Wskazania do stosowania

Sertralina jest wskazana w leczeniu:

• epizodów dużej depresji
• zapobieganiu nawrotowi epizodów dużej depresji
• lęku napadowego z towarzyszącą (lub nie) agorafobią
• zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat
• zespołu lęku społecznego
• zespołu lęku pourazowego (PTSD)

Sertralina wykazuje skuteczność w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych, zarówno u dorosłych jak i u dzieci i młodzieży. Jest to lek pierwszego wyboru w terapii depresji, zaburzeń lękowych oraz obsesyjno-kompulsyjnych.

Dawkowanie i sposób podawania

Początek leczenia

Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: Leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg/dobę.

Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg/dobę. Po tygodniu dawkę należy zwiększyć do 50 mg raz na dobę. Ten schemat dawkowania pozwala zmniejszyć częstość działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego.

Zwiększanie dawki

U pacjentów niereagujących na dawkę 50 mg można zwiększać dawkę w odstępach co najmniej tygodniowych, każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg/dobę. Ze względu na 24-godzinny okres półtrwania sertraliny, nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień.

Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednak dla osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego potrzeba zwykle więcej czasu, szczególnie w przypadku ZO-K.

Leczenie podtrzymujące

W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego dawkowanie powinno być utrzymane na najniższym poziomie zapewniającym efekt terapeutyczny, a następnie dostosowywane zależnie od potrzeby.

Depresja: Długotrwałe leczenie może być konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków zalecana dawka w zapobieganiu nawrotowi depresji jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni wystarczająco długo, co najmniej 6 miesięcy, aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły.

Lęk napadowy i ZO-K: Należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ w tych zaburzeniach zdolność zapobiegania nawrotom nie została udowodniona.

Stosowanie u dzieci i młodzieży z ZO-K

Po tygodniu dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę. Kolejne zwiększenia dawki powinny być dokonywane w zależności od potrzeb. Należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi.

Nie wykazano skuteczności stosowania sertraliny w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 6 lat.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku sertralinę należy stosować ostrożnie, ze względu na zwiększone ryzyko hiponatremii.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby sertralinę należy stosować ostrożnie. Należy stosować mniejsze dawki produktu lub zmniejszyć częstość jego podawania. Nie należy stosować sertraliny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Sertralinę należy podawać raz na dobę, rano lub wieczorem. Można ją przyjmować z posiłkami lub niezależnie od nich.

Sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością wątroby. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Kluczowe jest stopniowe zwiększanie dawki i regularna ocena skuteczności leczenia.

Przeciwwskazania

Sertraliny nie wolno stosować w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na sertralinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego
• Jednoczesne stosowanie pimozydu

Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO.

Przeciwwskazania do stosowania sertraliny obejmują głównie nadwrażliwość na lek oraz interakcje z innymi lekami psychotropowymi. Szczególną ostrożność należy zachować przy zmianie leczenia z/na inhibitory MAO.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Zespół serotoninowy i złośliwy zespół neuroleptyczny

Istnieje ryzyko wystąpienia potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS). Ryzyko to wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu innych leków serotoninergicznych, leków upośledzających metabolizm serotoniny, leków przeciwpsychotycznych i opioidów. Pacjenta należy obserwować pod kątem objawów SS lub NMS.

Zmiana leczenia

Przy zmianie z innych leków przeciwdepresyjnych na sertralinę należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku leków długo działających jak fluoksetyna.

Inne leki serotoninergiczne

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu sertraliny z innymi lekami nasilającymi przekaźnictwo serotoninergiczne.

Wydłużenie odstępu QTc

Zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes po stosowaniu sertraliny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QTc.

Mania/hipomania

U pacjentów z epizodami manii/hipomanii w wywiadzie należy ściśle monitorować stan podczas leczenia sertraliną.

Napady padaczkowe

Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką. Pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować.

Myśli i zachowania samobójcze

Pacjentów, szczególnie z grupy zwiększonego ryzyka, należy ściśle obserwować pod kątem myśli i zachowań samobójczych, zwłaszcza na początku leczenia i po zmianie dawki.

Krwawienia

Istnieje zwiększone ryzyko krwawień, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na czynność płytek krwi.

Hiponatremia

Może wystąpić hiponatremia, szczególnie u osób w podeszłym wieku.

Objawy odstawienia

Nagłe odstawienie sertraliny może powodować objawy odstawienne. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Stosowanie sertraliny wymaga zachowania szczególnej ostrożności w wielu sytuacjach klinicznych. Kluczowe jest monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych i interakcji, zwłaszcza na początku leczenia i przy zmianie dawkowania.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Przeciwwskazane interakcje

• Nieodwracalne inhibitory MAO - ryzyko zespołu serotoninowego
• Pimozyd - zwiększone stężenie pimozydu i ryzyko wydłużenia odstępu QT

Interakcje wymagające ostrożności

• Inne leki serotoninergiczne (np. tryptany, tramadol, tryptofan) - zwiększone ryzyko zespołu serotoninowego
• Leki wydłużające odstęp QT - zwiększone ryzyko arytmii
• Lit - możliwe nasilenie drżenia
• Fenytoina - możliwa zmiana stężenia fenytoiny
• Warfaryna - możliwe wydłużenie czasu protrombinowego
• Leki wpływające na czynność płytek krwi (np. NLPZ, ASA) - zwiększone ryzyko krwawień

Inne istotne interakcje

• Sertralina może zwiększać stężenie leków metabolizowanych przez CYP2D6 (np. propafenon, flekainid)
• Sok grejpfrutowy może zwiększać stężenie sertraliny
• Silne inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać ekspozycję na sertralinę

Interakcje sertraliny z innymi lekami są złożone i mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych. Konieczne jest dokładne monitorowanie pacjenta i dostosowywanie dawek przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, szczególnie wpływających na układ serotoninergiczny lub metabolizowanych przez cytochrom P450.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami. Stosowanie sertraliny w późnych okresach ciąży może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN) oraz powodować objawy odstawienia u noworodka.

Karmienie piersią

Sertralina przenika do mleka matki w niewielkich ilościach. Nie zaleca się stosowania produktu u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza związane z tym korzyści przewyższają ryzyko.

Płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu sertraliny na płodność. U ludzi obserwowano przemijający wpływ na jakość nasienia przy stosowaniu niektórych leków z grupy SSRI, jednak dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność.

Decyzja o stosowaniu sertraliny u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka. Konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu zdrowia matki i dziecka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane sertraliny to:

• Nudności (bardzo często)
• Zaburzenia seksualne u mężczyzn, szczególnie opóźnienie ejakulacji (często)
• Biegunka, suchość w ustach (bardzo często)
• Bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy, senność (bardzo często)
• Zmęczenie (bardzo często)

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
• Zaburzenia psychiczne (np. pobudzenie, lęk, depresja)
• Zaburzenia układu nerwowego (np. drżenie, parestezje)
• Zaburzenia snu
• Zaburzenia seksualne
• Zwiększone ryzyko krwawień
• Hiponatremia
• Zespół serotoninowy (rzadko)

U dzieci i młodzieży profil działań niepożądanych jest podobny do obserwowanego u dorosłych, z dodatkowymi częstymi objawami takimi jak: bóle głowy, bezsenność, pobudzenie i zmniejszenie apetytu.

Nagłe odstawienie sertraliny może prowadzić do objawów odstawiennych, takich jak zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu, pobudzenie, lęk, nudności i drżenia.

Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny do umiarkowanego i często ustępuje w trakcie leczenia. Niemniej jednak, niektóre działania niepożądane mogą być poważne i wymagać interwencji medycznej lub odstawienia leku.

Przedawkowanie

Przedawkowanie sertraliny może prowadzić do poważnych konsekwencji, w tym zgonu, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków lub alkoholu. Objawy przedawkowania obejmują:

• Senność
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty)
• Tachykardia
• Drżenia
• Pobudzenie
• Zawroty głowy
• Wydłużenie odstępu QTc
• Częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes

W przypadku przedawkowania należy:

1. Zapewnić drożność dróg oddechowych i odpowiednią wentylację
2. Podać węgiel aktywowany
3. Monitorować funkcje serca (EKG) i podstawowe parametry życiowe
4. Zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące

Nie istnieje swoista odtrutka dla sertraliny. Ze względu na dużą objętość dystrybucji leku, mało prawdopodobne jest, aby wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja czy transfuzja wymienna były skuteczne.

Kluczowe jest szybkie rozpoznanie przedawkowania i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. Pacjenci po przedawkowaniu sertraliny wymagają ścisłego monitorowania, szczególnie pod kątem zaburzeń rytmu serca.

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania

Sertralina jest silnym i swoistym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) w neuronach. Powoduje to zwiększenie stężenia serotoniny w synapsach, co prowadzi do nasilenia przekaźnictwa serotoninergicznego w mózgu. Sertralina ma bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy.

Działanie farmakodynamiczne

• Nie wykazuje działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego
• Nie wpływa na sprawność psychomotoryczną
• Nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani benzodiazepinowych
• Długotrwałe podawanie prowadzi do zmniejszenia liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych w mózgu

Właściwości farmakokinetyczne

Sertralina charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 50-200 mg. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 4-6 godzinach od podania. Pokarm nie wpływa znacząco na biodostępność sertraliny. Lek wiąże się w wysokim stopniu z białkami osocza (około 98%). Okres półtrwania wynosi około 26 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.

Sertralina jest metabolizowana w wątrobie, głównie poprzez N-demetylację. Główny metabolit, N-desmetylosertralina, wykazuje znacznie słabsze działanie farmakologiczne niż sertralina. Lek jest wydalany w równych częściach z moczem i kałem w postaci metabolitów.

Zrozumienie mechanizmu działania i właściwości farmakokinetycznych sertraliny jest kluczowe dla optymalizacji terapii i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych. Lek wykazuje korzystny profil farmakologiczny, co czyni go skutecznym i bezpiecznym wyborem w leczeniu wielu zaburzeń psychicznych.

Dane farmaceutyczne

Skład

Jedna tabletka powlekana zawiera chlorowodorek sertraliny w ilości odpowiadającej 50 mg lub 100 mg sertraliny.

Przechowywanie

Lek należy przechowywać w temperaturze pokojowej, w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Okres ważności

Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Sertralinę należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza, przestrzegając dawkowania i czasu trwania terapii. Ważne jest regularne monitorowanie stanu pacjenta, szczególnie na początku leczenia i przy zmianie dawki. W przypadku wystąpienia niepokojących objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.