Salofalk® 500 - lekarzy

Wskazania do stosowania

Salofalk® 500 jest wskazany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia odbytnicy w fazie zaostrzenia. Lek zawiera jako substancję czynną mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy), która wykazuje działanie przeciwzapalne w obrębie błony śluzowej jelita grubego.

Mechanizm działania przeciwzapalnego mesalazyny nie został jeszcze w pełni wyjaśniony. Badania in vitro sugerują, że mesalazyna hamuje aktywność lipooksygenazy oraz wpływa na stężenie prostaglandyn w błonie śluzowej jelita. Ponadto, mesalazyna może działać jako substancja wychwytująca wolne rodniki tlenowe. Po podaniu doodbytniczym, mesalazyna działa głównie miejscowo na błonę śluzową i tkankę podśluzową jelita.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Zalecane dawkowanie preparatu Salofalk® 500

Lek należy wprowadzać przez odbyt. Przy schemacie dawkowania 3 razy na dobę, zaleca się stosowanie rano, w południe i wieczorem. Dla uzyskania optymalnej skuteczności terapeutycznej, kluczowe jest regularne i konsekwentne stosowanie leku.

Czas trwania leczenia ustala lekarz prowadzący. Zazwyczaj ostre stany wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wymagają 8-12 tygodni leczenia.

Doświadczenie kliniczne oraz dokumentacja dotycząca skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci są ograniczone.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Salofalk® 500 jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby
• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• Skaza krwotoczna

Należy zachować szczególną ostrożność podczas kwalifikacji pacjentów do leczenia preparatem Salofalk® 500, uwzględniając powyższe przeciwwskazania.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monitorowanie pacjenta: Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie, zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego, należy wykonywać badania krwi (morfologia z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby - ALT, AST, stężenie kreatyniny) oraz moczu (testy paskowe i osad moczu). Zaleca się przeprowadzenie tych badań po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, następnie 2-3 razy w odstępach 4-tygodniowych. Przy prawidłowych wynikach, badania należy powtarzać co trzy miesiące. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów choroby, badania należy przeprowadzić niezwłocznie.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Leku nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku pogorszenia się czynności nerek w trakcie leczenia, należy rozważyć możliwość wystąpienia działania nefrotoksycznego mesalazyny.

Pacjenci z chorobami płuc: Pacjenci z chorobami płuc, szczególnie z astmą, wymagają ścisłej obserwacji w trakcie leczenia.

Pacjenci z historią nietolerancji sulfasalazyny: Pacjenci, u których w przeszłości wystąpiły objawy działań niepożądanych po stosowaniu produktów zawierających sulfasalazynę, powinni rozpoczynać leczenie preparatem Salofalk® 500 wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarza.

Ostre objawy nietolerancji: W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji, takich jak skurcze w obrębie jamy brzusznej, ostry ból brzucha, gorączka, silne bóle głowy lub wysypka, należy natychmiast odstawić lek.

Stosowanie u dzieci: Istnieje ograniczone doświadczenie oraz dokumentacja dotycząca skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

Zawartość alkoholu cetylowego: Dawka 500 mg zawiera alkohol cetylowy (heksaden-1-ol), który może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Produkt nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Mimo braku swoistych badań nad interakcjami z innymi lekami, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu Salofalk® 500 z następującymi grupami leków:

• Doustne leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna) - możliwe zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego
• Glikokortykosteroidy - możliwość nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego
• Pochodne sulfonylomocznika - możliwość zwiększenia działania hipoglikemizującego
• Metotreksat - możliwość nasilenia toksycznego działania metotreksatu
• Probenecyd lub sulfinpirazon - możliwość osłabienia działania zwiększającego wydalanie kwasu moczowego z moczem
• Spironolakton lub furosemid - możliwość osłabienia działania diuretycznego
• Ryfampicyna - możliwość osłabienia działania tuberkulostatycznego
• Azatiopryna, 6-merkaptopuryna lub tioguanina - możliwość nasilenia działania supresyjnego na szpik kostny

Należy podkreślić, że większość z wymienionych interakcji ma charakter teoretyczny i wymaga dalszych badań klinicznych dla potwierdzenia ich znaczenia klinicznego.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Ciąża: Dostępne dane dotyczące stosowania preparatu Salofalk® 500 u kobiet w ciąży są ograniczone. U niewielkiej liczby kobiet w ciąży przyjmujących mesalazynę nie stwierdzono szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu i noworodka. Opisano jeden przypadek niewydolności nerek u noworodka, urodzonego przez kobietę długotrwale przyjmującą mesalazynę w dużych dawkach (2-4 g/dobę, doustnie) w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój noworodka. Lek w postaci czopków można stosować w okresie ciąży jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Karmienie piersią: Kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy oraz niewielkie ilości mesalazyny przenikają do mleka kobiecego. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania mesalazyny u kobiet w okresie laktacji. Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości u niemowląt, np. biegunki. Z tego względu lek w postaci czopków należy stosować w okresie karmienia piersią jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. W razie wystąpienia biegunki u niemowlęcia, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Podczas stosowania preparatu Salofalk® 500 mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego (bardzo rzadko): zaburzenia morfologii krwi (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia i trombocytopenia)

Zaburzenia układu nerwowego: - Rzadko: ból głowy, zawroty głowy - Bardzo rzadko: neuropatia obwodowa

Zaburzenia serca (rzadko): zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia (bardzo rzadko): alergiczne i zwłókniające reakcje w obrębie płuc (duszności, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, nacieki na płuca, zapalenie płuc)

Zaburzenia żołądka i jelit: - Rzadko: ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności i wymioty - Bardzo rzadko: ostre zapalenie trzustki

Zaburzenia nerek i dróg moczowych (bardzo rzadko): zaburzenia czynności nerek, w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek oraz niewydolność nerek

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (bardzo rzadko): łysienie

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej (bardzo rzadko): ból mięśni, ból stawów

Zaburzenia układu immunologicznego (bardzo rzadko): reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka alergiczna, gorączka polekowa, zespół tocznia rumieniowatego, uogólnione zapalenie jelita grubego

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (bardzo rzadko): zaburzenia parametrów czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz i parametrów wskazujących na cholestazę), zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi (bardzo rzadko): oligospermia (odwracalna)

Przedawkowanie

Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące przypadków przedawkowania preparatu Salofalk® 500. Dotychczasowe obserwacje nie wskazują na możliwość wystąpienia działań toksycznych w obrębie nerek lub wątroby. Nie istnieje swoiste antidotum. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. W razie potrzeby należy rozważyć zastosowanie wymuszonej diurezy poprzez dożylny wlew elektrolitów.

Właściwości farmakologiczne

Salofalk® 500 zawiera jako substancję czynną mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy), która wykazuje działanie przeciwzapalne w obrębie błony śluzowej jelita grubego. Mechanizm działania przeciwzapalnego nie został dotychczas w pełni wyjaśniony. Na podstawie badań in vitro sugeruje się hamujące działanie mesalazyny na lipoksygenazę. Ponadto obserwowano wpływ mesalazyny na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelita. Mesalazyna może także działać jako substancja wychwytująca wolne rodniki tlenowe.

Po przejściu do światła jelita mesalazyna podana doodbytniczo działa głównie miejscowo na błonę śluzową i tkankę podśluzową. Dzięki temu uzyskuje się wysokie stężenie leku w miejscu stanu zapalnego przy jednoczesnym ograniczeniu działań ogólnoustrojowych.

Skład preparatu

Jeden czopek preparatu Salofalk® 500 zawiera 500 mg mesalazyny jako substancję czynną.

Lek zawiera również substancje pomocnicze, w tym alkohol cetylowy (heksaden-1-ol), który może powodować miejscowe reakcje skórne.