Salaza - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Salaza jest wskazana w następujących przypadkach:

• Leczenie ostrej fazy wrzodziejącego zapalenia jelita grubego o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym
• Leczenie podtrzymujące remisji wrzodziejącego zapalenia jelita grubego

Produkt leczniczy wykazuje skuteczność zarówno w fazie ostrej choroby, jak i w długoterminowym leczeniu podtrzymującym remisję.

Dawkowanie i sposób podawania

Kluczowe znaczenie dla uzyskania zamierzonego efektu terapeutycznego ma ścisłe przestrzeganie przez pacjenta schematu leczenia ustalonego przez lekarza, zarówno w fazie ostrej zapalenia, jak i w długoterminowym leczeniu podtrzymującym.

Dorośli

Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Zalecane dawkowanie przedstawia się następująco:

Dawkę 4 g w fazie ostrej oraz 3 g w leczeniu podtrzymującym zaleca się u pacjentów nie reagujących na mniejsze dawki mesalazyny oraz tych, którzy wymagali zastosowania większej dawki podczas ostrej fazy choroby. Oceny skuteczności leczenia należy dokonać po 8 tygodniach od jego rozpoczęcia.

W celu precyzyjnego dostosowania dawki można zastosować produkt leczniczy w postaci tabletek dojelitowych 500 mg.

Osoby w podeszłym wieku

Nie przeprowadzono specjalnych badań w tej grupie wiekowej. U osób starszych Salazę należy stosować ostrożnie i wyłącznie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności mesalazyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Produktu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 5 lat.

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować przed posiłkami, połykając w całości i popijając płynem. Ze względu na specjalną budowę tabletek dojelitowych (rdzeń z mesalazyną otoczony obojętną otoczką), która warunkuje zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej, nie wolno ich dzielić, żuć ani kruszyć.

Przeciwwskazania

Stosowanie Salazy jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na mesalazynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Istniejąca wcześniej nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek
• Skaza krwotoczna

Obecność któregokolwiek z powyższych stanów wyklucza możliwość zastosowania leku ze względu na potencjalne ryzyko dla pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monitorowanie czynności nerek i wątroby

Ze względu na fakt, że mesalazyna jest eliminowana głównie poprzez acetylację i wydalanie z moczem, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek wymagają szczególnej uwagi. Zaleca się wykonanie badań czynności wątroby i nerek przed rozpoczęciem leczenia oraz regularne monitorowanie w trakcie terapii. W przypadku pogorszenia czynności nerek, leczenie należy niezwłocznie przerwać.

Kamica układu moczowego

Odnotowano przypadki kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny. Podczas leczenia zaleca się przyjmowanie odpowiedniej ilości płynów.

Reakcje nadwrażliwości

Pacjenci z wywiadem wskazującym na nadwrażliwość na sulfasalazynę wymagają ścisłego nadzoru medycznego. W razie wystąpienia ostrych reakcji nietolerancji (np. skurcze brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy, wysypka) należy natychmiast przerwać leczenie.

Choroby płuc

Pacjenci z chorobami płuc, szczególnie astmą, wymagają uważnego monitorowania w trakcie leczenia.

Reakcje sercowe

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach sercowych reakcji nadwrażliwości (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia) wywołanych przez mesalazynę. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia tych stanów.

Dyskrazje krwi

W rzadkich przypadkach donoszono o wystąpieniu ciężkich dyskrazji krwi po leczeniu mesalazyną. Badania hematologiczne należy przeprowadzić w razie występowania niewyjaśnionych krwawień, siniaków, plamicy, niedokrwistości, gorączki lub bólu gardła.

Choroba wrzodowa

Zaleca się ostrożność w leczeniu pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy.

Interakcje z lekami przeczyszczającymi

Nie należy podawać Salazy jednocześnie z produktami przeczyszczającymi typu laktozy lub podobnymi, ponieważ może to hamować uwalnianie substancji czynnej.

Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR)

W związku z leczeniem mesalazyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane, w tym zespół Stevens-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie leku w przypadku pojawienia się pierwszych objawów ciężkich reakcji skórnych.

Zawartość sodu

Salaza zawiera znaczące ilości sodu: 49 mg w tabletce 500 mg (2,5% zalecanej maksymalnej dobowej dawki) oraz 98 mg w tabletce 1000 mg (5% zalecanej maksymalnej dobowej dawki). Należy to uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.

Ścisłe przestrzeganie powyższych środków ostrożności i regularne monitorowanie stanu pacjenta są kluczowe dla bezpiecznego stosowania Salazy.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Mesalazyna może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Leki przeciwzakrzepowe (pochodne kumaryny, np. warfaryna) - osłabienie działania przeciwzakrzepowego
• Pochodne sulfonylomocznika - nasilenie działania obniżającego stężenie glukozy
• Probenecid i sulfinpyrazon - antagonizm w stosunku do działania zwiększającego wydalanie kwasu moczowego
• Furosemid - zwiększone ryzyko toksyczności salicylanów
• Substancje nefrotoksyczne (w tym NLPZ) - zwiększone ryzyko niekorzystnych reakcji nerkowych
• Azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina - nasilenie działania supresyjnego na szpik kostny, zwiększone ryzyko dyskrazji krwi
• Spironolakton - osłabienie działania natriuretycznego
• Metotreksat - opóźnienie wydalania
• Środki przeczyszczające typu laktulozowego - hamowanie uwalniania mesalazyny z tabletek

Konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu wymienionych leków oraz odpowiednie monitorowanie pacjenta, zwłaszcza w zakresie parametrów hematologicznych i nerkowych.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Salazy w okresie ciąży i karmienia piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Ograniczone dane nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, jednak istnieją doniesienia o możliwym zwiększonym ryzyku przedwczesnego porodu, urodzenia martwego dziecka lub niskiej masy urodzeniowej. Należy jednak pamiętać, że sama choroba zapalna jelit może przyczyniać się do tych powikłań.

W przypadku karmienia piersią, należy monitorować dziecko pod kątem możliwych reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka. W razie ich wystąpienia, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia żołądka i jelit: dyskomfort, nudności, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, wymioty
• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy
• Zaburzenia skóry: nadwrażliwość na światło

Rzadziej występują poważniejsze działania niepożądane, takie jak zaburzenia krwi, reakcje nadwrażliwości, zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia, zaburzenia czynności wątroby i nerek. W przypadku ich wystąpienia należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm przeciwzapalnego działania mesalazyny nie jest w pełni poznany. Rozważa się kilka możliwości:

• Hamowanie syntezy prostaglandyn poprzez blokowanie szlaku cyklooksygenazy
• Hamowanie syntezy chemotaktycznych leukotrienów poprzez blokowanie szlaku lipooksygenazy
• Hamowanie chemotaksji makrofagów i neutrofili
• Działanie antyoksydacyjne poprzez wychwytywanie wolnych rodników tlenowych

Kombinacja tych mechanizmów prowadzi do zmniejszenia stanu zapalnego w jelicie grubym, co przekłada się na skuteczność terapeutyczną Salazy w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

Właściwości farmakokinetyczne

Salaza w postaci tabletek dojelitowych zapewnia zmodyfikowane uwalnianie mesalazyny. Specjalna budowa tabletek (rdzeń z substancją czynną otoczony obojętną otoczką) umożliwia dostarczenie leku do miejsca działania w jelicie grubym. Mesalazyna jest następnie wchłaniana i metabolizowana głównie poprzez acetylację w ścianie jelita i wątrobie. Wydalanie odbywa się przede wszystkim z moczem w postaci metabolitu - kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego.

Znajomość właściwości farmakokinetycznych jest istotna dla zrozumienia działania leku i potencjalnych interakcji, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.