Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

SALBUTAMOL WZF

Salbutamol

inj. [roztw.]
0,5 mg/ml
10 amp. 1 ml
Iniekcje
Rx
100%
20,05

SALBUTAMOL WZF - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Salbutamol WZF jest wskazany w leczeniu ciężkich stanów skurczowych dróg oddechowych. Lek wykazuje szybkie działanie rozkurczające oskrzela, rozpoczynające się w ciągu 5 minut od podania i utrzymujące się przez 4-6 godzin.

Salbutamol działa selektywnie na receptory β2-adrenergiczne w oskrzelach, powodując ich rozkurcz. Mechanizm działania polega na pobudzeniu cyklazy adenylanowej, co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego AMP w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Droga podania Dawkowanie u dorosłych Uwagi
Podskórnie lub domięśniowo 0,5 mg (8 µg/kg mc.) W razie potrzeby dawkę można powtarzać co 4 godziny
Dożylnie 0,25-0,5 mg (4-8 µg/kg mc.) Wstrzykiwać powoli
Dożylnie (rozcieńczony roztwór) 250 µg/5 ml Podawać powoli, można powtórzyć po 15 min
Wlew kroplowy 5 µg/min Kontrolować tętno i ciśnienie tętnicze
Nebulizacja 2,5-5 mg W stanie astmatycznym co 1-3 godziny

Preparat można rozcieńczać 0,9% roztworem NaCl lub 5% roztworem glukozy. Okres trwałości rozcieńczonego roztworu wynosi 24 godziny.

Podczas stosowania dożylnego zalecana jest tlenoterapia i suplementacja potasu. Brak wystarczających danych dotyczących dawkowania u dzieci.

Przeciwwskazania

Stosowanie Salbutamolu WZF jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na salbutamol lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Ciąża przed 22. tygodniem
  • Terapia tokolityczna u pacjentek z chorobą niedokrwienną serca lub istotnymi czynnikami ryzyka
  • Poronienie zagrażające w I i II trymestrze ciąży
  • Stany zagrożenia życia matki lub płodu, np. ciężka toksemia, zakażenie wewnątrzmaciczne, krwawienie z łożyska przodującego
  • Wewnątrzmaciczne obumarcie płodu lub letalne wady rozwojowe
  • Stany, w których β-mimetyki mogą powodować działania niepożądane, np. nadciśnienie płucne, kardiomiopatia przerostowa

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Salbutamolu WZF należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • Ciężka lub niestabilna astma - lek nie powinien być stosowany jako jedyny lub podstawowy
  • Padaczka
  • Nadmierna reakcja na aminy sympatykomimetyczne
  • Cukrzyca - konieczne monitorowanie glikemii
  • Nadczynność tarczycy
  • Choroby układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza choroba niedokrwienna serca
  • Hipokaliemia - ryzyko nasilenia przy jednoczesnym stosowaniu ksantyn, steroidów, leków moczopędnych

Należy monitorować stężenie potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z ciężką astmą. W przypadku zwiększonego zapotrzebowania na β-adrenomimetyki należy zweryfikować dotychczasowe leczenie.

Warto zapamiętać
  • Salbutamol WZF jest wskazany w leczeniu ciężkich stanów skurczowych dróg oddechowych
  • Podczas stosowania dożylnego zalecana jest tlenoterapia i suplementacja potasu

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy unikać jednoczesnego stosowania:

  • Innych leków adrenomimetycznych (doustnych lub we wstrzyknięciach)
  • Anestetyków halogenowych - ryzyko zaburzeń rytmu serca
  • Trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów MAO - nasilenie działania na układ sercowo-naczyniowy

Ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu:

  • Kortykosteroidów - zwiększone ryzyko hiperglikemii i hipokaliemii
  • Leków przeciwcukrzycowych - może być konieczne dostosowanie dawki
  • β-adrenolityków - działanie antagonistyczne
  • Leków zmniejszających stężenie potasu (diuretyki, digoksyna, metyloksantyny)

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie w ciąży możliwe tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Lek może hamować czynność skurczową macicy. Nie zaleca się stosowania podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane są z β-mimetycznym działaniem leku:

  • Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości (bardzo rzadko)
  • Zaburzenia metabolizmu: hipokaliemia (często), hiperglikemia (rzadko)
  • Zaburzenia układu nerwowego: drżenie (bardzo często), ból głowy (często)
  • Zaburzenia serca: tachykardia (bardzo często), kołatanie serca (często), zaburzenia rytmu (rzadko)
  • Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie tętnicze (często)
  • Zaburzenia układu oddechowego: obrzęk płuc (niezbyt często)
  • Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: kurcze mięśni (często)

Większość działań niepożądanych ustępuje po zaprzestaniu stosowania leku.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania wynikają z nadmiernej stymulacji receptorów β. Mogą wystąpić: ból dławicowy, drgawki, zaburzenia ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nerwowość, ból głowy, drżenie, suchość w ustach, zawroty głowy, nudności, bezsenność oraz hipokaliemia.

Leczenie przedawkowania obejmuje postępowanie objawowe i podtrzymujące. W ciężkich przypadkach można rozważyć ostrożne zastosowanie kardioselektywnych β-adrenolityków, pamiętając o ryzyku wywołania skurczu oskrzeli.

Właściwości farmakologiczne

Salbutamol jest selektywnym agonistą receptorów β2-adrenergicznych. Jego działanie rozkurczające oskrzela wynika z pobudzenia cyklazy adenylanowej i zwiększenia stężenia cyklicznego AMP w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych. Dodatkowo hamuje uwalnianie mediatorów reakcji alergicznej z komórek tucznych.

W porównaniu z izoproterenolem, salbutamol wykazuje silniejsze działanie na oskrzela przy słabszym wpływie na układ sercowo-naczyniowy. Dłuższy czas działania wynika z braku wychwytu zwrotnego ze szczeliny synaptycznej i oporności na metabolizm przez COMT.

Skład

1 ml roztworu zawiera 0,5 mg salbutamolu w postaci salbutamolu siarczanu.



Wskazania

Ciężkie stany skurczowe dróg oddechowych.

Dorośli. Podskórnie lub domięśniowo: 0,5 mg (8 µg/kg mc.). W razie konieczności dawkę można powtarzać co 4 h. Dożylnie: wstrzykiwać powoli 0,25-0,5 mg (od 4 µg/kg mc. do 8 µg/kg mc.). Przed podaniem 0,5 mg salbutamolu (1 ml roztw.) można rozcieńczyć do 10 ml wodą do wstrzykiwań (stężenie po rozcieńczeniu 50 µg/ml) i podawać po 5 ml rozcieńczonego leku (250 µg/5 ml) powoli dożylnie. W razie konieczności dawkę leku można powtórzyć po 15 min., najlepiej we wlewie kroplowym z szybkością 5 µg/min., kontrolując tętno i ciśnienie tętnicze. Preparat można rozcieńczać 0,9% roztw. NaCl lub 5% roztw. glukozy - okres trwałości takiego roztw. wynosi 24 h. Uwaga: w trakcie stosowania dożylnego wskazana jest tlenoterapia i suplementacja potasu. Produkt może być stosowany również drogą nebulizacji w dawce 2,5-5 mg (w stanie astmatycznym co 1 do 3 h). Dzieci. Nie ma wystarczających danych, aby określić dawkowanie salbutamolu w postaci roztw. do wstrzykiwań u dzieci.

Preparat można podawać podskórnie, domięśniowo lub dożylnie.

Nadwrażliwość na salbutamolu siarczan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w następujących stanach: w każdej sytuacji występującej przed 22. tyg. ciąży. W terapii tokolitycznej u pacjentek z uprzednio występującą chorobą niedokrwienną serca lub u pacjentek z istotnymi czynnikami ryzyka niedokrwiennej choroby serca. W sytuacji poronienia zagrażającego w I i II trymestrze ciąży. W każdym stanie (chorobie) matki lub płodu, w których przedłużanie trwania ciąży stanowi zagrożenie, np. ciężka toksemia (zatrucie ciążowe), zakażenie wewnątrzmaciczne, krwawienie z pochwy wynikające z łożyska przodującego, rzucawki lub ciężkiego stanu przedrzucawkowego, przedwczesnego oddzielenia łożyska lub ucisku pępowiny. Wewnątrzmaciczne obumarcie płodu, stwierdzona letalna wada wrodzona rozwojowa lub letalna malformacja chromosomalna. Produkt leczniczy jest również przeciwwskazany w przypadku wszelkich uprzednio występujących u pacjentów stanów, w których stosowanie β-mimetyku powodowałoby działania niepożądane, np. nadciśnienie płucne oraz zaburzenia czynności serca, takie jak kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu lub wszelkiego rodzaju zwężenie drogi odpływu z lewej komory, np. zwężenie zastawki aortalnej.

Leków rozszerzających oskrzela nie należy stosować jako jedynych lub podstawowych leków u pacjentów z ciężką lub niestabilną astmą. Tacy pacjenci wymagają regularnej kontroli, w tym przeprowadzania testów oceniających czynność płuc, ponieważ istnieje u nich niebezpieczeństwo wystąpienia ciężkiego napadu astmy, a nawet zgonu. W przypadku tej grupy pacjentów, lekarz powinien rozważyć zastosowanie doustnych kortykosteroidów i/lub maks. dawki kortykosteroidów w postaci inhalacji. Dawki oraz częstość podawania salbutamolu można zwiększać tylko w przypadkach, gdy lekarz uzna, że jest to konieczne. Pacjenci otrzymujący salbutamol w postaci iniekcji mogą także stosować krótko działające wziewne leki rozszerzające oskrzela w celu złagodzenia objawów. Zwiększone zużycie leków rozszerzających oskrzela, w tym krótko działających leków z grupy agonistów receptorów β-adrenergicznych świadczy o pogorszeniu przebiegu astmy. W takiej sytuacji należy ponownie ocenić stan pacjenta i rozważyć zwiększenie dawki dotychczas stosowanych wziewnie kortykosteroidów lub zastosowanie kortykosteroidów doustnie. Ostrożność jest niezbędna podczas stosowania salbutamolu u chorych na padaczkę oraz u pacjentów z nadmierną reakcją na aminy sympatykomimetyczne. Z podawaniem agonistów receptorów β-adrenergicznych jest związane zwiększenie stężenia glukozy we krwi. Z tego względu należy monitorować stężenia glukozy oraz kwasu mlekowego we krwi u pacjentów z cukrzycą oraz odpowiednio dostosowywać leczenie przeciwcukrzycowe tak, aby zaspokoić potrzeby pacjenta z cukrzycą. U pacjentów z nadczynnością tarczycy produkt leczniczy należy stosować wyłącznie z zachowaniem ostrożności, po wnikliwej ocenie korzyści i zagrożeń związanych z leczeniem. Podczas terapii z użyciem leków z grupy agonistów receptorów β-adrenergicznych, zwłaszcza podawanych parenteralnie lub metodą nebulizacji może wystąpić ciężka hipokaliemia. Szczególną ostrożność zaleca się w przypadku ciężkiej astmy, ponieważ hipokaliemię może nasilać hipoksja oraz jednoczesne leczenie pochodnymi ksantyny, steroidami i lekami moczopędnymi. W takich przypadkach należy monitorować stężenie potasu. Ciężkie zaostrzenia astmy należy leczyć standardowymi metodami. Zastosowanie salbutamolu w postaci iniekcji w leczeniu ciężkiego skurczu dróg oddechowych może być niewystarczające i może wymagać leczenia kortykosteroidami. Jeżeli jest to możliwe, jednocześnie z salbutamolem należy zastosować tlenoterapię. Salbutamol, tak jak inne β-adrenomimetyki, może powodować pobudzenie układu współczulnego, ujawniające się m.in. kołataniem serca, wzrostem ciśnienia tętniczego, przyspieszeniem tętna oraz zmianami w EKG (spłaszczenie załamka T, wydłużenie odstępu QTc, skrócenie odcinka ST). Ze względu na możliwość nadmiernego pobudzenia układu współczulnego, salbutamol należy ostrożnie stosować u osób z chorobami układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza z chorobą niedokrwienną serca, zaburzeniami rytmu i nadciśnieniem tętniczym. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu krążenia, w przypadku zwiększającego się zapotrzebowania na β-adrenomimetyki w przebiegu astmy oskrzelowej należy przeanalizować dotychczasowy sposób leczenia i ewentualnie zastąpić β-adrenomimetyki innymi lekami. W badaniach po wprowadzeniu do obrotu oraz opublikowanej literaturze stwierdzono rzadko występujące przypadki choroby niedokrwiennej serca związane ze stosowaniem salbutamolu. Pacjenci z współistniejącą ciężką chorobą serca (np. chorobą niedokrwienną serca, z zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością serca), którzy otrzymują salbutamol ze wskazań oddechowych powinni być uprzedzeni o konieczności zasięgnięcia porady lekarskiej w przypadku wystąpienia bólu w klatce piersiowej lub innych objawów mogących świadczyć o pogorszeniu się choroby serca. W rzadkich przypadkach nadwrażliwości na salbutamol może wystąpić pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, skurcz oskrzeli oraz obrzęk głośni. Jeśli wystąpi skurcz oskrzeli, leczenie salbutamolem należy przerwać. Produkt leczniczy zawiera 3,55 mg sodu na każdy ml roztworu co odpowiada 0,18% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl lub w 5% roztworze glukozy. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z ChPL stosowanego rozcieńczalnika. Brak danych o wpływie preparatu na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie należy stosować jednocześnie innych leków adrenomimetycznych w postaci doustnej lub wstrzykiwań, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych ze strony układu krążenia. W wyjątkowych przypadkach dopuszczalne jest natomiast ostrożne jednoczesne zastosowanie wziewnych postaci β-adrenomimetyków. Zastosowanie takie jest dopuszczalne jedynie w wyjątkowych przypadkach. Jeśli zachodzi konieczność regularnego stosowania tego typu terapii skojarzonej, należy zastąpić β-adrenomimetyki innymi lekami. Ze względu na dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe, podczas stosowania anestetyków halogenowych występuje zahamowanie czynności skurczowej macicy z ryzykiem wystąpienia krwawienia; ponadto, podczas interakcji z anestetykami halogenowymi obserwowano poważne komorowe zaburzenia rytmu ze względu na zwiększoną reaktywność mięśnia sercowego. W każdym przypadku, w którym jest to możliwe, stosowanie leku należy przerwać co najmniej 6 h przed zastosowaniem jakiegokolwiek planowego znieczulenia z użyciem anestetyków halogenowych. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) oraz w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu stosowania tych leków, ponieważ mogą nasilać działanie salbutamolu na układ sercowo-naczyniowy. Wiadomo, że kortykosteroidy zwiększają stężenie glukozy we krwi oraz mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu w surowicy; dlatego ich stosowanie z agonistami receptorów β-adrenergicznych należy podejmować ostrożnie, prowadząc ciągłe monitorowanie stanu pacjenta ze względu na zwiększone ryzyko hiperglikemii oraz hipokaliemii. Z podawaniem agonistów receptorów β-adrenergicznych związane jest zwiększenie stężenia glukozy we krwi, które może być interpretowane jako działanie zmniejszające skuteczność leczenia lekami przeciwcukrzycowymi; z tego względu u pacjentów może być konieczne indywidualne dostosowanie terapii przeciwcukrzycowej. Salbutamol i β-adrenolityki działają antagonistycznie i nie należy ich jednocześnie stosować. β-adrenolityki mogą spowodować skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą. Jeśli nie można zastosować innych leków, stosując β-adrenolityki i salbutamol u osób np. w zawale serca, należy zachować szczególną ostrożność. Ze względu na działanie hipokaliemiczne agonistów receptorów β-adrenergicznych równoczesne podawanie leków zmniejszających zawartość potasu w surowicy, o których wiadomo, że zwiększają ryzyko wystąpienia hipokaliemii, takich jak: leki moczopędne, digoksyna, metyloksantyny oraz kortykosteroidy, należy stosować z ostrożnością, po dokonaniu dokładnej oceny korzyści i zagrożeń, ze szczególnym uwzględnieniem zwiększonego ryzyka zaburzeń rytmu serca wynikających z hipokaliemii.

Salbutamol w dawkach znacznie większych od dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi powoduje zaburzenia rozwojowe u zwierząt, zwłaszcza dotyczące rozwoju kostnego (rozszczep podniebienia, niecałkowite zamknięcie jamy czaszki). Doniesienia o zaburzeniach rozwojowych u potomstwa kobiet zażywających salbutamol podczas ciąży są rzadkie, a związek przyczynowy z zażywaniem salbutamolu nie został udowodniony. Jednak ze względu na to, że nie wykonano odpowiednio liczebnych kontrolowanych obserwacji u kobiet w ciąży, preparat może być stosowany w tym okresie jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Produkt może hamować czynność skurczową macicy. Stosowanie salbutamolu w czasie porodu jest dopuszczalne tylko w razie bezwzględnej konieczności. Ponieważ salbutamol prawdopodobnie przenika do mleka kobiecego, nie zaleca się stosowania tego leku u kobiet karmiących piersią, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka. W takich sytuacjach zaleca się jednak zastosowanie salbutamolu w postaci inhalacji, aczkolwiek nie można również wykluczyć szkodliwego wpływu leku na noworodka.

Najczęściej występujące działania niepożądane produktu leczniczego są skorelowane z jego β-mimetyczną aktywnością farmakologiczną i mogą być ograniczone lub można ich uniknąć poprzez dokładne monitorowanie parametrów hemodynamicznych, takich jak ciśnienie tętnicze oraz częstość akcji serca, a także odpowiednie modyfikowanie stosowanej dawki leku. Działania te zwykle ustępują wraz z zaprzestaniem stosowania preparatu. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, skurcz oskrzeli, niedociśnienie tętnicze, zapaść. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) hipokaliemia; (rzadko) hiperglikemia. Podczas terapii produktami z grupy agonistów receptora β może wystąpić potencjalnie ciężka hipokaliemia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) drżenie; (często) ból głowy; (bardzo rzadko) nadpobudliwość. Zaburzenia serca: (bardzo często) częstoskurcz (tachykardia); (często) kołatanie serca, zmniejszenie ciśnienia tętniczego rozkurczowego; (rzadko) zaburzenia rytmu serca (w tym migotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca, skurcze dodatkowe serca), niedokrwienie mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze; (rzadko) rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) obrzęk płuc. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) kurcze mięśni; (bardzo rzadko) sztywność mięśni.

Objawy przedawkowania salbutamolu są wynikiem nadmiernego pobudzenia receptora β oraz nasilenia objawów niepożądanych. Może wystąpić: ból dławicowy, drgawki, nadciśnienie tętnicze lub obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia do 200 uderzeń/min., zaburzenia rytmu serca, nerwowość, ból głowy, drżenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zawroty głowy, kołatanie serca, nudności, bezsenność. Może wystąpić hipokaliemia. Należy zastosować leczenie podtrzymujące i objawowe. Wskazane jest zastosowanie kardioselektywnych β-adrenolityków, np. metoprololu, jednak należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli. Znaczenie hemodializy jest wątpliwe.

Salbutamol jest lekiem β-sympatykomimetycznym o działaniu głównie na receptory β2. W leczniczych dawkach działa na receptory znajdujące się w oskrzelach, postać iniekcyjna wykazuje krótkie działanie rozkurczające drogi oddechowe (4-6 h) z szybkim początkiem działania (w ciągu 5 minut). Działanie β2-mimetyków, w tym salbutamolu, jest przynajmniej częściowo związane z pobudzeniem cyklazy adenylanowej, katalizującej konwersję ATP do cyklicznego 3',5'-AMP. Zwiększone stężenie 3',5'-AMP prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich, w tym oskrzeli. Ponadto uważa się, że zwiększenie stężenia cyklicznego 3',5'-AMP hamuje wydzielanie mediatorów natychmiastowej reakcji alergicznej, zwłaszcza z komórek tucznych. W większości kontrolowanych badań klinicznych wykazano, że salbutamol, w porównaniu z izoproterenolem, działa silniej na oskrzela, jednocześnie słabiej pobudzając układ sercowo-naczyniowy. Lek działa dłużej od izoproterenolu, ponieważ nie jest wychwytywany zwrotnie ze szczeliny synaptycznej, nie jest też metabolizowany przez katecholo-O-metylotransferazę (COMT).

1 ml roztw. zawiera 0,5 mg salbutamolu w postaci salbutamolu siarczanu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.