Rytmonorm® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Rytmonorm® (chlorowodorek propafenonu) jest wskazany w leczeniu:

• Objawowych tachyarytmii nadkomorowych wymagających leczenia, takich jak:
  • Częstoskurcz węzłowy
  • Częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW)
  • Napadowe migotanie przedsionków
• Ciężkich objawowych tachyarytmii komorowych, jeśli lekarz uzna je za zagrażające życiu

Rytmonorm® wykazuje działanie przeciwarytmiczne poprzez stabilizację błon komórkowych i blokowanie kanałów sodowych (klasa 1c wg klasyfikacji Vaughan-Williamsa). Dodatkowo lek ma słabe działanie β-adrenolityczne (klasa II).

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Rytmonormu® należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, dążąc do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Konieczne jest ścisłe monitorowanie czynności układu krążenia za pomocą EKG oraz pomiaru ciśnienia tętniczego.

Tabela 1. Zalecane dawkowanie Rytmonormu® w postaci dożylnej

Pożądany efekt terapeutyczny często występuje już po podaniu dawki 0,5 mg/kg mc. W razie konieczności dawkę pojedynczą można zwiększyć maksymalnie do 2 mg/kg mc. Należy przerwać wstrzyknięcie w przypadku poszerzenia zespołu QRS lub wydłużenia odstępu QT o ponad 20%.

Przeciwwskazania

Stosowanie Rytmonormu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na propafenon lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Rozpoznany zespół Brugadów
• Istotna klinicznie strukturalna choroba serca:
  • Zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy
  • Niewyrównana zastoinowa niewydolność serca z frakcją wyrzutową lewej komory <35%
  • Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem wywołanego niemiarowością)
• Objawowa ciężka bradykardia
• Zaburzenia czynności węzła zatokowego
• Zaburzenia przewodzenia przedsionkowego
• Blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższego stopnia
• Blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze
• Zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu)
• Ciężka obturacyjna choroba płuc
• Miastenia
• Jednoczesne stosowanie rytonawiru

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami strukturalnymi serca ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monitorowanie pacjenta: Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia Rytmonormem® należy wykonywać badanie EKG i ocenę stanu klinicznego pacjenta. Pozwoli to na ocenę odpowiedzi na lek i potwierdzenie zasadności jego stosowania.

Zespół Brugadów: Rytmonorm® może ujawnić lub nasilić objawy zespołu Brugadów. Po rozpoczęciu leczenia należy wykonać kontrolne EKG w celu wykluczenia zmian typowych dla tego zespołu.

Stymulatory serca: Rytmonorm® może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora. Konieczna jest kontrola działania urządzenia i ewentualna jego reprogramacja.

Migotanie przedsionków: Istnieje ryzyko konwersji napadowego migotania przedsionków do trzepotania przedsionków z blokiem przewodzenia 2:1 lub 1:1.

Pacjenci z astmą: Ze względu na działanie β-adrenolityczne, należy zachować ostrożność stosując Rytmonorm® u pacjentów z astmą.

Stosowanie Rytmonormu® wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w zakresie czynności elektrycznej serca. Należy zachować ostrożność u osób z chorobami współistniejącymi, zwłaszcza dotyczącymi układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Rytmonorm® wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne:

• Inhibitory CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4 (np. ketokonazol, cymetydyna, chinidyna, erytromycyna) - mogą zwiększać stężenie propafenonu
• Lidokaina - zwiększone ryzyko działań niepożądanych na OUN
• Amiodaron - możliwy wpływ na przewodzenie i repolaryzację
• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, paroksetyna) - mogą zwiększać stężenie propafenonu
• Leki znieczulające miejscowo - nasilenie działań niepożądanych
• Leki metabolizowane przez CYP2D6 (np. wenlafaksyna) - możliwe zwiększenie ich stężenia
• Propranolol, metoprolol, dezypramina, cyklosporyna, teofilina, digoksyna - możliwe zwiększenie ich stężenia
• Fenobarbital, ryfampicyna - mogą zmniejszać stężenie propafenonu
• Doustne leki przeciwzakrzepowe - możliwe nasilenie ich działania

Stosując Rytmonorm® należy dokładnie przeanalizować wszystkie przyjmowane przez pacjenta leki pod kątem potencjalnych interakcji. W razie konieczności może być wymagana modyfikacja dawkowania lub ścisłe monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Brak odpowiednich badań kontrolowanych u kobiet w ciąży. Rytmonorm® można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Propafenon przenika przez łożysko - jego stężenie w krwi pępowinowej wynosi około 30% stężenia we krwi matki.

Karmienie piersią: Ograniczone dane wskazują na możliwość przenikania propafenonu do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność stosując Rytmonorm® u kobiet karmiących piersią.

Decyzja o stosowaniu Rytmonormu® u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinna być podjęta po starannym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka. Konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu zdrowia matki i dziecka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Rytmonormu® to:

• Zawroty głowy (bardzo często)
• Zaburzenia przewodzenia, w tym bloki przedsionkowo-komorowe (bardzo często)
• Kołatanie serca (bardzo często)
• Ból głowy, zaburzenia smaku (często)
• Nieostre widzenie (często)
• Bradykardia zatokowa, bradykardia, tachykardia, trzepotanie przedsionków (często)
• Duszność (często)
• Dolegliwości żołądkowo-jelitowe: ból brzucha, wymioty, nudności, biegunka, zaparcia, suchość w jamie ustnej (często)
• Nieprawidłowa czynność wątroby (często)

Rzadziej występują poważne działania niepożądane, takie jak agranulocytoza, tachykardia komorowa, migotanie komór czy niewydolność serca. Możliwe jest również wystąpienie reakcji nadwrażliwości.

Pacjenci przyjmujący Rytmonorm® wymagają regularnej oceny pod kątem występowania działań niepożądanych, ze szczególnym uwzględnieniem wpływu na układ sercowo-naczyniowy. Konieczne jest poinformowanie pacjenta o możliwych objawach niepożądanych i konieczności ich zgłaszania.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Rytmonormu® obejmują:

• Zaburzenia czynności układu bodźco-przewodzącego serca (wydłużenie PQ, poszerzenie QRS, bloki przewodzenia)
• Tachyarytmie komorowe (częstoskurcz komorowy, trzepotanie i migotanie komór)
• Niedociśnienie tętnicze, mogące prowadzić do wstrząsu kardiogennego
• Objawy neurologiczne: bóle i zawroty głowy, parestezje, drgawki
• Objawy żołądkowo-jelitowe: nudności, zaparcia

Leczenie przedawkowania powinno odbywać się w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej i obejmować:

• Monitorowanie i stabilizację czynności życiowych
• Defibrylację w przypadku zaburzeń rytmu serca
• Podawanie dopaminy i izoproterenolu we wlewie
• Leczenie drgawek (np. diazepam dożylnie)
• W ciężkich przypadkach - mechaniczne wspomaganie oddychania i krążenia

Hemodializa i hemoperfuzja mają ograniczoną skuteczność ze względu na duży stopień wiązania propafenonu z białkami (95%) i dużą objętość dystrybucji.

Przedawkowanie Rytmonormu® stanowi stan zagrożenia życia wymagający natychmiastowej, specjalistycznej interwencji medycznej. Kluczowe znaczenie ma monitorowanie i stabilizacja czynności układu sercowo-naczyniowego.

Właściwości farmakologiczne

Rytmonorm® (propafenon) jest lekiem przeciwarytmicznym o złożonym mechanizmie działania:

• Stabilizacja błon komórkowych i blokowanie kanału sodowego (klasa 1c wg Vaughan-Williamsa)
• Słabe działanie β-adrenolityczne (klasa II wg Vaughan-Williamsa)
• Zmniejszenie szybkości powstawania potencjału czynnościowego
• Wydłużenie czasu refrakcji w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach
• U pacjentów z zespołem WPW - wydłużenie czasu refrakcji w drogach dodatkowych

Złożony mechanizm działania Rytmonormu® przekłada się na jego skuteczność w leczeniu różnych typów zaburzeń rytmu serca, ale jednocześnie wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu ze względu na możliwość wystąpienia działań proarytmicznych.

Skład preparatu

1 ml roztworu Rytmonormu® zawiera 3,5 mg chlorowodorku propafenonu.

Znajomość stężenia substancji czynnej w preparacie jest kluczowa dla prawidłowego dawkowania leku, szczególnie w sytuacjach wymagających precyzyjnego dostosowania dawki do masy ciała pacjenta.