Rupiron - charakterystyka produktu leczniczego
Wskazania do stosowania
Rupiron jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12. roku życia. Lek wykazuje działanie przeciwhistaminowe drugiej generacji, charakteryzując się długotrwałym i selektywnym antagonizmem wobec obwodowych receptorów H1.
Badania in vitro wykazały, że rupatadyna w wysokich stężeniach hamuje degranulację komórek tucznych indukowaną bodźcami immunologicznymi i nieimmunologicznymi. Ponadto, lek hamuje uwalnianie cytokin, szczególnie TNFα, z ludzkich komórek tucznych i monocytów. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszych badań.
Dawkowanie i sposób podawania
| Grupa pacjentów | Zalecane dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli i młodzież (>12 lat) | 10 mg (1 tabletka) raz na dobę |
| Osoby w podeszłym wieku | 10 mg (1 tabletka) raz na dobę, zachować ostrożność |
| Dzieci (2-11 lat) | Roztwór doustny 1 mg/ml |
| Dzieci (<2 lat) | Nie zaleca się stosowania |
| Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby | Nie zaleca się stosowania |
Tabletki 10 mg nie są zalecane u dzieci poniżej 12. roku życia oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby ze względu na brak doświadczenia klinicznego w tych grupach.
Przeciwwskazania
Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Rupironu jest nadwrażliwość na substancję czynną (rupatadynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Nie zaleca się jednoczesnego spożywania soku grejpfrutowego
- Należy unikać stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4
- Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4
- Może być konieczne dostosowanie dawki leków będących substratami CYP3A4
- Zachować ostrożność u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, niewyrównaną hipokaliemią lub predyspozycjami do arytmii
- Ostrożność zalecana u osób w podeszłym wieku (>65 lat)
- Produkt zawiera laktozę - przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Rupiron nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak zaleca się zachowanie ostrożności do czasu ustalenia indywidualnej reakcji pacjenta na lek.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, inhibitory proteazy HIV). Przy stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol) zalecana jest ostrożność. Ketokonazol i erytromycyna zwiększają ekspozycję na rupatadynę odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie.
Ostrożność wskazana przy jednoczesnym stosowaniu z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez CYP3A4. Możliwe interakcje z lekami hamującymi czynność OUN. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu ze statynami.
Sok grejpfrutowy zwiększa ekspozycję na rupatadynę 3,5-krotnie - nie należy stosować jednocześnie. Alkohol może nasilać działanie sedatywne rupatadyny, szczególnie w dawce 20 mg.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża: Ograniczone dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu. Zaleca się unikanie stosowania w okresie ciąży.
Karmienie piersią: Rupatadyna przenika do mleka zwierząt. Brak danych o przenikaniu do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub leczenia, biorąc pod uwagę korzyści dla matki i dziecka.
Płodność: Brak danych klinicznych. Badania na zwierzętach wykazały zmniejszenie płodności przy wysokich dawkach.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane to: senność (9,5%), bóle głowy (6,9%) i uczucie zmęczenia (3,2%). Większość działań niepożądanych ma nasilenie łagodne do umiarkowanego.
Inne możliwe działania niepożądane obejmują:
- Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia koncentracji
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: suchość w jamie ustnej, nudności, bóle brzucha
- Zaburzenia sercowe: tachykardia, kołatanie serca (rzadko)
- Zaburzenia skórne: wysypka
- Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: bóle pleców, stawów, mięśni
- Zaburzenia ogólne: astenia, zwiększone pragnienie, złe samopoczucie
Przedawkowanie
Nie zgłoszono przypadków przedawkowania. W badaniu klinicznym dawka 100 mg/dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana, z sennością jako głównym działaniem niepożądanym. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.
Właściwości farmakologiczne
Rupatadyna jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane pochodne) również wykazują działanie przeciwhistaminowe, co może przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku.
Badania in vitro wykazały, że rupatadyna w wysokich stężeniach hamuje degranulację komórek tucznych oraz uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszych badań.
Warto zapamiętać
- Rupiron jest wskazany w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u osób powyżej 12. roku życia
- Nie należy stosować leku jednocześnie z sokiem grejpfrutowym, gdyż zwiększa on ekspozycję na rupatadynę 3,5-krotnie
Rupiron, zawierający rupatadynę, jest skutecznym lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji o długotrwałym działaniu. Jego profil bezpieczeństwa jest korzystny, a najczęstsze działania niepożądane mają charakter łagodny do umiarkowanego. Należy jednak pamiętać o potencjalnych interakcjach lekowych, szczególnie z inhibitorami CYP3A4, oraz zachować ostrożność u pacjentów z grupy ryzyka kardiologicznego. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 12. roku życia oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Alkohol
Grejpfrut
Lukrecja