Rupatadine Genoptim - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Rupatadine Genoptim jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki u osób dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia.

Lek wykazuje działanie przeciwhistaminowe drugiej generacji, charakteryzując się długotrwałym, selektywnym antagonizmem wobec obwodowych receptorów H1. Niektóre metabolity rupatadyny, w tym desloratadyna i jej hydroksylowane pochodne, również posiadają właściwości przeciwhistaminowe, co może przyczyniać się do ogólnej skuteczności preparatu.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rupatadynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

• Nie zaleca się jednoczesnego spożywania soku grejpfrutowego
• Należy unikać stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4
• Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4
• Może być konieczne dostosowanie dawki leków będących substratami CYP3A4
• Zachować ostrożność u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT, niewyrównaną hipokaliemią lub predyspozycjami do arytmii
• Ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku (>65 lat)
• Zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Rupatadyna w dawce 10 mg nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak zaleca się zachowanie ostrożności do czasu ustalenia indywidualnej reakcji pacjenta na lek.

Stosowanie rupatadyny wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z czynnikami ryzyka kardiologicznego oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków metabolizowanych przez CYP3A4. Konieczne jest indywidualne monitorowanie reakcji pacjenta na lek.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Wpływ innych leków na rupatadynę:

• Unikać jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV)
• Zachować ostrożność przy stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol)
• Ketokonazol i erytromycyna zwiększają ekspozycję na rupatadynę odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie
• Sok grejpfrutowy zwiększa ekspozycję 3,5-krotnie - nie należy stosować jednocześnie

Wpływ rupatadyny na inne leki:

• Zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym
• Może być konieczne dostosowanie dawki statyn metabolizowanych przez CYP3A4

Inne interakcje:

• Alkohol: dawka 10 mg ma minimalny wpływ na sprawność psychomotoryczną, dawka 20 mg nasila działanie alkoholu
• Leki hamujące czynność OUN: możliwe interakcje, zachować ostrożność

Kluczowe jest unikanie jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 oraz sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność przy łączeniu z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, szczególnie o wąskim indeksie terapeutycznym.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Ograniczone dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu. Zaleca się unikanie stosowania w okresie ciąży.

Karmienie piersią: Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Brak danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub leczenia, biorąc pod uwagę korzyści dla matki i dziecka.

Płodność: Brak danych klinicznych. Badania na zwierzętach wykazały zmniejszenie płodności przy dużych dawkach.

Stosowanie rupatadyny w okresie ciąży i karmienia piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka. Konieczna jest indywidualna ocena korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych:

• Senność (9,5%)
• Bóle głowy (6,9%)
• Zmęczenie (3,2%)

Inne działania niepożądane:

• Często: suchość w jamie ustnej
• Niezbyt często: zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, nudności, bóle brzucha, biegunka, wysypka, bóle mięśniowo-szkieletowe
• Rzadko: tachykardia, kołatanie serca, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja)

Większość działań niepożądanych miała nasilenie łagodne do umiarkowanego i zwykle nie wymagała przerwania leczenia.

Profil bezpieczeństwa rupatadyny jest korzystny, z przewagą łagodnych działań niepożądanych. Najczęstsze objawy to senność i bóle głowy. Należy monitorować pacjentów pod kątem rzadkich, ale poważnych reakcji nadwrażliwości.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania. W badaniu klinicznym dawka 100 mg/dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana, z sennością jako głównym działaniem niepożądanym. W przypadku przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.

Właściwości farmakodynamiczne

Rupatadyna jest długo działającym antagonistą histaminy, selektywnie blokującym obwodowe receptory H1. W badaniach in vitro wykazano, że w dużych stężeniach hamuje degranulację komórek tucznych oraz uwalnianie cytokin, szczególnie TNFα. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszych badań.

Skład

Jedna tabletka zawiera 10 mg rupatadyny w postaci rupatadyny fumaranu.

Rupatadyna Genoptim to nowoczesny lek przeciwhistaminowy o złożonym mechanizmie działania, obejmującym nie tylko blokadę receptorów H1, ale potencjalnie również modulację odpowiedzi zapalnej. Jego skuteczność i bezpieczeństwo zostały potwierdzone w badaniach klinicznych, co czyni go wartościową opcją w leczeniu alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki.