Rupaller - lek przeciwhistaminowy drugiej generacji

Rupaller to nowoczesny lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, zawierający substancję czynną rupatadynę. Jest to długo działający antagonista receptorów histaminowych H1, wykazujący selektywne działanie na obwodowe receptory H1.

Mechanizm działania

Rupatadyna działa jako antagonista receptorów histaminowych H1, blokując ich aktywację przez histaminę. Dodatkowo, niektóre metabolity rupatadyny (desloratadyna i jej hydroksylowane pochodne) również wykazują działanie przeciwhistaminowe, co może przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku. Badania in vitro wykazały, że rupatadyna w wysokich stężeniach hamuje degranulację komórek tucznych indukowaną zarówno przez bodźce immunologiczne, jak i nieimmunologiczne. Ponadto, hamuje uwalnianie cytokin, szczególnie TNFα, z ludzkich komórek tucznych i monocytów. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jednak dalszych badań.

Warto podkreślić, że mechanizm działania rupatadyny obejmuje nie tylko blokowanie receptorów histaminowych, ale także potencjalne działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych.

Wskazania do stosowania

Rupaller jest wskazany do objawowego leczenia:

• Alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
• Pokrzywki

Lek jest przeznaczony dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia.

Skuteczność rupatadyny w leczeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki została potwierdzona w badaniach klinicznych z udziałem dużej grupy pacjentów (n=2650).

Dawkowanie i sposób podawania

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu u osób w podeszłym wieku.

Dawkowanie Rupalleru zostało starannie dobrane, aby zapewnić optymalną skuteczność przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych. Istotne jest przestrzeganie zalecanego schematu dawkowania.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Rupalleru jest nadwrażliwość na substancję czynną (rupatadynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Brak innych bezwzględnych przeciwwskazań świadczy o dobrym profilu bezpieczeństwa leku. Niemniej jednak, należy zachować ostrożność w przypadku niektórych grup pacjentów, co zostanie omówione w sekcji dotyczącej środków ostrożności.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym, gdyż może on znacząco zwiększać stężenie leku w osoczu (3,5-krotnie).

Interakcje z inhibitorami CYP3A4: Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV). Przy stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna, flukonazol) należy zachować ostrożność.

Wpływ na metabolizm innych leków: Rupatadyna może zwiększać stężenie w osoczu leków metabolizowanych przez CYP3A4, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd). Może być konieczne dostosowanie dawki tych leków.

Bezpieczeństwo kardiologiczne: Badania wykazały, że rupatadyna w dawkach do 10-krotnie większych niż terapeutyczne nie wpływa istotnie na zapis EKG. Niemniej jednak, należy zachować ostrożność u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, niewyrównaną hipokaliemią lub schorzeniami predysponującymi do arytmii.

Stosowanie u osób starszych: Należy zachować ostrożność u pacjentów w wieku 65 lat i starszych, ze względu na potencjalnie zwiększoną wrażliwość na lek.

Pacjenci z nietolerancją laktozy: Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Chociaż lek nie ma istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, zaleca się zachowanie ostrożności do czasu ustalenia indywidualnej reakcji pacjenta na rupatadynę.

Przestrzeganie powyższych środków ostrożności jest kluczowe dla zapewnienia bezpiecznego stosowania Rupalleru i minimalizacji ryzyka potencjalnych działań niepożądanych lub interakcji lekowych.

Interakcje z innymi lekami

Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem zwiększa ekspozycję na rupatadynę 10-krotnie, a z erytromycyną 2-3-krotnie. Należy unikać stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4 i zachować ostrożność przy umiarkowanych inhibitorach.

Sok grejpfrutowy: Zwiększa ekspozycję na rupatadynę 3,5-krotnie. Nie należy stosować jednocześnie.

Leki o wąskim indeksie terapeutycznym: Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym.

Alkohol: Rupatadyna w dawce 10 mg ma minimalny wpływ na sprawność psychomotoryczną po spożyciu alkoholu, ale dawka 20 mg może nasilać zaburzenia spowodowane alkoholem.

Statyny: Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu ze statynami, ze względu na potencjalne ryzyko interakcji i zwiększenia aktywności CPK.

Świadomość potencjalnych interakcji lekowych jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania Rupalleru. Lekarz powinien dokładnie przeanalizować listę leków przyjmowanych przez pacjenta przed przepisaniem rupatadyny.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Niemniej jednak, ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży.

Karmienie piersią: Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt, ale nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub leczenia rupatadyną, biorąc pod uwagę korzyści dla matki i dziecka.

Płodność: Brak danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały zmniejszenie płodności przy ekspozycji większej niż terapeutyczna u ludzi.

Decyzja o stosowaniu Rupalleru u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta indywidualnie, po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych to:

• Senność (9,5%)
• Bóle głowy (6,9%)
• Zmęczenie (3,2%)

Inne działania niepożądane obejmują:

Często (≥1/100 do <1/10): senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, astenia.

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zwiększenie łaknienia, zaburzenia zdolności skupiania uwagi, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, bóle jamy ustnej i gardła, nudności, bóle w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, wysypka, bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni, zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała.

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000): reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka), tachykardia i kołatanie serca.

Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny do umiarkowanego i zazwyczaj nie wymaga przerwania leczenia. Niemniej jednak, pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia działań niepożądanych i zgłaszać je lekarzowi.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania rupatadyny. W badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, dawka 100 mg/dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana, z sennością jako najczęstszym działaniem niepożądanym.

W przypadku przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe wraz z wymaganymi działaniami wspomagającymi. Nie ma specyficznego antidotum dla rupatadyny.

Właściwości farmakologiczne

Rupatadyna jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje również działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie degranulacji komórek tucznych i uwalniania cytokin, szczególnie TNFα.

Badania kliniczne z udziałem ochotników (n=375) i pacjentów (n=2650) wykazały dobrą skuteczność w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Nie zaobserwowano istotnego wpływu na zapis EKG przy dawkach do 100 mg.

Skład

Jedna tabletka Rupalleru zawiera 10 mg rupatadyny w postaci rupatadyny fumaranu.

Rupaller stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu objawów alergii, oferując skuteczne działanie przeciwhistaminowe i potencjalne działanie przeciwzapalne. Jego długi czas działania umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, co może poprawić compliance pacjentów. Niemniej jednak, jak w przypadku każdego leku, kluczowe jest indywidualne podejście do pacjenta i uwzględnienie potencjalnych interakcji oraz przeciwwskazań.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Rupaller

2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia