Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Rupaller

Rupatadine

tabl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
22,00
Rupaller
tabl.
10 mg
100 szt.
Doustnie
Rx
100%
35,28
30% (1)
10,58
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Rupaller - lek przeciwhistaminowy nowej generacji

Rupaller to nowoczesny lek przeciwhistaminowy zawierający substancję czynną rupatadynę. Jest stosowany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki u osób dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia.

Mechanizm działania

Rupatadyna jest długo działającym antagonistą histaminy, selektywnie blokującym obwodowe receptory H1. Wykazuje także dodatkowe działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie degranulacji komórek tucznych i uwalniania cytokin prozapalnych. Metabolity rupatadyny (m.in. desloratadyna) również posiadają właściwości przeciwhistaminowe, co może zwiększać ogólną skuteczność leku.

Badania kliniczne potwierdziły wysoką skuteczność i bezpieczeństwo rupatadyny w leczeniu objawów alergii, przy minimalnym wpływie na układ sercowo-naczyniowy.

Wskazania

Rupaller jest wskazany do stosowania w:

  • Objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
  • Leczeniu pokrzywki

Lek przeznaczony jest dla osób dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia.

Dawkowanie

Grupa pacjentów Zalecane dawkowanie
Dorośli i młodzież >12 lat 10 mg raz na dobę
Osoby starsze 10 mg raz na dobę (zachować ostrożność)
Dzieci 2-11 lat Stosować roztwór doustny 1 mg/ml
Dzieci <2 lat Nie stosować

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Ze względu na brak danych klinicznych, nie zaleca się stosowania rupatadyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Przeciwwskazania

Jedynym przeciwwskazaniem do stosowania leku Rupaller jest nadwrażliwość na rupatadynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Interakcje lekowe: Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol). Ostrożność zalecana przy stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna, flukonazol). Rupatadyna może zwiększać stężenie leków metabolizowanych przez CYP3A4 - konieczne może być dostosowanie dawki tych leków.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy: Mimo że rupatadyna w dawkach terapeutycznych nie wykazuje istotnego wpływu na zapis EKG, należy zachować ostrożność u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, hipokaliemią lub predyspozycją do arytmii.

Osoby starsze: Należy zachować ostrożność ze względu na możliwość zwiększonej wrażliwości na lek.

Laktoza: Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Prowadzenie pojazdów: Lek nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak zaleca się zachowanie ostrożności do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek.

Warto zapamiętać
  • Rupaller to nowoczesny lek przeciwhistaminowy o długim działaniu i dodatkowym efekcie przeciwzapalnym
  • Lek jest bezpieczny kardiologicznie, ale należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka arytmii

Interakcje

Najważniejsze interakcje rupatadyny dotyczą leków wpływających na metabolizm wątrobowy:

  • Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) - znacznie zwiększają ekspozycję na rupatadynę, należy unikać jednoczesnego stosowania
  • Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna) - zwiększają ekspozycję 2-3 krotnie, zalecana ostrożność
  • Sok grejpfrutowy - zwiększa ekspozycję 3,5-krotnie, nie należy stosować jednocześnie

Rupatadyna może zwiększać stężenie innych leków metabolizowanych przez CYP3A4, zwłaszcza tych o wąskim indeksie terapeutycznym (np. cyklosporyna, takrolimus). Może być konieczne dostosowanie dawki tych leków.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu rupatadyny ze statynami ze względu na ryzyko zwiększenia aktywności CPK.

Rupatadyna w dawce 20 mg może nasilać zaburzenia sprawności psychomotorycznej wywołane przez alkohol.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Ze względu na ograniczone dane, zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub leczenia, biorąc pod uwagę korzyści dla matki i dziecka.

Płodność: Brak danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały zmniejszenie płodności przy wysokich dawkach.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane rupatadyny to:

  • Senność (9,5%)
  • Bóle głowy (6,9%)
  • Zmęczenie (3,2%)

Inne możliwe działania niepożądane obejmują:

  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, suchość w jamie ustnej)
  • Zawroty głowy
  • Zwiększenie apetytu
  • Bóle mięśniowo-szkieletowe
  • Reakcje skórne (wysypka)
  • Zaburzenia układu oddechowego (krwawienia z nosa, kaszel)

Rzadko mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne) oraz zaburzenia rytmu serca (tachykardia, kołatanie serca).

Przedawkowanie

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania rupatadyny. W badaniach klinicznych dawki do 100 mg/dobę były dobrze tolerowane, z sennością jako głównym objawem. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka zawiera 10 mg rupatadyny w postaci rupatadyny fumaranu.

Rupaller to nowoczesny i skuteczny lek przeciwhistaminowy o korzystnym profilu bezpieczeństwa. Jego unikalne właściwości farmakologiczne, w tym długie działanie i dodatkowy efekt przeciwzapalny, czynią go wartościową opcją w leczeniu objawów alergii u dorosłych i młodzieży.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Rupaller

Wskazania wg ChPL

2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (powyżej 12 lat).

Dorośli i młodzież (powyżej 12 lat). Zalecana dawka wynosi 10 mg raz/dobę, z posiłkiem lub bez posiłku. Pacjenci w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku. Dzieci. Dzieci poniżej 12 lat: produktu leczniczego nie należy stosować. Dzieci w wieku 2-11 lat: zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztw. doustnego o stężeniu 1 mg/ml. Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji wrażliwych, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w dokładnym badaniu Thorough QT/QTc. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na zapis EKG i w związku z tym nie budzi ona zastrzeżeń dotyczących bezpieczeństwa kardiologicznego. Niemniej jednak, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego. Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania. Odnośnie stosowania produktu u dzieci poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w tym produkcie leczniczym, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu leczniczego. Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

Badania dotyczące interakcji z rupatadyną w dawce 10 mg w postaci tabl. przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (powyżej 12 lat). Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność. Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg jednocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp odcinka QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki były stosowane oddzielnie. Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5–krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Dzieje się tak, ponieważ grejpfrut zawiera jeden lub więcej związków hamujących CYP3A4, co może zwiększać plazmatyczne stężenia leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak rupatadyna. Ponadto zasugerowano, że grejpfrut może wpływać na jelitowy system transportu leków, taki jak glikoproteina P. Rupatadyny nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Interakcje ze statynami: podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.

Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej.

W badaniach klinicznych rupatadyna w tabl. w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2025 pacjentów (dorosłych i młodzieży), z których 120 stosowało rupatadynę przez co najmniej rok. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi, w kontrolowanych badaniach klinicznych, były: senność (9,5%), bóle głowy (6,9%) i zmęczenie (3,2%). Większość działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych było łagodnych do umiarkowanych i zazwyczaj nie wymagały one przerwania leczenia. Częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych u pacjentów leczonych rupatadyną w tabl. w dawce 10 mg w trakcie badań klinicznych i zgłoszeń spontanicznych była następująca. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie łaknienia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy, zawroty głowy; (niezbyt często) zaburzenia zdolności skupiania uwagi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, bóle jamy ustnej i gardła. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) nudności, bóle w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: (niezbyt często) bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie, astenia; (niezbyt często) zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie mc. Zaburzenia serca: (rzadko) tachykardia i kołatanie serca. Przypadki tachykardii, kołatania serca i reakcji nadwrażliwości zgłaszano po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny 10 mg w postaci tabl.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg/dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe wraz z wymaganymi działaniami wspomagającymi.

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą histaminy, o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego. W badaniach in vitro wykazano, że rupatadyna w dużym stężeniu hamuje degranulację komórek tucznych, indukowaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα (czynnika obumierania guza), przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia. Badania kliniczne z udziałem ochotników (n=375) i pacjentów (n=2650) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną nie wykazały znaczącego wpływu rupatadyny podawanej w dawkach 2-100 mg na zapis elektrokardiograficzny.

1 tabl. zawiera 10 mg rupatadyny w postaci rupatadyny fumaranu.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Lukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.