Rupafin® 10 mg - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Rupafin® 10 mg jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12. roku życia.

Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów alergicznych dzięki antagonistycznemu działaniu na obwodowe receptory H1. Długotrwałe działanie rupatadyny zapewnia kontrolę objawów przez całą dobę przy dawkowaniu raz na dobę.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby nie zaleca się stosowania rupatadyny ze względu na brak doświadczenia klinicznego w tych grupach.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (rupatadynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

• Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym
• Należy unikać jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4
• Zachować ostrożność przy stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4
• Może być konieczne dostosowanie dawki leków będących substratami CYP3A4
• Zachować ostrożność u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, niewyrównaną hipokaliemią lub predyspozycją do arytmii
• Ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku (>65 lat)
• Produkt zawiera laktozę - przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Rupatadyna nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak zaleca się zachowanie ostrożności do czasu ustalenia indywidualnej reakcji pacjenta na lek.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z:

• Silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, inhibitory proteazy HIV)
• Sokiem grejpfrutowym

Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z:

• Umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem)
• Lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez CYP3A4
• Statynami
• Alkoholem

Rupatadyna może zwiększać stężenie w osoczu leków metabolizowanych przez CYP3A4. Wykazano interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i midazolamem.

Wpływ na ciążę i laktację

Ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży, zaleca się unikanie jej stosowania w tym okresie. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub leczenia, biorąc pod uwagę korzyści dla matki i dziecka.

Badania na zwierzętach wykazały zmniejszenie płodności przy ekspozycji większej niż terapeutyczna u ludzi.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych to:

• Senność (9,5%)
• Bóle głowy (6,9%)
• Zmęczenie (3,2%)

Inne często występujące działania niepożądane obejmują zawroty głowy i suchość w jamie ustnej. Większość działań niepożądanych miała nasilenie łagodne do umiarkowanego i nie wymagała przerwania leczenia.

W okresie po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki tachykardii, kołatania serca i reakcji nadwrażliwości (w tym reakcji anafilaktycznych).

Przedawkowanie

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania. W badaniu klinicznym rupatadyna w dawce 100 mg na dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana, z sennością jako najczęstszym działaniem niepożądanym. W przypadku przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

Właściwości farmakologiczne

Rupatadyna jest długo działającym antagonistą histaminy o selektywnym działaniu na obwodowe receptory H1. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane pochodne) również wykazują działanie przeciwhistaminowe, co może przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku.

Skład

Jedna tabletka zawiera 10 mg rupatadyny w postaci rupatadyny fumaranu.

Rupafin® 10 mg jest nowoczesnym lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, zapewniającym skuteczną kontrolę objawów alergicznych przy wygodnym dawkowaniu raz na dobę. Jego profil bezpieczeństwa jest korzystny, a działania niepożądane zazwyczaj łagodne. Należy jednak pamiętać o potencjalnych interakcjach lekowych, szczególnie z inhibitorami CYP3A4, oraz zachować ostrożność u pacjentów z grupy ryzyka.