Rolpryna SR - ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu

Wskazania do stosowania

Rolpryna SR jest wskazana w leczeniu choroby Parkinsona według następujących zasad:

• Leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy
• Leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie")

Zastosowanie ropinirolu w monoterapii pozwala na odsunięcie w czasie konieczności włączenia lewodopy, co może mieć korzystny wpływ na długoterminowe rokowanie pacjenta. Z kolei dołączenie ropinirolu do lewodopy umożliwia lepszą kontrolę objawów w zaawansowanym stadium choroby.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie ropinirolu powinno być indywidualnie dostosowane w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki według poniższego schematu:

Tabela 1. Schemat rozpoczynania leczenia ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu

Reakcja na leczenie może być widoczna już przy dawce 4 mg raz na dobę. W przypadku niewystarczającej kontroli objawów, dawkę można zwiększać o 2 mg co tydzień lub dłuższe okresy, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli nadal nie uzyskano zadowalającej odpowiedzi, można rozważyć dalsze zwiększanie dawki o 2-4 mg co 2 tygodnie lub dłuższe okresy. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 24 mg.

Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować doustnie, raz na dobę, o stałej porze. Tabletki można zażywać z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Należy je połykać w całości, nie wolno ich dzielić, żuć ani kruszyć.

W przypadku pominięcia dawki, należy przyjąć kolejną zaplanowaną dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

U pacjentów stosujących ropinirol w skojarzeniu z lewodopą możliwe jest stopniowe zmniejszanie dawki lewodopy, w zależności od odpowiedzi klinicznej. W badaniach klinicznych u pacjentów otrzymujących ropinirol stopniowo zredukowano dawkę lewodopy o około 30%.

Zmiana leczenia z tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Pacjenci mogą z dnia na dzień zmienić leczenie z ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na Rolpryna SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu). Dawkę Rolpryna SR ustala się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował wcześniej. Po zmianie leczenia całkowita dawka dobowa może wymagać dostosowania w zależności od odpowiedzi klinicznej.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony. Zwiększanie dawki powinno być bardziej stopniowe i dostosowane do indywidualnej odpowiedzi na leczenie. U pacjentów w bardzo podeszłym wieku można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania terapii.

Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych regularnej hemodializie zaleca się następujące dostosowanie dawki:

• Dawka początkowa: 2 mg raz na dobę
• Maksymalna zalecana dawka: 18 mg na dobę

Dodatkowe dawkowanie po hemodializie nie jest konieczne.

Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania ropinirolu u pacjentów poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie ropinirolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min)
• Zaburzenia czynności wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu ropinirolu u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku, ze względu na możliwość wolniejszego metabolizmu leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Senność i epizody nagłego zasypiania: Stosowanie ropinirolu wiąże się z występowaniem senności oraz przypadków nagłego zasypiania, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Pacjenci muszą być poinformowani o tym ryzyku i pouczeni o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. W przypadku wystąpienia znacznej senności lub epizodów nagłego zasypiania należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Zaburzenia psychiczne: Ropinirolu nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi w wywiadzie, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Należy monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń psychotycznych podczas leczenia.

Zaburzenia kontroli impulsów: U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, obserwowano zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, zwiększone libido i hiperseksualność. Pacjentów i ich opiekunów należy poinformować o możliwości wystąpienia takich objawów.

Niedociśnienie: Ze względu na ryzyko niedociśnienia zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia.

Zespół odstawienny: Przy odstawianiu ropinirolu należy stopniowo zmniejszać dawkę przez okres 1 tygodnia, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki wpływające na CYP1A2: Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2. Stosowanie inhibitorów CYP1A2 (np. cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) może zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu i wymagać dostosowania dawki.

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ): U pacjentek stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. W przypadku rozpoczęcia lub zakończenia HTZ podczas leczenia ropinirolem może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu.

Antagoniści dopaminy: Należy unikać jednoczesnego stosowania neuroleptyków i innych antagonistów dopaminy działających ośrodkowo (np. sulpiryd, metoklopramid), gdyż mogą one zmniejszać skuteczność ropinirolu.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu, nie zaleca się stosowania ropinirolu w czasie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: Ropinirol może hamować laktację, dlatego nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią. W przypadku konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Płodność: Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze stosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu obejmują:

• Zaburzenia psychiczne: omamy (często)
• Zaburzenia układu nerwowego: senność, dyskinezy (bardzo często), zawroty głowy (często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności (bardzo często), zaparcia (często)
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie (często)
• Zaburzenia ogólne: obrzęki obwodowe (często)

Dodatkowo, na podstawie doświadczeń z tabletkami o natychmiastowym uwalnianiu, raportowano m.in. reakcje nadwrażliwości, zaburzenia kontroli impulsów, nagłe napady snu, wymioty i ból brzucha.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu są związane z jego działaniem dopaminergicznym. W przypadku przedawkowania zaleca się monitorowanie czynności życiowych pacjenta oraz zastosowanie leczenia objawowego. W razie potrzeby można rozważyć podanie antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

Właściwości farmakologiczne

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3. Działa poprzez stymulację receptorów dopaminowych w prążkowiu, łagodząc objawy choroby Parkinsona wynikające z niedoboru dopaminy. Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewnia bardziej stabilne stężenie leku w osoczu w ciągu doby w porównaniu do preparatów o natychmiastowym uwalnianiu, co może przyczynić się do lepszej kontroli objawów choroby.

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Palenie tytoniu indukuje metabolizm ropinirolu, co może wymagać dostosowania dawki u pacjentów rozpoczynających lub zaprzestających palenia w trakcie leczenia.

Rolpryna SR stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu choroby Parkinsona, zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym z lewodopą. Forma o przedłużonym uwalnianiu umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, co może przyczynić się do lepszego przestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjentów. Należy jednak pamiętać o konieczności indywidualnego doboru dawki oraz ścisłego monitorowania pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie na początku leczenia i w trakcie zwiększania dawki.