Riluzol PMCS - Lek na stwardnienie zanikowe boczne (SLA)

Wskazania do stosowania

Riluzol PMCS jest wskazany w celu przedłużenia życia lub opóźnienia konieczności mechanicznej wentylacji u pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym (SLA - Sclerosis Lateralis Amyotrophica). Badania kliniczne wykazały, że riluzol wydłuża czas przeżycia pacjentów z SLA, definiowany jako stan, w którym pacjent żyje bez intubacji w celu wentylacji mechanicznej i bez tracheotomii.

Należy podkreślić, że nie ma dowodów na to, by riluzol wywierał działanie lecznicze na czynności motoryczne, czynność płuc, drżenia włókienkowe, siłę mięśniową oraz objawy motoryczne. Ponadto, nie wykazano skuteczności riluzolu w późnych stadiach SLA.

Ważne jest, aby pamiętać, że badania skuteczności i bezpieczeństwa riluzolu przeprowadzono wyłącznie w SLA. Z tego powodu nie należy stosować riluzolu u pacjentów z jakąkolwiek inną postacią choroby neuronu ruchowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie riluzolem może być rozpoczęte jedynie przez lekarza specjalistę posiadającego doświadczenie w leczeniu chorób neuronu ruchowego. Zalecana dobowa dawka dla dorosłych i osób w podeszłym wieku wynosi 100 mg, podawana w dwóch dawkach po 50 mg co 12 godzin.

Uwaga: Nie należy oczekiwać zwiększenia skuteczności po zastosowaniu większych dawek.

Warto zauważyć, że nie ma specjalnych zaleceń odnośnie stosowania riluzolu u osób w podeszłym wieku, co wynika z danych farmakokinetycznych.

Przeciwwskazania

Riluzol PMCS jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz 3-krotnie powyżej górnej granicy wartości prawidłowych
• Stosowanie u kobiet w ciąży lub karmiących piersią

Znajomość tych przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku i uniknięcia potencjalnych powikłań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przy stosowaniu riluzolu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie
• U pacjentów z nieznacznym zwiększeniem aktywności aminotransferaz w surowicy (aktywność AlAT; AspAT - do 3-krotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych), stężenia bilirubiny i/lub aktywności γ-glutamylotransferazy (GGT)

Monitorowanie czynności wątroby: Ze względu na ryzyko zapalenia wątroby, przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia riluzolem należy regularnie oznaczać aktywność aminotransferaz w surowicy, w tym aktywność AlAT. Częstotliwość badań powinna być następująca:

• Co miesiąc w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia
• Co 3 miesiące przez pozostałą część pierwszego roku leczenia
• Okresowo później

Leczenie riluzolem należy przerwać, jeśli aktywność AlAT wzrośnie do pięciokrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych.

Śródmiąższowa choroba płuc: U chorych otrzymujących riluzol opisywano przypadki śródmiąższowej choroby płuc, które niekiedy miały ciężki przebieg. W przypadku wystąpienia objawów ze strony układu oddechowego, takich jak suchy kaszel i/lub duszności, należy wykonać zdjęcie radiologiczne klatki piersiowej i rozważyć przerwanie leczenia.

Neutropenia: Pacjentów należy uprzedzić, by zgłaszali lekarzowi wszelkie choroby przebiegające z gorączką. W takim przypadku lekarz powinien zlecić oznaczenie ilości krwinek białych i rozważyć odstawienie riluzolu w przypadku wystąpienia neutropenii.

Należy również pamiętać o możliwości wystąpienia zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i pochodzenia obwodowego (błędnikowego) u pacjentów przyjmujących riluzol. W takim przypadku pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Chociaż nie prowadzono badań klinicznych mających na celu ustalenie interakcji riluzolu z innymi produktami leczniczymi, badania in vitro sugerują, że cytochrom CYP 1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w początkowej fazie przemian oksydacyjnych riluzolu. W związku z tym należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu:

• Inhibitorów CYP 1A2 (np. kofeina, diklofenak, diazepam, nicergolina, klomipramina, imipramina, fluwoksamina, fenacetyna, teofilina, amitryptylina i chinolony), które mogą zmniejszać szybkość eliminacji riluzolu
• Induktorów CYP 1A2 (np. dym papierosowy, żywność pieczona na węglu, ryfampicyna i omeprazol), które mogą zwiększać szybkość eliminacji riluzolu

Znajomość tych potencjalnych interakcji jest istotna dla optymalizacji terapii i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Wpływ na ciążę i laktację

Riluzol jest przeciwwskazany podczas ciąży i u kobiet karmiących piersią. Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania riluzolu u kobiet w ciąży, a także nie wiadomo, czy riluzol jest wydzielany z mlekiem kobiecym. Z tego powodu stosowanie leku w tych grupach pacjentek jest niedozwolone.

Działania niepożądane

Podczas stosowania riluzolu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Bardzo często: nudności, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, osłabienie
• Często: ból głowy, zawroty głowy, parestezje wokół ust, senność, tachykardia, biegunka, ból brzucha, wymioty, ból
• Niezbyt często: niedokrwistość, reakcja anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie trzustki
• Częstość nieznana: ostra neutropenia, zapalenie wątroby

Szczególną uwagę należy zwrócić na zwiększenie aktywności AlAT, które zwykle występuje w ciągu 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia riluzolem. Jest ono zazwyczaj przemijające, a w trakcie leczenia, po 2 do 6 miesiącach, aktywność zmniejsza się do poziomu poniżej dwukrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania riluzolu obserwowano w pojedynczych przypadkach objawy neurologiczne i psychiczne, ostrą toksyczną encefalopatię z osłupieniem, śpiączkę oraz methemoglobinemię. W takiej sytuacji zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.

Mechanizm działania

Chociaż dokładny mechanizm działania riluzolu nie jest w pełni wyjaśniony, uważa się, że lek działa poprzez hamowanie procesów przebiegających z udziałem glutaminianu. Glutaminian jest podstawowym neuroprzekaźnikiem pobudzającym w ośrodkowym układzie nerwowym i przypuszcza się, że odgrywa kluczową rolę w patogenezie stwardnienia zanikowego bocznego, przyczyniając się do śmierci komórek nerwowych.

Skład

Jedna tabletka powlekana Riluzol PMCS zawiera 50 mg substancji czynnej - riluzolu.

Podsumowując, Riluzol PMCS jest cennym lekiem w terapii stwardnienia zanikowego bocznego, przedłużającym życie pacjentów. Jednakże, ze względu na potencjalne działania niepożądane i interakcje, wymaga ścisłego monitorowania, szczególnie w zakresie funkcji wątroby. Leczenie powinno być prowadzone przez doświadczonego specjalistę, a pacjenci powinni być dokładnie poinformowani o możliwych skutkach ubocznych i konieczności regularnych badań kontrolnych.