ReQuip™ - Ropinirol w leczeniu choroby Parkinsona

Wskazania do stosowania

ReQuip™ (ropinirol) jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona według następujących zasad:

• Leczenie początkowe w monoterapii, w celu opóźnienia wprowadzenia lewodopy
• Leczenie skojarzone z lewodopą w zaawansowanym stadium choroby, gdy efekt lewodopy wygasa lub staje się zmienny, z pojawiającymi się fluktuacjami efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie - wyłączenie")

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie ropinirolu powinno być dobierane indywidualnie w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Zaleca się przyjmowanie leku 3 razy na dobę, najlepiej podczas posiłków, co poprawia tolerancję ze strony przewodu pokarmowego.

Schemat rozpoczynania leczenia:

Tabela: Schemat stopniowego zwiększania dawki ropinirolu w pierwszych 4 tygodniach leczenia

Po początkowym okresie zwiększania dawek, można je dalej zwiększać o 0,5-1 mg ropinirolu 3 razy na dobę (1,5-3 mg/dobę) w odstępach tygodniowych. Efekt terapeutyczny obserwuje się zwykle przy dawkach 3-9 mg/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększać do maksymalnie 24 mg/dobę.

Kluczowe jest stopniowe i ostrożne zwiększanie dawki ropinirolu, rozpoczynając od niskich dawek, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych i poprawić tolerancję leku.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat): Klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, należy indywidualnie i ostrożnie zwiększać dawkę, monitorując tolerancję.

Zaburzenia czynności nerek: - Łagodne do umiarkowanych (ClCr 30-50 ml/min): Nie ma potrzeby dostosowania dawki. - Krańcowa niewydolność nerek (pacjenci hemodializowani): Dawka początkowa 0,25 mg 3x/dobę, maksymalna dawka 18 mg/dobę.

Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Dostosowanie dawkowania jest konieczne u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz należy zachować ostrożność u osób starszych.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na ropinirol lub którykolwiek składnik preparatu
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min) u pacjentów niepoddawanych regularnym hemodializom
• Zaburzenia czynności wątroby

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

1. Senność i nagłe napady snu: Ropinirol może powodować senność i rzadko nagłe napady snu. Pacjenci muszą być poinformowani o tym ryzyku i zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

2. Zaburzenia psychiczne: Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi powinni być leczeni ropinirolem tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

3. Zaburzenia kontroli impulsów: Należy monitorować pacjentów pod kątem objawów takich jak patologiczny hazard, hiperseksualność, kompulsywne zakupy czy objadanie się.

4. Nagłe odstawienie leku: Może prowadzić do złośliwego zespołu neuroleptycznego. Zaleca się stopniowe odstawianie leku.

5. Niedociśnienie: Zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku leczenia u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia.

Interakcje lekowe

1. Lewodopa i domperydon: Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych.

2. Neuroleptyki i antagoniści dopaminy: Mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu.

3. Estrogeny: Mogą zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu.

4. Inhibitory CYP1A2: Leki takie jak cyprofloksacyna, enoksacyna czy fluwoksamina mogą zwiększać stężenie ropinirolu.

5. Palenie tytoniu: Może wpływać na metabolizm ropinirolu poprzez indukcję CYP1A2.

6. Antagoniści witaminy K: Zgłaszano przypadki zaburzonych wyników INR.

Kluczowe jest monitorowanie pacjentów przyjmujących jednocześnie leki wpływające na układ CYP1A2 oraz dostosowywanie dawki ropinirolu w przypadku rozpoczęcia lub zaprzestania palenia tytoniu.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania ropinirolu w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Lek nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, gdyż może hamować laktację.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia psychiczne: omamy, reakcje psychotyczne
• Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, dyskinezy
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, ból brzucha
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne
• Zaburzenia ogólne: obrzęk obwodowy

Pacjenci powinni być dokładnie monitorowani pod kątem wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki.

Mechanizm działania

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3. Działa poprzez stymulację receptorów dopaminowych w prążkowiu, zmniejszając niedobór dopaminy charakterystyczny dla choroby Parkinsona. Dodatkowo hamuje wydzielanie prolaktyny poprzez działanie na podwzgórze i przysadkę mózgową.

Zrozumienie mechanizmu działania ropinirolu pozwala lepiej przewidzieć jego efekty terapeutyczne oraz potencjalne działania niepożądane związane z układem dopaminergicznym.