ReQuip™ - Ropinirol w leczeniu choroby Parkinsona

Wskazania do stosowania

ReQuip (ropinirol) jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona według następujących zasad:

• Leczenie początkowe w monoterapii, w celu opóźnienia wprowadzenia lewodopy
• Leczenie skojarzone z lewodopą w zaawansowanym stadium choroby, gdy efekt lewodopy wygasa lub staje się zmienny, z pojawiającymi się fluktuacjami efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie")

Ropinirol, jako agonista receptorów dopaminowych D2/D3, działa poprzez pobudzanie receptorów dopaminowych w prążkowiu, zmniejszając niedobór dopaminy charakterystyczny dla choroby Parkinsona. Dodatkowo hamuje wydzielanie prolaktyny poprzez działanie na podwzgórze i przysadkę mózgową.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie ropinirolu powinno być indywidualnie dostosowane w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Zaleca się przyjmowanie leku 3 razy na dobę, najlepiej podczas posiłków, co poprawia tolerancję w przewodzie pokarmowym.

Schemat rozpoczynania leczenia:

Tabela: Schemat zwiększania dawki ropinirolu w pierwszych 4 tygodniach leczenia

Po początkowym okresie zwiększania dawek, można je dalej zwiększać co tydzień o 0,5-1 mg 3 razy na dobę (1,5-3 mg/dobę). Reakcja na leczenie może być widoczna przy dawkach 3-9 mg/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększać aż do 24 mg/dobę, choć dawki powyżej tej wartości nie były badane.

W przypadku leczenia skojarzonego z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy o około 20%, w zależności od reakcji na leczenie.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat):

Klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, należy indywidualnie i ostrożnie zwiększać dawkę, obserwując tolerancję leku.

Zaburzenia czynności nerek:

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (ClCr 30-50 ml/min) nie ma potrzeby dostosowywania dawek. U pacjentów hemodializowanych zaleca się dawkę początkową 0,25 mg 3 razy na dobę, z maksymalną dawką 18 mg/dobę.

Dzieci i młodzież:

Nie zaleca się stosowania ropinirolu u osób poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Dawkowanie ropinirolu wymaga indywidualnego podejścia i stopniowego zwiększania dawki, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności nerek. Kluczowe jest monitorowanie skuteczności i tolerancji leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie ropinirolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min) u pacjentów niepoddawanych regularnym hemodializom
• Zaburzenia czynności wątroby

Przed rozpoczęciem terapii ropinirolem należy wykluczyć powyższe przeciwwskazania, zwracając szczególną uwagę na funkcję nerek i wątroby pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Senność i nagłe napady snu: Stosowanie ropinirolu wiąże się z ryzykiem wystąpienia senności i nagłych napadów snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Pacjenci muszą być poinformowani o tym ryzyku i zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Zaburzenia psychiczne: Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi powinni być leczeni ropinirolem tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

Zaburzenia kontroli impulsów: U pacjentów mogą wystąpić objawy takie jak patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub zakupy, oraz kompulsywne objadanie się. W takich przypadkach należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.

Nagłe odstawienie leku: Może prowadzić do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Zaleca się stopniowe odstawianie ropinirolu.

Niedociśnienie: Ze względu na ryzyko niedociśnienia, zaleca się monitorowanie ciśnienia krwi, szczególnie na początku leczenia u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia.

Stosowanie ropinirolu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w zakresie senności, zaburzeń psychicznych i kontroli impulsów. Kluczowe jest odpowiednie informowanie pacjenta o możliwych ryzykach.

Interakcje lekowe

Leki neuroleptyczne i antagoniści dopaminy: Mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu, należy unikać jednoczesnego stosowania.

Estrogeny: Mogą zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu. Może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu przy rozpoczynaniu lub kończeniu hormonalnej terapii zastępczej.

Inhibitory CYP1A2: Leki takie jak cyprofloksacyna, enoksacyna lub fluwoksamina mogą zwiększać stężenie ropinirolu. Może być konieczne dostosowanie dawki.

Palenie tytoniu: Wpływa na metabolizm ropinirolu poprzez indukcję CYP1A2. Może być konieczne dostosowanie dawki przy rozpoczynaniu lub zaprzestawaniu palenia.

Antagoniści witaminy K: Zgłaszano przypadki zaburzonych wyników INR. Zaleca się wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne.

Przy stosowaniu ropinirolu należy zwrócić szczególną uwagę na potencjalne interakcje z innymi lekami, zwłaszcza wpływającymi na układ dopaminergiczny lub metabolizowanymi przez CYP1A2. Konieczne może być dostosowanie dawkowania ropinirolu lub monitorowanie pacjenta.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość. Zaleca się niestosowanie ropinirolu w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla pacjentki przewyższają ryzyko dla płodu.

Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.

Stosowanie ropinirolu u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinno być starannie rozważone, biorąc pod uwagę potencjalne ryzyko i korzyści. W większości przypadków zaleca się unikanie stosowania leku w tych grupach pacjentek.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia psychiczne: omamy, reakcje psychotyczne, zaburzenia kontroli impulsów
• Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, dyskinezy (w terapii skojarzonej)
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, ból brzucha
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne
• Zaburzenia ogólne: obrzęk obwodowy

Pacjenci przyjmujący ropinirol powinni być monitorowani pod kątem występowania działań niepożądanych, szczególnie w początkowym okresie leczenia i przy zwiększaniu dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy psychiatryczne i neurologiczne.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Leczenie polega na podaniu antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

W przypadku podejrzenia przedawkowania ropinirolu, kluczowe jest szybkie wdrożenie odpowiedniego leczenia pod nadzorem lekarskim.