Ranlosin - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Ranlosin jest wskazany w leczeniu objawów dotyczących dolnych dróg moczowych (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia).

Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów związanych z BPH poprzez selektywne działanie na receptory α1-adrenergiczne, szczególnie podtypy α1A i α1D, powodując rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej.

Dawkowanie i sposób podawania

Kapsułkę należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Ważne jest, aby połknąć ją w całości, bez rozgryzania czy żucia, co mogłoby zaburzyć zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulosyny u dzieci i młodzieży, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na tamsulosynę, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy
• Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność przy kwalifikacji pacjentów do leczenia Ranlosinem, biorąc pod uwagę powyższe przeciwwskazania, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych lub zmniejszać skuteczność terapii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Niedociśnienie ortostatyczne: Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego, podczas leczenia tamsulosyną mogą wystąpić spadki ciśnienia tętniczego krwi, rzadko prowadzące do omdleń. Pacjenci powinni być poinstruowani, aby w przypadku wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) natychmiast usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów.

Diagnostyka przed rozpoczęciem leczenia: Przed rozpoczęciem terapii Ranlosinem zaleca się przeprowadzenie badania w celu wykluczenia innych chorób mogących powodować objawy podobne do BPH. Wskazane jest wykonanie badania per rectum oraz, w razie potrzeby, oznaczenie stężenia PSA (swoisty antygen gruczołu krokowego).

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów leczonych tamsulosyną, obecnie lub w przeszłości, podczas operacji zaćmy może wystąpić IFIS. Zaleca się poinformowanie chirurga okulisty o stosowaniu tamsulosyny przed planowaną operacją zaćmy. Rozważyć można przerwanie leczenia na 1-2 tygodnie przed zabiegiem, jednak korzyści i optymalny czas odstawienia leku nie zostały jednoznacznie ustalone.

Interakcje lekowe: U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6, nie należy podawać tamsulosyny jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Należy zachować ostrożność przy łączeniu tamsulosyny z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Reakcje alergiczne: Mogą wystąpić reakcje alergiczne związane z obecnością barwników: azorubiny (E122), czerwieni koszenilowej (E124) oraz żółcieni pomarańczowej (E110).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje lekowe

Tamsulosyna może wchodzić w interakcje z innymi lekami, co wymaga uwagi przy jednoczesnym stosowaniu:

• Brak istotnych interakcji z atenololem, enalaprylem i teofiliną
• Cymetydyna zwiększa, a furosemid zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu (w granicach terapeutycznych)
• Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na tamsulosynę
• Paroksetyna (silny inhibitor CYP2D6) może nieznacznie zwiększać stężenie tamsulosyny
• Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego może nasilać działanie hipotensyjne

Należy zachować ostrożność przy łączeniu tamsulosyny z lekami wpływającymi na metabolizm wątrobowy, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub o fenotypie wolnego metabolizmu CYP2D6.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy (1,3%), bóle głowy, rzadko omdlenia
• Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, brak wytrysku
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: hipotonia ortostatyczna, kołatanie serca
• Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty
• Zaburzenia skóry: wysypka, świąd, pokrzywka, rzadko obrzęk naczynioruchowy

W rzadkich przypadkach odnotowano poważne reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona czy rumień wielopostaciowy. Podczas operacji zaćmy może wystąpić śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS).

Przedawkowanie

Przedawkowanie tamsulosyny może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania należy:

• Zapewnić wspomaganie układu krwionośnego
• Ułożyć pacjenta w pozycji leżącej
• W razie potrzeby podać płyny zwiększające objętość krwi krążącej
• Zastosować leki zwężające naczynia krwionośne
• Monitorować czynność nerek i zastosować ogólne środki podtrzymujące

Dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna ze względu na silne wiązanie tamsulosyny z białkami osocza. W przypadku niedawnego zażycia leku można rozważyć prowokowanie wymiotów lub płukanie żołądka z podaniem węgla aktywowanego.

Właściwości farmakologiczne

Tamsulosyna jest wybiórczym, kompetencyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α1, szczególnie podtypów α1A oraz α1D. Mechanizm działania polega na rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do zmniejszenia objawów związanych z BPH.

Skład

Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 µg chlorowodorku tamsulosyny jako substancję czynną.

Ranlosin stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu objawów LUTS związanych z BPH. Właściwe stosowanie leku, z uwzględnieniem potencjalnych interakcji i działań niepożądanych, może znacząco poprawić jakość życia pacjentów cierpiących na łagodny rozrost gruczołu krokowego.