Ranlosin - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Ranlosin jest wskazany w leczeniu objawów dotyczących dolnych dróg moczowych (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia).

Lek działa poprzez selektywne blokowanie receptorów α1-adrenergicznych, szczególnie podtypów α1A i α1D, co prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc tym samym objawy BPH.

Dawkowanie i sposób podawania

Kapsułkę należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia.

Kluczowe jest, aby pacjent połykał kapsułkę w całości, bez rozgryzania czy żucia, gdyż może to zaburzyć zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na tamsulosynę (w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy) lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Niedociśnienie ortostatyczne: W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić spadki ciśnienia tętniczego, rzadko prowadzące do omdleń. Pacjentów należy poinstruować, aby w razie wystąpienia pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) przyjęli pozycję siedzącą lub leżącą do czasu ustąpienia objawów.

Diagnostyka przed leczeniem: Przed rozpoczęciem terapii tamsulosyną zaleca się przeprowadzenie badania per rectum oraz oznaczenie PSA w celu wykluczenia innych schorzeń o podobnych objawach.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów leczonych tamsulosyną zaobserwowano występowanie IFIS podczas operacji zaćmy. Zaleca się poinformowanie chirurga okulisty o stosowaniu tamsulosyny przed planowanym zabiegiem. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów przygotowywanych do operacji zaćmy.

Interakcje lekowe: Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4, szczególnie u pacjentów o fenotypie słabego metabolizmu CYP2D6. Tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów o fenotypie słabego metabolizmu CYP2D6.

Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr < 10 ml/min) lek należy stosować ostrożnie ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów.

Interakcje lekowe

Nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji z atenololem, enalaprylem ani teofiliną. Cymetydyna zwiększa, a furosemid zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu, jednak zmiany te mieszczą się w granicach terapeutycznych.

Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu:

• Silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol) - mogą zwiększać ekspozycję na tamsulosynę
• Silnych inhibitorów CYP2D6 (np. paroksetyna) - mogą zwiększać stężenie tamsulosyny
• Innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego - ryzyko nasilonego spadku ciśnienia tętniczego

Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Tamsulosyna nie jest przeznaczona do stosowania u kobiet. U mężczyzn obserwowano zaburzenia ejakulacji, ejakulację wsteczną i brak ejakulacji zarówno w krótko-, jak i długoterminowych badaniach klinicznych.

Działania niepożądane

Często występujące (≥1/100 do <1/10):

• Zawroty głowy (1,3%)
• Zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, brak wytrysku

Niezbyt często występujące (≥1/1000 do <1/100):

• Bóle głowy
• Kołatanie serca
• Hipotonia ortostatyczna
• Zaparcia, biegunka, nudności, wymioty
• Wysypka, świąd, pokrzywka
• Astenia

Rzadko występujące (≥1/10 000 do <1/1000):

• Omdlenia
• Obrzęk naczynioruchowy

Bardzo rzadko występujące (<1/10 000):

• Zespół Stevensa-Johnsona
• Bolesny wzwód (priapizm)

Częstość nieznana:

• Niewyraźne widzenie, upośledzenie wzroku
• Krwawienie z nosa
• Suchość w ustach
• Rumień wielopostaciowy, zapalenie skóry

Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności, jednak ich częstość i związek przyczynowy z tamsulosyną nie zostały jednoznacznie określone.

Przedawkowanie

Przedawkowanie tamsulosyny może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia. W przypadku wystąpienia ciężkiego niedociśnienia należy:

• Zapewnić wspomaganie układu krwionośnego
• Ułożyć pacjenta w pozycji leżącej
• W razie potrzeby podać płyny zwiększające objętość krwi krążącej
• Rozważyć zastosowanie leków zwężających naczynia krwionośne
• Monitorować czynność nerek i zastosować ogólne środki podtrzymujące

Dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna ze względu na silne wiązanie tamsulosyny z białkami osocza. W celu zmniejszenia wchłaniania można prowokować wymioty lub wykonać płukanie żołądka z podaniem węgla aktywowanego.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Tamsulosyna jest wybiórczym, kompetencyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α1, szczególnie podtypów α1A i α1D. Powoduje rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do złagodzenia objawów BPH.

Lek charakteryzuje się zmodyfikowanym uwalnianiem, co zapewnia utrzymanie terapeutycznego stężenia w osoczu przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki dobowej.

Skład

Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 µg chlorowodorku tamsulosyny.

Ranlosin stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu objawów LUTS związanych z BPH. Jego selektywne działanie na receptory α1A i α1D przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa przy zachowaniu wysokiej skuteczności. Należy jednak pamiętać o potencjalnych działaniach niepożądanych, szczególnie w kontekście ryzyka wystąpienia IFIS podczas operacji zaćmy oraz możliwych interakcji z innymi lekami.