Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Pyralgin®

Metamizole sodium monohydrate

inj. [roztw.]
1 g/2 ml
5 amp. 2 ml
Iniekcje
Rx
100%
25,70
Pyralgin®
inj. [roztw.]
2,5 g/5 ml
5 amp. 5 ml
Iniekcje
Rx
100%
34,76

Pyralgin® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Pyralgin jest wskazany w leczeniu:

  • Bólów różnego pochodzenia o dużym nasileniu
  • Gorączki, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne
Metamizol w postaci roztworu do wstrzykiwań powinien być stosowany tylko w przypadku, kiedy podanie doustne nie jest wskazane.

Pyralgin jest silnym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym do stosowania parenteralnego, gdy inne metody leczenia zawodzą.

Dawkowanie

O dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki oraz indywidualna reakcja na produkt leczniczy. Zasadnicze znaczenie ma wybór najmniejszej dawki umożliwiającej opanowanie bólu i/lub gorączki.

U dzieci i młodzieży w wieku do 14 lat można podawać metamizol w pojedynczej dawce wynoszącej 8-16 mg/kg masy ciała. W przypadku gorączki u dzieci na ogół wystarcza dawka metamizolu wynosząca 10 mg/kg masy ciała.

Dorosłym i młodzieży w wieku od 15 lat (>53 kg) można podać maksymalnie 1000 mg w dawce pojedynczej. W zależności od maksymalnej dawki dobowej pojedynczą dawkę można przyjmować nie częściej niż 4 razy na dobę w odstępach wynoszących 6-8 godzin.

Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30 minut od podania pozajelitowego.

Aby zminimalizować ryzyko reakcji hipotensyjnej, wstrzyknięcia dożylne muszą być podawane bardzo wolno.

Zalecane dawki pojedyncze oraz maksymalne dawki dobowe zależne od masy ciała lub wieku:
Masa ciała Wiek Pojedyncza dawka Maksymalna dawka dobowa
5-8 kg 3-11 miesięcy 0,1-0,2 ml (50-100 mg) 0,4-0,8 ml (200-400 mg)
9-15 kg 1-3 lata 0,2-0,5 ml (100-250 mg) 0,8-2,0 ml (400-1000 mg)
16-23 kg 4-6 lat 0,3-0,8 ml (150-400 mg) 1,2-3,2 ml (600-1600 mg)
24-30 kg 7-9 lat 0,4-1,0 ml (200-500 mg) 1,6-4,0 ml (800-2000 mg)
31-45 kg 10-12 lat 0,5-1,4 ml (250-700 mg) 2,0-5,6 ml (1000-2800 mg)
46-53 kg 13-14 lat 0,8-1,8 ml (400-900 mg) 3,2-7,2 ml (1600-3600 mg)
>53 kg ≥15 lat 1,0-2,0 ml (500-1000 mg) 4,0-8,0 ml (2000-4000 mg)

W razie potrzeby dawkę pojedynczą można zwiększyć do 5 ml (co odpowiada 2500 mg metamizolu), a dawkę dobową do 10 ml (co odpowiada 5000 mg metamizolu).

Dawkowanie Pyralginu należy dostosować indywidualnie, zaczynając od najmniejszej skutecznej dawki. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych wynosi 4000 mg, ale w razie potrzeby można ją zwiększyć do 5000 mg.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku, pacjenci osłabieni oraz pacjenci ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny: U tych grup pacjentów dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek: W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy produkt stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające.

U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy stosować zmniejszone dawki Pyralginu i unikać długotrwałego podawania.

Przeciwwskazania

Pyralgin jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na metamizol, inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Zespół astmy analgetycznej lub znana nietolerancja na leki przeciwbólowe
  • Zaburzenia czynności szpiku kostnego
  • Agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość
  • Ostra niewydolność nerek lub wątroby
  • Ostra porfiria wątrobowa
  • Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
  • Stosowanie leków z grupy pochodnych pirazolonu i pirazolidyny
  • Niedociśnienie i zaburzenia krążenia
  • III trymestr ciąży

Pyralgin ma szereg istotnych przeciwwskazań, szczególnie związanych z zaburzeniami hematologicznymi, wątrobowymi i nerkowymi. Nie należy go stosować u pacjentów z astmą analgetyczną i w III trymestrze ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Agranulocytoza i trombocytopenia: Stosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz zagrażającym życiu ryzykiem wystąpienia agranulocytozy. Należy poinformować pacjenta o objawach agranulocytozy (np. gorączka, ból gardła, owrzodzenia w jamie ustnej) i konieczności natychmiastowego odstawienia leku w razie ich wystąpienia.

Reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne: Istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktycznych, szczególnie u pacjentów z astmą, pokrzywką czy nietolerancją alkoholu. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z podwyższonym ryzykiem.

Ciężkie reakcje skórne: Zgłaszano przypadki zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznej nekrolizy naskórka. Należy natychmiast przerwać leczenie w razie pojawienia się objawów tych reakcji.

Reakcje hipotensyjne: Metamizol może powodować reakcje hipotensyjne, szczególnie przy szybkim podaniu dożylnym. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niskim ciśnieniem, niewydolnością krążenia lub odwodnieniem.

Zaburzenia czynności wątroby: Zgłaszano przypadki polekowego uszkodzenia wątroby. Należy monitorować parametry wątrobowe u pacjentów długotrwale stosujących lek.

Stosowanie Pyralginu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych ciężkich działań niepożądanych, szczególnie hematologicznych, alergicznych i wątrobowych. Konieczna jest edukacja pacjenta odnośnie objawów alarmowych.

Warto zapamiętać
  • Pyralgin może powodować agranulocytozę - należy natychmiast przerwać leczenie w razie wystąpienia gorączki, bólu gardła lub owrzodzeń w jamie ustnej
  • Lek należy podawać bardzo wolno dożylnie, aby zminimalizować ryzyko reakcji hipotensyjnej

Interakcje

Pyralgin wchodzi w istotne interakcje z następującymi lekami:

  • Nasila działanie leków przeciwzakrzepowych, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów
  • Barbiturany osłabiają, a inhibitory MAO nasilają działanie metamizolu
  • Może nasilać hemotoksyczność metotreksatu
  • Może zmniejszać skuteczność ASA w hamowaniu agregacji płytek
  • Indukuje enzymy CYP2B6 i CYP3A4, co może zmniejszać stężenie i skuteczność leków metabolizowanych przez te enzymy (np. bupropion, efawirenz, metadon, cyklosporyna)

Pyralgin wchodzi w liczne interakcje lekowe, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne. Należy zachować ostrożność przy łączeniu go z innymi lekami, szczególnie przeciwzakrzepowymi, przeciwcukrzycowymi i immunosupresyjnymi.

Ciąża i laktacja

Ciąża: Nie zaleca się stosowania w I i II trymestrze ciąży. Przeciwwskazany w III trymestrze ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek i zwężenia przewodu tętniczego u płodu.

Karmienie piersią: Metabolity metamizolu przenikają do mleka. Należy unikać wielokrotnego stosowania w okresie karmienia piersią. Po jednorazowym podaniu zaleca się zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 godzin.

Pyralgin nie powinien być rutynowo stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W razie konieczności zastosowania u karmiącej matki, należy przerwać karmienie na 48 godzin.

Działania niepożądane

Najważniejsze działania niepożądane Pyralginu to:

  • Zaburzenia hematologiczne: agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna
  • Reakcje alergiczne: od łagodnych zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego
  • Ciężkie reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, bóle brzucha
  • Zaburzenia wątrobowe: polekowe uszkodzenie wątroby
  • Zaburzenia nerkowe: ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek
  • Reakcje hipotensyjne, szczególnie po szybkim podaniu dożylnym

Pyralgin może powodować szereg poważnych działań niepożądanych, szczególnie hematologicznych i alergicznych. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta i natychmiastowe przerwanie leczenia w razie wystąpienia objawów alarmowych.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

  • Zaburzenia ze strony OUN: zawroty głowy, zaburzenia świadomości, drgawki
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: bóle brzucha, wymioty, krwawienia
  • Zaburzenia sercowo-naczyniowe: hipotensja, tachykardia
  • Uszkodzenie wątroby i nerek
  • Zaburzenia hematologiczne

Leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące. Można zastosować forsowaną diurezę lub dializę otrzewnową.

Przedawkowanie Pyralginu może prowadzić do poważnych powikłań wielonarządowych. Kluczowe jest wczesne rozpoznanie i wdrożenie intensywnego leczenia objawowego.

Mechanizm działania

Metamizol jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym. Mechanizm jego działania nie jest do końca poznany. Prawdopodobnie działa zarówno poprzez ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy.

Pyralgin wykazuje złożony mechanizm działania, co przekłada się na jego szerokie spektrum działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego.

Skład

1 ampułka (2 ml) zawiera 1 g soli sodowej metamizolu. 1 ampułka (5 ml) zawiera 2,5 g soli sodowej metamizolu.

Pyralgin jest dostępny w dwóch stężeniach, co umożliwia elastyczne dawkowanie w zależności od potrzeb pacjenta.



Wskazania

Bóle różnego pochodzenia o dużym nasileniu. Gorączka, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne.Metamizol w postaci roztw. do wstrzykiwań powinien być stosowany tylko w przypadku, kiedy podanie doustne nie jest wskazane.

O dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki oraz indywidualna reakcja na produkt leczniczy. Zasadnicze znaczenie ma wybór najmniejszej dawki umożliwiającej opanowanie bólu i/lub gorączki. U dzieci i młodzieży w wieku do 14 lat: można podawać metamizol w pojedynczej dawce wynoszącej 8-16 mg/kg mc. W przypadku gorączki u dzieci na ogół wystarcza dawka metamizolu wynosząca 10 mg/kg mc. Dorosłym i młodzieży w wieku od 15 lat (>53 kg) można podać maks. 1000 mg w dawce pojedynczej. W zależności od maks. dawki dobowej pojedynczą dawkę można przyjmować nie częściej niż 4x/dobę w odstępach wynoszących 6-8 h. Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30 minut od podania pozajelitowego. Aby zminimalizować ryzyko reakcji hipotensyjnej, wstrzyk. dożylne muszą być podawane bardzo wolno. Zalecane dawki pojedyncze oraz maks. dawki dobowe zależne od mc. lub wieku: mc. 5-8 kg, wiek 3-11 m-cy: pojedyncza dawka 0,1-0,2 ml, 50-100 mg, maks. dawka dobowa 0,4-0,8 ml, 200-400 mg; mc. 9-15 kg, wiek 1-3 lata: pojedyncza dawka 0,2-0,5 ml, 100-250 mg, maks. dawka dobowa 0,8-2,0 ml, 400-1000 mg; mc. 16-23 kg, wiek 4-6 lat: pojedyncza dawka 0,3-0,8 ml, 150-400 mg, maks. dawka dobowa 1,2-3,2 ml, 600-1600 mg; mc. 24-30 kg, wiek 7-9 lat: pojedyncza dawka 0,4-1,0 ml, 200-500 mg, maks. dawka dobowa 1,6-4,0 ml, 800-2000 mg; mc. 31-45 kg, wiek 10-12 lat: pojedyncza dawka 0,5-1,4 ml, 250-700 mg, maks. dawka dobowa 2,0-5,6 ml, 1000-2800 mg; mc. 46-53 kg, wiek 13-14 lat: pojedyncza dawka 0,8-1,8 ml, 400-900 mg, maks. dawka dobowa 3,2-7,2 ml, 1600-3600 mg; mc. >53 kg, wiek ≥15 lat: pojedyncza dawka 1,0-2,0 ml, 500-1000 mg, maks. dawka dobowa 4,0-8,0 ml, 2000-4000 mg w razie potrzeby dawkę pojedynczą można zwiększyć do 5 ml (co odpowiada 2500 mg metamizolu), a dawkę dobową do 10 ml (co odpowiada 5000 mg metamizolu). Osoby w podeszłym wieku, pacjenci osłabieni oraz pacjenci ze zmniejszoną wartością ClCr. U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością ClCr dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. Zaburzenia czynności wątroby i nerek. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy produkt stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające.

Sposób podawania i środki ostrożności. Aby zmniejszyć ryzyko wstrząsu anafilaktycznego oraz reakcji hipotensyjnych w czasie podawania leku drogą dożylną należy zachować następujące środki ostrożności: przed podaniem roztwór należy ogrzać do temperatury ciała; wstrzyknięcie dożylne należy wykonywać bardzo powoli (500 mg/1 min.). Konieczność podania dawki metamizolu większej niż zalecana powyżej w dawkowaniu należy wnikliwie rozważyć, ponieważ ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego prawdopodobnie rośnie wraz ze zwiększaniem dawki. Leżąca pozycja pacjenta i stałe kontrolowanie ciśnienia krwi, częstości bicia serca oraz częstości oddechu, ułatwia wczesne rozpoznanie reakcji anafilaktycznych i anafilaktoidalnych oraz reakcji hipotensyjnych. Przed podaniem dożylnym produkt można wcześniej rozcieńczyć. Metamizolu nie należy łączyć z innymi produktami leczniczymi, z wyjątkiem wymienionych, patrz ChPL. Czas stosowania. Czas stosowania jest uzależniony od rodzaju i stopnia zaawansowania choroby. W przypadku długotrwałego leczenia z użyciem leku niezbędne są regularne kontrolne badania krwi, w tym morfologii krwi z rozmazem.

Nadwrażliwość na metamizol, inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, np. produkty lecznicze zawierające propyfenazon, fenazon lub fenylobutazon (szczególnie u pacjentów, u których po zastosowaniu któregoś z tych leków wystąpiła agranulocytoza) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiające się pokrzywką, obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjenci, którzy reagują skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) oraz zmiany w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość). Ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria wątrobowa. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Stosowanie leków z grupy pochodnych pirazolonu i pirazolidyny (np. fenylobutazon, propyfenazon). Niedociśnienie i zaburzenia krążenia. III trymestr ciąży.

Stosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz zagrażającym życiu ryzykiem wystąpienia agranulocytozy lub wstrząsu. Agranulocytoza i trombocytopenia. Stosowanie produktu leczniczego w dużych dawkach lub długotrwale zwiększa ryzyko agranulocytozy. Należy poinformować pacjenta o tym, aby w razie wystąpienia objawów agranulocytozy, np. podwyższonej temperatury ciała połączonej z bólem gardła i owrzodzeniami w jamie ustnej lub małopłytkowości, natychmiast odstawił produkt i skontaktował się z lekarzem. Konieczne jest wykonanie badania krwi. Leczenie należy przerwać niezwłocznie, zanim jeszcze uzyska się wyniki badań laboratoryjnych Pacjenci, u których wystąpiła agranulocytoza w odpowiedzi na leczenie metamizolem, są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji na stosowanie innych pirazolonów i pirazolidyny. W razie konieczności długotrwałego podawania metamizolu pacjentowi, należy bezwzględnie przeprowadzać regularnie kontrolne badania krwi, gdyż metamizol może powodować uszkodzenie szpiku kostnego. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać pełne badanie krwi, aż sytuacja się unormuje. Należy poinformować pacjenta, aby natychmiast zgłosił się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią oznaki choroby i objawy, które wskazują na dyskrazję krwi (np. ogólnie złe samopoczucie, infekcja, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, bladość). Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej, np. duszności, obrzęku języka, obrzęku naczynioruchowego, wysypki czy pokrzywki natychmiast odstawił produkt i wezwał pomoc lekarską, gdyż istnieje zagrożenie życia. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktyczną lub inną immunologiczną reakcję na metamizol są także narażeni na podobną reakcję na inne pirazolony i pirazolidyny. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktoidalną na metamizol są także szczególnie narażeni na podobną reakcję na nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po przyjęciu produktu zawierającego metamizol jest znacznie podwyższone u pacjentów: z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok; z astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; z przewlekłą pokrzywką; z nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); z nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu; może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych metamizol wolno podawać tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli zajdzie taka konieczność należy podawać go w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. Ciężkie reakcje skórne. Podczas stosowania metamizolu zgłaszano zagrażające życiu reakcje skórne - pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona, SJS, ciężka choroba alergiczna objawiająca się pęcherzami i nadżerkami na skórze, w jamie ustnej, oczach i narządach płciowych, gorączką i bólami stawowymi) i toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella, TEN, ciężka gwałtownie przebiegająca choroba alergiczna objawiająca się pękającymi olbrzymimi pęcherzami podnaskórkowymi, rozległymi nadżerkami na skórze, spełzaniem dużych płatów naskórka oraz gorączką). W razie pojawienia się objawów lub oznak SJS lub TEN metamizolem należy natychmiast przerwać i nie wolno go już nigdy ponownie wprowadzać. Pacjentów należy uczulić na oznaki i objawy oraz dokładne kontrolowanie reakcji skórnych, w szczególności w pierwszych tyg. leczenia. Reakcje przebiegające ze znacznym spadkiem ciśnienia tętniczego. Metamizol może powodować reakcje hipotensyjne. Reakcje te mogą być zależne od dawki. Wystąpienie ich jest bardziej prawdopodobne w przypadku pozajelitowego podania produktu leczniczego, szczególnie podczas zbyt szybkiego wstrzykiwania postaci dożylnej. Ryzyko spadku ciśnienia tętniczego zwiększa się u pacjentów: ze skurczowym ciśnieniem tętniczym mniejszym niż 100 mm Hg lub z niewydolnością serca i zaburzeniami krążenia (np. zawał serca lub urazy wielonarządowe), także u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej oraz pacjentów odwodnionych; z wysoką gorączką. Dlatego w przypadku tych pacjentów należy rozważyć potrzebę podania produktu, a w razie zastosowania prowadzić ścisły nadzór. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów, u których koniecznie należy unikać obniżenia ciśnienia krwi, np. w przypadku ciężkiej choroby wieńcowej lub istotnych zwężeń naczyń domózgowych, metamizol można stosować tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. Produkt leczniczy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Produkt leczniczy zawiera 34,5 mg sodu w 1 ml co odpowiada 1,7% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt można mieszać z innymi roztworami, szczegóły patrz ChPL. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika. W zalecanym zakresie dawkowania metamizol nie wpływa na zdolność do reagowania i koncentrację. Przekroczenie zalecanej dawki może powodować pogorszenie tych zdolności, szczególnie w połączeniu z alkoholem.

Metamizol nasila działanie produktów leczniczych przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów przeciwbakteryjnych. Barbiturany osłabiają, a inhibitory MAO nasilają działanie metamizolu. Jednoczesne stosowanie metamizolu i chloropromazyny może wywołać ciężką hipotermię. Metamizol może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków. Jednoczesne stosowanie metamizolu z alkoholem może wpłynąć na farmakokinetykę obu ksenobiotyków. W przypadku pochodnych pirazolonu, do których należy metamizol, wiadomo, że może dochodzić do interakcji z kaptoprylem, litem i triamterenem oraz mogą zmieniać skuteczność leków obniżających ciśnienie tętnicze i moczopędnych. Brak jest informacji, czy metamizol również powoduje takie interakcje. W przypadku jednoczesnego stosowania, metamizol może zmniejszyć wpływ ASA na agregację trombocytów. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania metamizolu u pacjentów, którzy stosują ASA ze wskazań kardiologicznych. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i/lub stężenie leku.

Dostępna jest jedynie ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w pierwszym trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Zasadniczo jednak nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie w III trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), a zatem metamizol jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W razie nieumyślnego podania metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania produktu leczniczego. Brak danych dotyczących wpływu metamizolu na płodność u ludzi. Badania nad płodnością na zwierzętach wykazały nieznacznie obniżoną częstość zachodzenia w ciążę w pokoleniu rodziców przy dawce powyżej 250 mg/kg mc./dobę. Płodność pokolenia F1 nie została upośledzona.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza, małopłytkowość. Te reakcje są przypuszczalnie uwarunkowane immunologicznie. Mogą wystąpić także u osób, u których metamizol był wcześniej stosowany bez powikłań. Pojedyncze doniesienia wskazują, że ryzyko wystąpienia agranulocytozy może się zwiększyć w przypadku podawania metamizolu przez okres dłuższy niż tydzień. Do typowych objawów agranulocytozy należą wysoka gorączka, dreszcze, bóle gardła, trudności w połykaniu oraz stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej, nosa, gardła, narządów płciowych i odbytnicy. U pacjentów otrzymujących antybiotyki te objawy mogą mieć niewielkie nasilenie. Węzły chłonne oraz śledziona mogą pozostać bez zmian lub być tylko nieznacznie powiększone. Opadanie krwinek czerwonych jest znacznie przyspieszone, ilość granulocytów znacznie się zmniejsza lub zanikają całkowicie. Zwykle, lecz nie zawsze, występują prawidłowe wartości hemoglobiny, erytrocytów i płytek krwi. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów agranulocytozy należy natychmiast przerwać podawanie preparatu i skontrolować obraz krwi. Ważne jest aby nie odkładać decyzji o przerwaniu leczenia oczekując na wyniki badań laboratoryjnych, jeśli dojdzie do nieoczekiwanego pogorszenia stanu zdrowia pacjenta i gorączka nie ustępuje oraz gdy pojawią się kolejne lub nasilone bóle związane z zapaleniem błony śluzowej, szczególnie jamy ustnej, nosa i gardła. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) osutka polekowa; (rzadko) zmiany skórne grudkowo-plamkowe.Mogą wystąpić także reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne, szczególnie po podaniu dożylnym. Reakcje te mogą rozwijać się w trakcie wstrzyknięcia lub bezpośrednio po podaniu, występują jednak przeważnie w pierwszej godzinie po podaniu. Mniej nasilone reakcje występują typowo w postaci zmian skórnych i w obrębie błon śluzowych (jak np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszność i – rzadziej – zaburzenia żołądka i jelit. Takie lżej przebiegające odczyny mogą przechodzić w cięższe formy z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (także w obrębie krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem). Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia takich objawów reakcji anafilaktycznej natychmiast odstawił preparat i wezwał pomoc lekarską, gdyż istnieje zagrożenie życia. U pacjentów z zespołem astmy aspirynowej nietolerancja metamizolu objawia się typowo napadami astmy. Bardzo rzadko: napad astmy, zespół Stevens-Johnsona lub Lyella, wstrząs. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) podczas lub po podaniu preparatu mogą wystąpić reakcje hipotensyjne, które prawdopodobnie są uwarunkowane farmakologicznie, i nie towarzyszą im objawy reakcji anafilaktycznych lub anafilaktoidalnych. Mogą prowadzić one do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Szybkie podanie dożylne zwiększa niebezpieczeństwo wystąpienia niedociśnienia. W przypadku bardzo wysokiej gorączki może wystąpić, zależne od dawki, krytyczne zmniejszenie ciśnienia krwi bez objawów nadwrażliwości. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) może wystąpić nagłe pogorszenie czynności nerek, przy czym w niektórych przypadkach może rozwijać się białkomocz, skąpomocz lub bezmocz oraz ostra niewydolność nerek. Może wystąpić również śródmiąższowe zapalenie nerek. Działania niepożądane, których częstość występowania nie została określona. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, uszkodzenie szpiku, niekiedy kończące się zgonem. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej wywołuje hemolizę krwinek. Zaburzenia układu nerwowego: bóle i zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, bóle brzucha, podrażnienie żołądka, biegunka, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) polekowe uszkodzenie wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka polekowa; (rzadko) wysypka (np. plamkowo-grudkowa); (bardzo rzadko) pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevens-Johnsona, STS) lub toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella, TEN). W takim przypadku konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) może wystąpić nagłe pogorszenie czynności nerek, przy czym w niektórych przypadkach może rozwijać się białkomocz, skąpomocz lub bezmocz oraz ostra niewydolność nerek. Może wystąpić również śródmiąższowe zapalenie nerek; (nieznana) po zastosowaniu bardzo dużych dawek metamizolu wydalanie nieszkodliwego metabolitu może powodować czerwone zabarwienie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: po podaniu metamizolu w iniekcji może występować ból w miejscu wstrzyknięcia i odczyny miejscowe, a w bardzo rzadkich przypadkach zapalenie żył.

Nie ustalono wielkości dawki toksycznej dla człowieka. Maks. dawka dobowa wynosi 5 g/dobę dla wstrzykiwań domięśniowych i dożylnych. Pochodne pirazolonu w dużych dawkach działają pobudzająco na OUN. Objawy przedawkowania. Mogą wystąpić zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia słuchu, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia świadomości, śpiączka, drgawki toniczno-kloniczne czy zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia rytmu serca (tachykardia). Przedawkowanie metamizolu może spowodować także bóle brzucha, wymioty, nadżerki błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, krwawienia, perforacje, uszkodzenie komórek wątrobowych, martwicę cewek nerkowych oraz alergiczny skurcz oskrzeli. Odnotowano przypadki wystąpienia wysypki, pokrzywki, obrzęku, złuszczającego zapalenia oraz martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka. Istnieje także możliwość wystąpienia zaburzeń hematologicznych np. leukopenii, trombocytopenii, uszkodzenia szpiku, niedokrwistości aplastycznej. Po przyjęciu dużych dawek metamizolu mogą wystąpić drgawki i śpiączka. Objawy te mogą wystąpić już po upływie 10 min. W piśmiennictwie były opisane przypadki zatrucia metamizolem po przyjęciu doustnym dawki powyżej 10 g. Leczenie przedawkowania. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Większość podanej dawki metamizolu (około 90%) wydalana jest z moczem w postaci metabolitów. W razie zatrucia można zastosować forsowaną diurezę lub dializę otrzewnową.

Metamizol jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym. Mechanizm jego działania nie jest do końca poznany. Wyniki badań wskazują, że metamizol i jego główny metabolit (4-metylo-amino-antypiryna) działają prawdopodobnie zarówno poprzez ośrodkowy jak i obwodowy układ nerwowy.

1 amp. (2 ml) zawiera 1 g soli sodowej metamizolu. 1 amp. (5 ml) zawiera 2,5 g soli sodowej metamizol.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Lek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.