Pulmoterol - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Pulmoterol jest wskazany do regularnego, długotrwałego leczenia objawowego odwracalnej obturacji dróg oddechowych u pacjentów z:

• Astmą oskrzelową
• Przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP)

Lek jest szczególnie zalecany u pacjentów z:

• Dusznościami nocnymi
• Objawami występującymi w ciągu dnia związanymi z odwracalną obturacją oskrzeli (np. duszność powysiłkowa, trudny do uniknięcia kontakt z alergenami)

Pulmoterol może zastąpić stosowanie:

• Krótko działających leków rozszerzających oskrzela (np. salbutamol) u pacjentów wymagających ich stosowania więcej niż 2 razy na dobę
• Regularnego doustnego stosowania teofiliny

U pacjentów leczonych optymalnymi dawkami steroidów wziewnych, dołączenie salmeterolu może spowodować dodatkowe zmniejszenie objawów choroby.

Pulmoterol jest skutecznym lekiem w długotrwałym leczeniu astmy i POChP, szczególnie u pacjentów z objawami nocnymi i dziennymi. Może zastąpić krótko działające leki rozszerzające oskrzela i teofilinę oraz uzupełnić leczenie steroidami wziewnymi.

Dawkowanie i sposób podawania

Pulmoterol stosuje się w postaci inhalacji, 2 razy na dobę (rano i wieczorem) z zachowaniem 12-godzinnego odstępu między dawkami. Pełne działanie lecznicze może wystąpić po przyjęciu kilkunastu dawek leku.

Dawkowanie u szczególnych grup pacjentów:

• Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma konieczności dostosowania dawki
• Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: nie ma konieczności dostosowania dawki
• Pacjenci z zaburzoną czynnością wątroby: brak danych dotyczących stosowania

Dawkowanie Pulmoterol jest dostosowane do wieku pacjenta i nasilenia choroby. Lek stosuje się regularnie 2 razy na dobę w postaci inhalacji. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób starszych i z niewydolnością nerek.

Przeciwwskazania

Pulmoterol jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na salmeterolu ksynafonian lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Astma oskrzelowa:

• Salmeterol nie powinien być stosowany do rozpoczynania leczenia astmy
• Nie zastępuje kortykosteroidów stosowanych doustnie lub wziewnie
• Pacjenci nie powinni przerywać stosowania steroidów bez konsultacji z lekarzem
• Nie stosować do leczenia ostrych objawów astmy - w tym celu należy używać szybko i krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela
• Zwiększenie częstości stosowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela świadczy o pogorszeniu kontroli astmy

Zaostrzenia astmy:

• Nie rozpoczynać leczenia Pulmoterolem w czasie ciężkiego zaostrzenia astmy
• W przypadku nasilenia objawów astmy po rozpoczęciu leczenia, pacjent powinien kontynuować terapię i skonsultować się z lekarzem
• Nagłe i szybko postępujące nasilenie objawów astmy może stanowić zagrożenie życia - konieczna pilna konsultacja lekarska

Inne ostrzeżenia:

• Ostrożnie stosować u pacjentów z nadczynnością tarczycy
• Możliwe zwiększenie stężenia glukozy we krwi - uwaga u pacjentów z cukrzycą
• Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego
• Ryzyko hipokaliemii - szczególnie w ciężkiej astmie i przy jednoczesnym stosowaniu ksantyn, steroidów lub diuretyków
• Zwiększone ryzyko ciężkich objawów oddechowych u pacjentów pochodzenia afroamerykańskiego

Stosowanie Pulmoterol wymaga ostrożności i regularnego monitorowania stanu pacjenta. Lek nie jest odpowiedni do rozpoczynania leczenia astmy ani leczenia ostrych objawów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z chorobami współistniejącymi oraz pochodzenia afroamerykańskiego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki blokujące receptory β-adrenergiczne: Mogą osłabiać lub antagonizować działanie salmeterolu. Nie powinny być stosowane u pacjentów z astmą, chyba że istnieją inne przyczyny uzasadniające ich użycie.

Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir):

• Znacząco zwiększają stężenie salmeterolu w surowicy krwi
• Mogą prowadzić do zwiększenia częstości występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych (np. wydłużenie odstępu QTc, kołatania serca)
• Należy unikać jednoczesnego stosowania, chyba że korzyści przeważają nad ryzykiem

Inhibitory CYP3A4 o umiarkowanej sile działania (np. erytromycyna): Powodują małe, nieistotne statystycznie zwiększenie ekspozycji na salmeterol.

Leki powodujące hipokaliemię: Jednoczesne stosowanie z pochodnymi ksantyny, steroidami lub diuretykami może zwiększać ryzyko hipokaliemii, szczególnie w przypadku ostrej, ciężkiej astmy.

Najważniejsze interakcje dotyczą jednoczesnego stosowania β-blokerów oraz silnych inhibitorów CYP3A4. Należy unikać tych połączeń lub stosować je z dużą ostrożnością. Istotne jest też monitorowanie poziomu potasu przy jednoczesnym stosowaniu leków mogących powodować hipokaliemię.

Ciąża i laktacja

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania salmeterolu u kobiet w ciąży. Stosowanie podczas ciąży należy ograniczyć do przypadków, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: Nie wiadomo czy salmeterol przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści dla matki i dziecka.

Stosowanie Pulmoterol w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga ostrożności i indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane:

• Bóle głowy (często)
• Drżenia (często)
• Kołatanie serca (często)
• Kurcze mięśni (często)

Inne istotne działania niepożądane:

• Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja (bardzo rzadko)
• Hipokaliemia (rzadko)
• Hiperglikemia (bardzo rzadko)
• Zaburzenia rytmu serca (bardzo rzadko)
• Paradoksalny skurcz oskrzeli (bardzo rzadko)

Większość działań niepożądanych Pulmoterol ma charakter łagodny i przemijający. Najczęściej dotyczą układu nerwowego i sercowo-naczyniowego. Rzadko mogą wystąpić poważne reakcje nadwrażliwości lub zaburzenia metaboliczne.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania: Zawroty głowy, wzrost ciśnienia skurczowego krwi, drżenia mięśni, ból głowy, tachykardia, hipokaliemia.

Postępowanie:

• Podanie kardioselektywnych β-adrenolityków (z ostrożnością u pacjentów ze skurczem oskrzeli w wywiadzie)
• Kontrola i ewentualne uzupełnienie niedoboru potasu

Przedawkowanie Pulmoterol może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i zaburzeń elektrolitowych. Leczenie jest objawowe i wymaga monitorowania stanu pacjenta.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Salmeterol jest wybiórczym, długo działającym (12 h) agonistą receptorów β2-adrenergicznych. Jego właściwości farmakologiczne zapewniają:

• Skuteczne zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez histaminę
• Rozszerzenie oskrzeli trwające co najmniej 12 godzin
• Hamowanie wczesnej i późnej fazy reakcji na alergeny wziewne (do 30 h po podaniu pojedynczej dawki)
• Zmniejszenie nadreaktywności oskrzeli

Salmeterol wykazuje dodatkowe działania poza rozkurczem oskrzeli, jednak ich pełne znaczenie kliniczne nie jest poznane.

Pulmoterol charakteryzuje się długotrwałym działaniem rozszerzającym oskrzela oraz dodatkowymi właściwościami przeciwzapalnymi i przeciwalergicznymi, co czyni go skutecznym lekiem w długotrwałym leczeniu astmy i POChP.

Skład

1 kapsułka twarda (co odpowiada jednej dawce inhalacyjnej) zawiera 50 µg salmeterolu w postaci 72,5 µg salmeterolu ksynafonianu.