Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Proursan®

Ursodeoxycholic acid

tabl. powl.
500 mg
50 szt.
Doustnie
Rx
100%
110,00

Proursan® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Proursan® jest wskazany w następujących przypadkach:

  • Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych w pęcherzyku żółciowym, przy spełnieniu następujących warunków:
    • Kamienie są przepuszczalne dla promieni rentgenowskich
    • Średnica kamieni nie przekracza 15 mm
    • Czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana
  • Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC), pod warunkiem braku niewyrównanej marskości wątroby
  • U dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat: leczenie zaburzeń dotyczących wątroby i dróg żółciowych w przebiegu mukowiscydozy

Proursan® może być stosowany u pacjentów w każdym wieku, jednak jest odpowiedni dla osób o masie ciała 47 kg i więcej. Dla pacjentów o mniejszej masie ciała lub niezdolnych do połykania tabletek dostępne są inne postacie leku.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Proursanu® zależy od wskazania i masy ciała pacjenta:

Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych:
Masa ciała Dawka dobowa
do 60 kg 1 tabletka
61-80 kg 1,5 tabletki
81-100 kg 2 tabletki
powyżej 100 kg 2,5 tabletki

Dawka dobowa odpowiada około 10 mg kwasu ursodeoksycholowego na kg masy ciała.

Tabletki należy przyjmować wieczorem przed snem, połykając w całości i popijając niewielką ilością płynu. Leczenie powinno być regularne, a czas potrzebny do rozpuszczenia kamieni żółciowych wynosi zazwyczaj od 6 do 24 miesięcy.

Skuteczność leczenia należy oceniać co 6 miesięcy za pomocą badań ultrasonograficznych lub radiologicznych. Jeśli po 12 miesiącach nie zaobserwowano zmniejszenia kamieni, należy przerwać terapię. W przypadku zwapnienia kamieni, leczenie również powinno zostać przerwane.

Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby:

Dawka dobowa zależy od masy ciała pacjenta i wynosi od 14 ± 2 mg kwasu ursodeoksycholowego na kg masy ciała, co odpowiada 1,5-3,5 tabletkom Proursanu®. Przez pierwsze 3 miesiące leczenia dawkę dobową należy przyjmować w dawkach podzielonych. Po poprawie parametrów czynnościowych wątroby, całą dawkę dobową można przyjmować jednorazowo wieczorem.

W przypadku nasilenia objawów klinicznych (np. świądu) na początku leczenia, należy rozpocząć od mniejszej dawki (1 tabletka dziennie) i stopniowo ją zwiększać do zalecanej dawki.

Dzieci i młodzież z mukowiscydozą (6-18 lat):

Zalecana dawka wynosi 20 mg/kg masy ciała na dobę, podawana w 2-3 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 30 mg/kg masy ciała na dobę.

Warto zapamiętać
  • Proursan® jest skuteczny w rozpuszczaniu cholesterolowych kamieni żółciowych, ale wymaga regularnego stosowania przez 6-24 miesięcy.
  • W leczeniu pierwotnej marskości żółciowej wątroby Proursan® może być stosowany długotrwale, ale wymaga regularnego monitorowania parametrów wątrobowych.

Regularne przyjmowanie leku jest kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych. Monitorowanie skuteczności i bezpieczeństwa leczenia powinno odbywać się pod nadzorem lekarza.

Przeciwwskazania

Proursanu® nie należy stosować u pacjentów z:

  • Ostrym zapaleniem pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych
  • Niedrożnością dróg żółciowych (niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego)
  • Częstymi epizodami kolki żółciowej
  • Zwapniałymi kamieniami żółciowymi widocznymi w badaniu rentgenowskim
  • Osłabioną kurczliwością pęcherzyka żółciowego
  • Nadwrażliwością na kwasy żółciowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

U dzieci i młodzieży dodatkowym przeciwwskazaniem jest nieudana portoenterostomia lub brak uzyskania dobrego przepływu żółci u dzieci z atrezją dróg żółciowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie Proursanu® wymaga regularnego monitorowania parametrów czynnościowych wątroby. W pierwszych 3 miesiącach leczenia należy kontrolować AspAT (GOT), ALAT (GPT) i γ-GT co 4 tygodnie, a następnie co 3 miesiące. Monitorowanie to pozwala na identyfikację pacjentów odpowiadających i nieodpowiadających na leczenie oraz wczesne wykrycie potencjalnego uszkodzenia wątroby.

U pacjentów z pierwotną marskością żółciową wątroby może dojść do nasilenia objawów klinicznych na początku leczenia. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę i stopniowo ją zwiększać. W przypadku uporczywej biegunki leczenie należy przerwać.

Pacjentki przyjmujące Proursan® w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych powinny stosować skuteczne niehormonalne metody antykoncepcji, ponieważ hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Proursanu® nie należy stosować jednocześnie z:

  • Kolestyraminą i kolestypolem
  • Lekami zobojętniającymi kwas solny zawierającymi wodorotlenek glinu i/lub inne związki glinu

Powyższe substancje wiążą kwas ursodeoksycholowy w jelicie, uniemożliwiając jego wchłanianie. Jeśli stosowanie tych leków jest konieczne, należy zachować co najmniej 2-godzinny odstęp między ich przyjęciem a przyjęciem Proursanu®.

Proursan® może wpływać na wchłanianie innych leków, takich jak cyklosporyna, cyprofloksacyna czy rozuwastatyna. Może być konieczne dostosowanie dawek tych leków. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu nitrendypiny.

Hormony estrogenowe i leki zmniejszające stężenie cholesterolu we krwi (np. klofibrat) mogą stymulować powstawanie kamicy żółciowej, co jest działaniem przeciwnym do działania Proursanu®.

Ciąża i karmienie piersią

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania Proursanu® u kobiet w ciąży. Produkt nie powinien być stosowany w ciąży bez wyraźnej konieczności. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji, preferowane są metody niehormonalne.

Stężenie kwasu ursodeoksycholowego w mleku kobiet karmiących piersią jest bardzo niskie, w związku z czym nie przewiduje się wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

  • Zaburzenia żołądka i jelit: jasne stolce lub biegunka (często)
  • Silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha (bardzo rzadko, w leczeniu PBC)
  • Zwapnienie kamieni żółciowych (bardzo rzadko)
  • Nasilenie objawów marskości wątroby (bardzo rzadko, w ciężkiej PBC)
  • Pokrzywka (bardzo rzadko)

Mechanizm działania

Kwas ursodeoksycholowy, główny składnik Proursanu®, działa poprzez:

  • Zmniejszenie wysycenia żółci cholesterolem
  • Hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie
  • Zmniejszenie wydzielania cholesterolu do żółci
  • Zastępowanie toksycznych kwasów żółciowych nietoksycznym kwasem ursodeoksycholowym
  • Poprawę czynności wydzielniczej hepatocytów
  • Regulację procesów immunologicznych

Działanie to prowadzi do stopniowego rozpuszczania złogów cholesterolowych oraz wykazuje efekt cytoprotekcyjny w chorobach wątroby i dróg żółciowych.

Skład

Jedna tabletka Proursanu® zawiera 500 mg kwasu ursodeoksycholowego jako substancję czynną.

Stosowanie Proursanu® wymaga regularnego monitorowania i kontroli lekarskiej. Lek ten może przynieść znaczące korzyści w leczeniu kamicy żółciowej i pierwotnej marskości żółciowej wątroby, jednak kluczowe jest przestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania i czasu trwania terapii.



Wskazania

Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych w pęcherzyku żółciowym. Kamienie żółciowe muszą być przepuszczalne dla promieni rentgenowskich, a ich średnica nie powinna przekraczać 15 mm. Czynność pęcherzyka żółciowego musi być zachowana pomimo obecności kamieni żółciowych. Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby, pod warunkiem że nie występuje niewyrównana marskość wątroby. Dzieci i młodzież: zaburzenia dotyczące wątroby i dróg żółciowych w przebiegu mukowiscydozy u dzieci w wieku 6-18 lat.

Produkt leczniczy można stosować bez względu na wiek. Lek jest odpowiedni do stosowania u pacjentów o mc. 47 kg i więcej. Dla pacjentów o mc. mniejszej niż 47 kg lub niezdolnych do połykania produktu leczniczego dostępne są inne jego postacie. W zależności od wskazań zaleca się następujące dawki dobowe. Do rozpuszczania cholesterolowych kamieni żółciowych. Około 10 mg kwasu ursodeoksycholowego/kg mc., co odpowiada: do 60 kg: 1 tabl.; 61-80 kg: 1,5 tabl.; 81-100 kg: 2 tabl.; powyżej 100 kg: 2,5 tabl. Tabl. należy przyjmować wieczorem przed snem, połykając bez rozgryzania i popijając niewielką ilością płynu. Tabl. należy przyjmować regularnie. Czas potrzebny do rozpuszczenia kamieni żółciowych wynos 6-24 m-cy, w zależności od rozmiarów kamienia i jego składu. Jeżeli po 12 m-cach kamienie żółciowe nie zmniejszyły się, nie należy kontynuować leczenia. Skuteczność leczenia należy oceniać ultrasonograficznie lub radiologicznie co 6 m-cy. W trakcie kolejnych wizyt należy kontrolować, czy kamienie nie uległy zwapnieniu. Jeśli kamienie uległy zwapnieniu, leczenie należy przerwać. W leczeniu objawowym pierwotnej marskości żółciowej wątroby. Dawka dobowa zależy od mc. i wynosi 1,5-3,5 tabl. (14 ± 2 mg kwasu ursodeoksycholowego/kg mc.). Przez 1-sze 3 m-ce leczenia produkt leczniczy należy przyjmować w dawkach podzielonych/dobę. Gdy parametry czynnościowe wątroby ulegną poprawie, dawkę dobową można przyjmować raz/dobę, wieczorem. Szczegóły dotyczące dawkowania, patrz ChPL. Tabl. należy połykać bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu. Należy zadbać o to, by tabl. były przyjmowane regularnie. Nie ma ograniczeń czasowych przyjmowania produktu leczniczego w pierwotnej marskości żółciowej wątroby. U pacjentów z pierwotną marskością żółciową wątroby na początku leczenia może dojść do nasilenia objawów klinicznych, np. świądu. Jeśli to nastąpi, należy kontynuować leczenie, stosując 1 tabl./dobę, a następnie stopniowo zwiększać dawkę produktu (zwiększając dawkę dobową co tydzień o 1 tabl.), aż do czasu ponownego uzyskania dawki zalecanej w odpowiednim schemacie leczenia. Dzieci i młodzież. Dzieci z mukowiscydozą w wieku 6-18 lat. 20 mg/kg mc./dobę, w 2-3 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 30 mg/kg mc./dobę: mc. 20-29 kg: rano i wieczorem 0,5 tabl.; mc. 30-39 kg: rano, w południe i wieczorem 0,5 tabl.; mc. 40-49 kg: rano i w południe 0,5 tabl., wieczorem 1 tabl.; mc. 50-59 kg: rano 0,5 tabl., w południe i wieczorem 1 tabl.; mc. 60-69 kg: rano, w południe i wieczorem 1 tabl.; mc. 70-79 kg: rano i w południe 1 tabl., wieczorem 1,5 tabl.; mc. 80-89 kg: rano 1 tabl.; w południe i wieczorem 1,5 tabl.; mc. 90-99 kg: rano, w południe i wieczorem 1,5 tabl.; mc. 100-109 kg: rano i w południe 1,5 tabl., wieczorem 2 tabl.; mc. >110 kg: rano 1,5 tabl., w południe i wieczorem 2 tabl.

Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z: ostrym zapaleniem pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych; niedrożnością dróg żółciowych (niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego); częstymi epizodami kolki żółciowej; zwapniałymi kamieniami żółciowymi widocznymi w badaniu rentgenowskim; osłabioną kurczliwością pęcherzyka żółciowego; nadwrażliwością na kwasy żółciowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci i młodzież: nieudana portoenterostomia lub bez uzyskania dobrego przepływu żółci u dzieci z atrezją dróg żółciowych.

Produkt leczniczy należy przyjmować pod nadzorem lekarza. Produkt leczniczy jest odpowiedni do stosowania u pacjentów o mc. 47 kg i więcej. Dla pacjentów o mc. mniejszej, niż 47 kg lub niezdolnych do połykania produktu leczniczego dostępne są inne jego postacie. Przez pierwsze 3 m-ce leczenia lekarz powinien kontrolować parametry czynnościowe wątroby, AspAT (GOT) ALAT (GPT) i γ-GP co 4 tyg., a następnie co 3 m-ce. Poza identyfikacją pacjentów odpowiadających i nieodpowiadających na leczenie wśród pacjentów leczonych z powodu pierwotnej marskości żółciowej wątroby, to monitorowanie umożliwia również wczesne wykrywanie możliwego uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów z zaawansowaną pierwotną marskością żółciową wątroby. W celu oceny skuteczności leczenia i wczesnego wykrywania zwapnień w obrębie złogów żółciowych, należy wykonać badanie radiologiczne pęcherzyka żółciowego (cholecystografia doustna) po 6-10 m-cach od rozpoczęcia leczenia, w zależności od średnicy złogów. Zdjęcia (przeglądowe i po podaniu kontrastu) należy wykonać zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej (monitorowanie ultrasonograficzne). Produktu leczniczego nie należy stosować jeśli pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciu rentgenowskim, występują zwapnienia w obrębie złogów żółciowych, czynność skurczowa pęcherzyka żółciowego jest zaburzona lub często występuje kolka żółciowa. Pacjentki przyjmujące produkt leczniczy w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych powinny stosować skuteczne niehormonalne środki antykoncepcyjne, ponieważ hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. Bardzo rzadko obserwowano dekompensację marskości wątroby, która ulegała częściowej regresji po przerwaniu leczenia. U pacjentów z pierwotną marskością żółciową wątroby w rzadkich przypadkach objawy kliniczne, takie, jak np. świąd, mogą ulec nasileniu na początku leczenia. W takiej sytuacji należy zmniejszyć dawkę produktu leczniczego do 1 tabl./dobę, a następnie stopniowo ją zwiększać tak. W razie wystąpienia biegunki należy zmniejszyć dawkę, a w przypadku uporczywej biegunki leczenie należy przerwać. Kwas ursodeoksycholowy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z kolestyraminą, kolestypolem lub lekami zobojętniającymi kwas solny, zawierającymi wodorotlenek glinu i/lub inne związki glinu (tlenek glinu), ponieważ te substancje wiążą kwas ursodeoksycholowy w jelicie i uniemożliwiają jego wchłanianie, co powoduje, że leczenie jest nieskuteczne. Jeśli stosowanie produktu zawierającego jedną z wymienionych substancji czynnych jest konieczne, należy przyjmować go co najmniej 2 h przed lub po zastosowaniu produktu leczniczego. Produkt leczniczy może wpływać na wchłanianie cyklosporyny z jelita. U pacjentów leczonych cyklosporyną należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności skorygować dawkę cyklosporyny. W pojedynczych przypadkach produkt leczniczy może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny. W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników, wykazano, że równoczesne stosowanie kwasu ursodeoksycholowego (500 mg/dobę) i rozuwastatyny (20 mg/dobę) powodowało nieznacznie zwiększone stężenie rozuwastatyny w osoczu. Znaczenie kliniczne tej interakcji również w odniesieniu do innych statyn jest nieznane. Wykazano u zdrowych ochotników, że kwas ursodeoksycholowy zmniejsza stężenie maks. w osoczu (Cmax) oraz pole pod krzywą antagonisty wapnia, nitrendypiny. Zaleca się ścisłe monitorowanie wyników jednoczesnego stosowania nitrendypiny i kwasu ursodeoksycholowego. Może być konieczne zwiększenie dawki nitrendypiny. Donoszono również o interakcji ze zmniejszeniem działania terapeutycznego dapsonu. Powyższe obserwacje, wraz z wynikami badań in vitro, mogłyby wskazywać, że kwas ursodeoksycholowy może indukować enzymy cytochromu P450 3A. Jednak, nie zaobserwowano indukcji w dobrze zaprojektowanym badaniu interakcji z budezonidem, który jest znanym substratem cytochromu P450 3A. Hormony estrogenowe i leki zmniejszające stężenie cholesterolu we krwi, takie jak klofibrat, zwiększają wydzielanie cholesterolu z wątroby i mogą stymulować powstawanie kamicy żółciowej, co jest działaniem przeciwnym do działania kwasu ursodeoksycholowego, stosowanego w celu rozpuszczania kamieni żółciowych.

Brak jest dostatecznych danych na temat stosowania kwasu ursodeoksycholowego u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję we wczesnej fazie ciąży. Produktu leczniczego nie należy stosować w ciąży bez wyraźnej konieczności. Kobiety w wieku rozrodczym powinny przyjmować ten produkt tylko z równoczesnym stosowaniem skutecznych metod zapobiegania ciąży: zaleca się stosowanie metod niehormonalnych lub doustnych środków antykoncepcyjnych o niskiej zawartości estrogenu. Jednak, u pacjentek przyjmujących produkt leczniczy w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych, należy stosować skuteczne metody niehormonalne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę. Wykazano w kilku udokumentowanych przypadkach, że stężenie kwasu ursodeoksycholowego w mleku kobiet karmiących piersią jest bardzo niskie, w związku z tym nie należy spodziewać się wystąpienia żadnych działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu kwasu ursodeoksycholowego na płodność. Brak dostępnych danych z badań dotyczących wpływu leczenia kwasem ursodeoksycholowym na płodność u ludzi.

Zaburzenia żołądka i jelit: w badaniach klinicznych często zgłaszano występowanie jasnych stolców lub biegunki podczas przyjmowania kwasu ursodeoksycholowego; (bardzo rzadko) podczas leczenia pierwotnej marskości żółciowej wątroby występował silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: w trakcie leczenia kwasem ursodeoksycholowym w bardzo rzadkich wypadkach może dojść do zwapnienia kamieni żółciowych. W trakcie leczenia ciężkiej pierwotnej marskości żółciowej wątroby bardzo rzadko obserwowano przypadki nasilenia objawów marskości wątroby, które częściowo ustępowały po przerwaniu leczenia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) może występować pokrzywka.

W przypadku przedawkowania może wystąpić biegunka. Zazwyczaj, wystąpienie innych objawów przedawkowania jest mało prawdopodobne, ponieważ zwiększenie dawki powoduje pogorszenie wchłaniania kwasu ursodeoksycholowego, a tym samym, zwiększenie jego ilości, wydalanej z kałem. W przypadku biegunki nie jest konieczne żadne specyficzne postępowanie, następstwa biegunki można leczyć objawowo, uzupełniając płyny i elektrolity. Długotrwałe leczenie dużymi dawkami kwasu ursodeoksycholowego (28-30 mg/kg mc./dobę) u pacjentów z pierwotnym stwardniającym zapaleniem dróg żółciowych (wskazanie niezarejestrowane) wiązało się często z częstszym występowaniem poważnych działań niepożądanych.

Kwas ursodeoksycholowy występuje w niewielkiej ilości w żółci u ludzi. Po doustnym podaniu kwasu ursodeoksycholowego wysycenie żółci cholesterolem zmniejsza się w następstwie zahamowania wchłaniania cholesterolu w jelicie i zmniejszenia wydzielania cholesterolu do żółci. Złogi cholesterolowe stopniowo rozpuszczają się, prawdopodobnie na skutek rozpraszania się cholesterolu i tworzenia ciekłych kryształów. W świetle najnowszej wiedzy, działanie kwasu ursodeoksycholowego w chorobach wątroby i dróg żółciowych polega na zastępowaniu lipofilnych, detergentopodobnych, toksycznych kwasów żółciowych przez hydrofilny i nietoksyczny kwas ursodeoksycholowy o właściwościach cytoprotekcyjnych, na poprawę czynności wydzielniczej hepatocytów oraz regulowaniu procesów immunologicznych.

1 tabl. zawiera jako substancję czynną 500 mg kwasu ursodeoksycholowego.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.