Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Protopic® 0,03%; -0,1%

Tacrolimus

maść
0,3 mg/g
1 tuba 10 g
Na skórę
Rx
100%
65,03
Protopic® 0,03%
maść
0,3 mg/g
1 tuba 30 g
Na skórę
Rx
100%
162,57
Protopic® 0,1%
maść
1 mg/g
1 tuba 10 g
Na skórę
Rx
100%
65,03
Protopic® 0,1%
maść
1 mg/g
1 tuba 30 g
Na skórę
Rx
100%
162,57

Protopic® 0,03% i 0,1% - maść z takrolimusem

Wskazania do stosowania

Protopic® jest wskazany w leczeniu atopowego zapalenia skóry (AZS) u dorosłych, młodzieży i dzieci. Dostępny jest w dwóch stężeniach:

  • Protopic® 0,03% - do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci od 2. roku życia
  • Protopic® 0,1% - do stosowania u dorosłych i młodzieży od 16. roku życia

Maść jest przeznaczona do leczenia umiarkowanych i ciężkich postaci AZS w przypadku braku odpowiedzi lub nietolerancji na konwencjonalne metody leczenia, takie jak miejscowe kortykosteroidy. Może być stosowana zarówno w leczeniu ostrych objawów, jak i w terapii podtrzymującej.

W leczeniu podtrzymującym Protopic® stosuje się w celu zapobiegania nawrotom i wydłużenia okresów remisji u pacjentów z częstymi zaostrzeniami choroby (4 lub więcej razy w roku), którzy wcześniej odpowiedzieli na leczenie takrolimusem.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie powinno być rozpoczynane przez lekarzy doświadczonych w diagnozowaniu i leczeniu AZS. Maść można stosować w terapii krótkotrwałej lub długotrwałej przerywanej, ale nie w sposób ciągły przez długi czas.

Grupa wiekowa Stężenie Dawkowanie w fazie ostrej Dawkowanie w leczeniu podtrzymującym
Dorośli i młodzież ≥16 lat 0,1% 2x dziennie do ustąpienia zmian 1x dziennie, 2 dni w tygodniu
Dzieci (2-15 lat) 0,03% 2x dziennie przez maks. 3 tygodnie, następnie 1x dziennie 1x dziennie, 2 dni w tygodniu

Tabela przedstawia schemat dawkowania Protopicu w zależności od wieku pacjenta i fazy leczenia.

Maść należy nakładać w cienkiej warstwie na chorobowo zmienione obszary skóry. Można ją stosować na całym ciele, z wyjątkiem błon śluzowych. Nie należy stosować pod opatrunkiem okluzyjnym.

W przypadku braku poprawy po 2 tygodniach leczenia, należy rozważyć inne opcje terapeutyczne. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Warto zapamiętać
  • Protopic® jest lekiem drugiego rzutu w leczeniu AZS, stosowanym gdy konwencjonalne metody są nieskuteczne lub źle tolerowane.
  • Maść może być stosowana zarówno w leczeniu ostrych objawów, jak i w terapii podtrzymującej, ale nie należy jej stosować w sposób ciągły przez długi czas.

Przeciwwskazania

Stosowanie Protopicu jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na takrolimus, makrolidy lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć nadwrażliwość na składniki preparatu, aby uniknąć potencjalnych reakcji alergicznych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Protopicu należy ograniczyć ekspozycję skóry na promieniowanie słoneczne i UV. Pacjenci powinni stosować odpowiednie metody ochrony przeciwsłonecznej.

Maści nie należy stosować na zmiany nowotworowe lub przednowotworowe. Ostrożność zaleca się u pacjentów z zaburzeniami bariery skórnej (np. zespół Nethertona) ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania takrolimusu.

Długotrwałe stosowanie u pacjentów z rozległymi zmianami, zwłaszcza u dzieci, wymaga szczególnej uwagi. Po 12 miesiącach leczenia należy rozważyć przerwę w terapii.

Istnieje teoretyczne ryzyko rozwoju chłoniaków i nowotworów skóry związane z miejscowym działaniem immunosupresyjnym, jednak związek przyczynowy nie został ustalony. Maści nie należy stosować u pacjentów z wrodzonym lub nabytym niedoborem odporności.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wyleczyć ewentualne zakażenia skóry. Stosowanie Protopicu może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zapalenia mieszków włosowych i zakażeń wirusem opryszczki.

Stosowanie Protopicu wymaga regularnej oceny lekarskiej, szczególnie w przypadku długotrwałej terapii. Należy monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych i zakażeń skóry.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie przeprowadzono formalnych badań interakcji dla miejscowo stosowanego takrolimusu. Ze względu na minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, interakcje są mało prawdopodobne.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu znanych inhibitorów CYP3A4 (np. erytromycyna, ketokonazol) u pacjentów z uogólnioną chorobą lub erytrodermią.

Ryzyko interakcji lekowych przy miejscowym stosowaniu Protopicu jest niskie, ale należy zachować ostrożność u pacjentów z rozległymi zmianami skórnymi przyjmujących inhibitory CYP3A4.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania Protopicu u kobiet w ciąży. Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Takrolimus przenika do mleka matki po podaniu ogólnoustrojowym. Mimo że ekspozycja ogólnoustrojowa po zastosowaniu miejscowym jest niewielka, nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia Protopiciem.

Należy unikać stosowania Protopicu w czasie ciąży i karmienia piersią, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (występujące u >10% pacjentów) to reakcje w miejscu podania: pieczenie i świąd. Objawy te są zwykle łagodne do umiarkowanych i ustępują w ciągu tygodnia od rozpoczęcia leczenia.

Często obserwowane działania niepożądane (1-10% pacjentów) obejmują:

  • Miejscowe zakażenia skóry (w tym opryszczka, zapalenie mieszków włosowych)
  • Nietolerancję alkoholu (zaczerwienienie skóry po spożyciu alkoholu)
  • Parestezje i przeczulicę skóry
  • Rumień i ból w miejscu podania

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki nowotworów złośliwych, w tym chłoniaków skóry i innych typów chłoniaków oraz raków skóry. Związek przyczynowy z leczeniem Protopiciem nie został ustalony.

Większość działań niepożądanych ma charakter miejscowy i przemijający. Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem potencjalnych poważnych działań niepożądanych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu.

Mechanizm działania

Takrolimus jest inhibitorem kalcyneuryny, który hamuje aktywację limfocytów T i produkcję cytokin prozapalnych. Wpływa również na komórki Langerhansa, komórki tuczne i eozynofile, hamując uwalnianie mediatorów zapalnych. Efektem jest zmniejszenie stanu zapalnego w skórze i złagodzenie objawów AZS.

Protopic działa poprzez złożony mechanizm immunomodulujący, co przekłada się na skuteczność w leczeniu AZS, ale również wymaga monitorowania pod kątem potencjalnych efektów immunosupresyjnych.



Wskazania

Produkt leczniczy 0,03% maść jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 2 lat. Produkt leczniczy 0,1% maść jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (16 lat i powyżej). Leczenie fazy ostrej. Dorośli i młodzież (w wieku 16 lat i powyżej): leczenie umiarkowanych i ciężkich postaci atopowego zapalenia skóry u dorosłych w przypadkach braku dostatecznej odpowiedzi lub braku tolerancji na leczenie konwencjonalne, takie jak miejscowe stosowanie kortykosteroidów. Dzieci (w wieku 2 lat i powyżej): preparat 0,003% maść - leczenie umiarkowanych i ciężkich postaci atopowego zapalenia skóry u dzieci w przypadkach, gdy konwencjonalne leczenie, takie jak miejscowe stosowanie kortykosteroidów nie przyniosło oczekiwanego rezultatu. Leczenie podtrzymujące: leczenie umiarkowanych do ciężkich postaci atopowego zapalenia skóry w celu zapobiegania nawrotom i przedłużenia okresów bez nawrotów u pacjentów, u których z dużą częstością występuje zaostrzenie choroby (tj. 4 razy w roku lub częściej) i którzy początkowo odpowiadali na leczenie takrolimusem w maści 2x/dobę przez okres maks. 6 tyg. (zmiany całkowicie ustąpiły, prawie całkowicie ustąpiły lub są łagodne).

Leczenie produktem leczniczym powinno być zapoczątkowane przez lekarzy z doświadczeniem w rozpoznawaniu i leczeniu atopowego zapalenia skóry. Leczenie fazy ostrej. Maść może być stosowana w leczeniu krótkotrwałym lub długotrwałym leczeniu przerywanym. Nie należy stosować preparatu w sposób ciągły długotrwale. Leczenie maścią należy rozpocząć, gdy wystąpią pierwsze przedmiotowe i podmiotowe objawy choroby. Maść należy stosować na każdy chorobowo zmieniony obszar skóry do czasu, gdy zmiany całkowicie ustąpią, prawie całkowicie ustąpią lub staną się łagodne. Następnie rozważa się, czy u pacjentów właściwe jest zastosowanie leczenia podtrzymującego. W przypadku pierwszego nawrotu objawów choroby, należy wznowić leczenie. Dorośli i młodzież (w wieku 16 lat i powyżej): leczenie należy rozpocząć od stosowania produktu leczniczego 0,1% maść 2x/dobę i kontynuować do czasu ustąpienia zmian. Jeżeli objawy choroby powrócą, należy ponownie rozpocząć leczenie stosując 0,1% maść 2x/dobę. Jeżeli pozwala na to stan kliniczny, należy podjąć próbę zmniejszenia częstości nanoszenia maści lub zastosować produkt o mniejszej mocy - preparat 0,03% maść. Ogólnie poprawę obserwuje się w ciągu jednego tyg. od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli po 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia nie obserwuje się objawów poprawy, należy rozważyć inne opcje leczenia. Osoby starsze. Nie przeprowadzono określonych badań u pacjentów w podeszłym wieku. Jednakże dostępne dane kliniczne dotyczące tej grupy pacjentów, nie wskazują na konieczność jakiegokolwiek dostosowania dawki. Populacja dzieci i młodzieży. U dzieci (w wieku 2 lat i powyżej) należy stosować produkt o mniejszej mocy - preparat 0,03% maść. Leczenie należy rozpocząć od stosowania maści 2x/dobę przez okres do 3 tyg. Następnie częstość stosowania należy zmniejszyć do jednego razu na dobę do czasu ustąpienia zmian. Do czasu uzyskania dalszych danych, nie należy stosować maści u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Leczenie podtrzymujące. U pacjentów, którzy stosowali maść z takrolimusem 2x/dobę i odpowiadali na leczenie trwające do 6 tyg. (zmiany całkowicie ustąpiły, prawie całkowicie ustąpiły lub są łagodne) właściwe jest wdrożenie leczenia podtrzymującego. Dorośli i młodzież (w wieku 16 lat i powyżej): pacjenci dorośli powinni stosować produkt leczniczy 0,1% maść. Maść, aby zapobiec zaostrzeniu choroby, należy nanosić raz/dobę przez 2 dni w tyg. (np. w poniedziałek i w czwartek) na powierzchnię skóry zazwyczaj objętą atopowym zapaleniem. Należy zachować 2-3 dniowe przerwy w leczeniu między nanoszeniem maści. Po 12 miesiącach leczenia lekarz powinien ocenić stan pacjenta i zdecydować, czy kontynuować leczenie podtrzymujące pomimo braku danych o bezpieczeństwie leczenia podtrzymującego, prowadzonego dłużej niż przez 12 m-cy. W przypadku nawrotu objawów należy powrócić do leczenia maścią 2x/dobę. Osoby starsze. Nie przeprowadzono określonych badań u pacjentów w podeszłym wieku. Populacja dzieci i młodzieży. U dzieci (w wieku 2 lat i powyżej) należy stosować produkt o mniejszej mocy - preparat 0,03% maść. Maść, aby zapobiec zaostrzeniom choroby, należy nanosić raz/dobę przez 2 dni w tyg. (np. w poniedziałek i w czwartek) na powierzchnię skóry zazwyczaj objętą atopowym zapaleniem. Należy zachować 2-3 dniowe przerwy w leczeniu między nanoszeniem maści. Ocena stanu dziecka po 12 m-cach leczenia powinna uwzględniać wstrzymanie leczenia do czasu rozważenia potrzeby jego kontynuowania i oceny przebiegu choroby. Maści nie należy stosować u dzieci poniżej 2 lat do czasu uzyskania dalszych danych.

Cienką warstwę maści należy nanieść na chorobowo zmienioną lub zazwyczaj zmienioną powierzchnię skóry. Maść można stosować na każdą część ciała, w tym na twarz, szyję oraz na zgięcia, z wyjątkiem błon śluzowych. Maści nie należy stosować pod opatrunkiem okluzyjnym, ponieważ nie badano u pacjentów tego sposobu podawania.

Nadwrażliwość na substancję czynną, makrolidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W czasie leczenia maścią należy ograniczać narażanie skóry na działanie promieniowania słonecznego oraz unikać promieniowania ultrafioletowego pochodzącego z solarium, leczenia UVB lub UVA w skojarzeniu z psoralenami (PUVA). Lekarz powinien zalecić pacjentom odpowiednie metody ochrony przed promieniowaniem słonecznym, takie jak ograniczenie do minimum czasu przebywania na słońcu, stosowanie produktów zawierających filtry przeciwsłoneczne oraz okrywanie skóry odpowiednią odzieżą. Maści nie należy stosować na zmienioną chorobowo powierzchnię skóry, jeżeli uważa się, że mogą to być zmiany nowotworowe lub przednowotworowe. Jeżeli na skórze wystąpi jakakolwiek nowa zmiana, inna niż dotychczasowy wyprysk w obrębie leczonej powierzchni skóry, powinien ją ocenić lekarz. Nie zaleca się stosowania maści zawierającej takrolimus u pacjentów z wadą bariery skórnej, taką jak zespół Nethertona, rybia łuska blaszkowata, uogólniona erytrodermia lub skórną chorobą przeszczep przeciw gospodarzowi. Te choroby skóry mogą zwiększyć wchłanianie takrolimusu. W leczeniu tych chorób skóry nie zaleca się również stosowania takrolimusu doustnie. W przypadku występowania powyższych chorób, po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki zwiększonego stężenia takrolimusu we krwi. Należy zachować ostrożność podczas długotrwałego stosowania maści u pacjentów z rozległymi zmianami chorobowymi skóry, zwłaszcza u dzieci. Pacjenci, zwłaszcza dzieci i młodzież powinni w czasie leczenia maścią pozostawać pod stałą kontrolą, w celu oceny odpowiedzi na leczenie i konieczności kontynuacji leczenia. Po 12 miesiącach ocena ta powinna uwzględniać wstrzymanie leczenia maścią u dzieci. Zdolność do miejscowego działania immunosupresyjnego (z możliwością pojawienia się zakażeń lub nowotworów skóry) w czasie długotrwałego leczenia (tj. latami) pozostaje nieznana. Preparat zawiera substancję czynną takrolimus, inhibitor kalcyneuryny. U pacjentów po przeszczepieniu narządów długotrwałe narażenie na silną immunosupresję w czasie układowego stosowania inhibitorów kalcyneuryny wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju chłoniaków i nowotworów złośliwych skóry. U pacjentów, którzy stosują maść zawierającą takrolimus obserwowano przypadki nowotworów złośliwych, w tym chłoniaka skóry (np. chłoniak z limfocytów T) i inne rodzaje chłoniaków oraz raki skóry. Maści nie należy stosować u pacjentów z wrodzonym lub nabytym upośledzeniem odporności lub pacjentów leczonych lekami immunosupresyjnymi. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry leczonych maścią nie stwierdzono znaczącego układowego stężenia takrolimusu. Powiększenie węzłów chłonnych w badaniach klinicznych zgłaszano niezbyt często (0,8%). Większość tych przypadków była związana z zakażeniem (skóra, układ oddechowy, zęby) i ustępowała pod wpływem odpowiedniego leczenia antybiotykami. Chorzy po przeszczepach poddawani leczeniu immunosupresyjnemu (np. takrolimus stosowany ogólnie) narażeni są na zwiększone ryzyko rozwoju chłoniaka. Dlatego też pacjenci otrzymujący produkt leczniczy, u których wystąpiło powiększenie węzłów chłonnych, powinni pozostawać pod kontrolą w celu upewnienia się, że zmiany węzłów chłonnych całkowicie ustąpiły. Powiększenie węzłów chłonnych występujące w chwili zapoczątkowania leczenia powinno być zbadane i monitorowane. W przypadku utrzymywania się powiększenia węzłów chłonnych należy wyjaśnić jego etiologię. Jeśli brak pewności co do etiologii powiększenia węzłów chłonnych lub wystąpiła ostra mononukleoza zakaźna, należy rozważyć przerwanie leczenia produktem leczniczym. Nie określono wpływu leczenia maścią na rozwijający się układ immunologiczny u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa maści w leczeniu atopowego zapalenia skóry z towarzyszącym zakażeniem. Przed rozpoczęciem stosowania maści należy zlikwidować zakażenie w miejscu leczenia. Pacjenci z atopowym zapaleniem skóry wykazują skłonność do powierzchniowych zakażeń skóry. Leczenie maścią może się wiązać ze zwiększonym narażeniem na zapalenie mieszków włosowych oraz zakażenie skóry wywołane wirusem Herpes simplex (wyprysk opryszczkowy, opryszczka zwykła, opryszczka wargowa, wysiew ospopodobny Kaposiego). W przypadku występowania tych zakażeń należy ocenić stosunek ryzyka do korzyści związany z zastosowaniem maści. W ciągu 2 h od zastosowania maści nie należy stosować środków zmiękczających na tę samą powierzchnię. Nie oceniano wpływu równoczesnego stosowania innych środków stosowanych miejscowo. Brak doświadczenia z równoczesnym stosowaniem układowo działających steroidów lub środków immunosupresyjnych. Należy zwrócić szczególną uwagę, aby unikać kontaktu z oczami lub błonami śluzowymi. Jeśli maść przypadkowo zastosowana zostanie na te powierzchnie, należy ją starannie zetrzeć i/lub spłukać wodą. Stosowanie maści pod opatrunkiem okluzyjnym nie było badane u pacjentów. Opatrunki okluzyjne nie są zalecane. Podobnie jak przy innych produktach leczniczych stosowanych miejscowo, pacjenci powinni umyć ręce po naniesieniu maści, o ile ręce nie są celem leczenia. Takrolimus jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie i pomimo że stężenia we krwi są małe po leczeniu miejscowym, maść powinna być ostrożnie stosowana u pacjentów z niewydolnością wątroby. Maść stosuje się miejscowo i jest mało prawdopodobne by wywierała wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono typowych badań dotyczących interakcji takrolimusu w postaci maści. Takrolimus nie ulega metabolizmowi w skórze ludzkiej, co wskazuje, że nie ma możliwości wystąpienia przezskórnych interakcji, które mogłyby wpływać na metabolizm takrolimusu. Takrolimus stosowany ogólnie metabolizowany jest przez wątrobowy cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Działanie ogólnoustrojowe po miejscowym zastosowaniu maści zawierającej takrolimus jest niewielkie (< 1,0 ng/ml) i jest mało prawdopodobne, aby podlegało wpływom innych stosowanych równocześnie substancji o znanym działaniu hamującym na CYP3A4. Jednak nie można wykluczyć możliwości interakcji i należy zachować ostrożność przy równoczesnym podawaniu znanych inhibitorów CYP3A4 (np. erytromycyna, itrakonazol, ketokonazol i diltiazem) u pacjentów z uogólnioną chorobą i/lub erytrodermią. U dzieci w wieku 2-11 lat badano interakcje ze szczepionką przeciwko Neisseria meningitidis grupy C, skoniugowaną z białkiem. Nie zaobserwowano wpływu na bezpośrednią odpowiedź na szczepienie, wytworzenie pamięci immunologicznej lub odporność typu humoralnego i komórkowego.

Brak danych dotyczących płodności. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania maści z takrolimusem u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po podaniu ogólnym. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Maści nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Dane uzyskane po zastosowaniu u ludzi wskazują, że po podaniu układowym takrolimus przenika do mleka. Chociaż dane kliniczne wykazały, że narażenie ogólnoustrojowe na takrolimus zastosowany w maści jest niewielkie, nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia maścią.

W badaniach klinicznych, około 50% pacjentów doświadczyło różnego rodzaju reakcji niepożądanych pod postacią podrażnienia skóry w miejscu zastosowania. Uczucie pieczenia i świąd były bardzo częste, zazwyczaj łagodne do umiarkowanych, z tendencją do ustępowania w ciągu tyg. od rozpoczęcia leczenia. Rumień był częstą reakcją niepożądaną. Uczucie ciepła, parestezje i wysypka w miejscu zastosowania były również często obserwowane. Często występowała nietolerancja alkoholu (wypieki lub podrażnienie skóry po spożyciu napojów alkoholowych). Pacjenci mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia mieszków włosowych, trądziku lub zakażenia wirusem Herpes. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) miejscowe zakażenie skóry niezależnie od specyficznej etiologii obejmujące m.in: wyprysk opryszczkowy, zapalenie mieszków włosowych, zakażenie skóry wywołane wirusem Herpes simplex, zakażenie wywołane wirusami Herpes, wysiew ospopodobny Kaposiego*. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) nietolerancja alkoholu (wypieki lub podrażnienie skóry po spożyciu napojów alkoholowych). Zaburzenia układu nerwowego: (często) parestezje i dyzestezje (zwiększona wrażliwość skóry, uczucie pieczenia). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd; (niezbyt często) trądzik*; (nieznana) trądzik różowaty*. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) pieczenie w miejscu podania, świąd w miejscu podania; (często) ciepło w miejscu podania, rumień w miejscu podania, ból w miejscu podania, podrażnienie w miejscu podania, parestezja w miejscu podania, wysypka w miejscu podania; (nieznana) obrzęk w miejscu podania*. Badania (nieznana) zwiększone stężenie leku*. *Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu. Po wprowadzeniu do obrotu: u pacjentów stosujących maść zawierającą takrolimus zgłaszano przypadki nowotworów złośliwych, w tym chłoniaka skóry (np. chłoniak z limfocytów T) i wystąpienie innego rodzaju chłoniaków oraz raka skóry. Leczenie podtrzymujące: w badaniu klinicznym oceniającym leczenie podtrzymujące (stosowanie maści 2 razy w tyg.) u dorosłych i u dzieci z umiarkowaną i ciężką postacią atopowego zapalenia skóry obserwowano zdarzenia niepożądane, które występowały z częstością większą niż w grupie kontrolnej: liszajec w miejscu podania (7,7% u dzieci) i zakażenia w miejscu podania (6,4% u dzieci i 6,3% u dorosłych). Częstość, rodzaj i ciężkość reakcji niepożądanych u dzieci są podobne do zgłaszanych u dorosłych.

Przedawkowanie po podaniu miejscowym jest mało prawdopodobne. W przypadku połknięcia odpowiednie może być ogólne postępowanie podtrzymujące. Może ono obejmować monitorowanie objawów czynności życiowych i stanu klinicznego. Z uwagi na charakter podłoża maści nie zaleca się prowokowania wymiotów lub płukania żołądka.

Mechanizm działania takrolimusu w atopowym zapaleniu skóry nie jest w pełni zrozumiały. Poczyniono następujące obserwacje, jednak znaczenie kliniczne tych obserwacji w atopowym zapaleniu skóry nie jest znane. Poprzez wiązanie się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (FKBP12) takrolimus hamuje zależne od wapnia kaskady przenoszenia sygnałów w limfocytach T, zapobiegając w ten sposób transkrypcji i syntezie IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 i innych cytokin, takich jak GM-CSF, TNF-α i IFN- γ . In vitro, w izolowanych ze zdrowej ludzkiej skory komórkach Langerhansa, takrolimus hamował ich aktywujące działanie na limfocyty T. Wykazano także, że takrolimus hamuje uwalnianie mediatorów zapalenia z komórek tucznych skóry, bazofili i eozynofili. U zwierząt maść z takrolimusem hamowała reakcje zapalne w doświadczalnych i spontanicznych modelach przypominających atopowe zapalenia skóry u ludzi. U zwierząt takrolimus nie zmniejszał grubości skóry i nie powodował jej zaniku. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry gojenie uszkodzeń skóry w czasie leczenia takrolimusem w maści związane było ze zmniejszeniem ekspresji receptora Fc na komórkach Langerhansa i hamowaniem ich aktywującego działania na limfocyty T. Takrolimus w maści nie wpływał na syntezę kolagenu u ludzi.

1 g produktu leczniczego 0,03% lub 0,1% maść zawiera 0,3 mg lub 1,0 mg takrolimusu w postaci takrolimusu, jednowodnego (0,03%) lub (0,1%).

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Jednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Ograniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.