Protevasc SR - Trimetazydyna w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej

Wskazania do stosowania

Trimetazydyna jest wskazana wyłącznie u dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową jako terapia skojarzona, gdy leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub źle tolerowane. Lek stosuje się objawowo w celu złagodzenia dolegliwości dławicowych.

Trimetazydyna nie jest przeznaczona do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej, niestabilnej dławicy piersiowej, zawału mięśnia sercowego ani do stosowania w okresie poprzedzającym hospitalizację lub w pierwszych dniach hospitalizacji z powodu ostrych incydentów wieńcowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na trimetazydynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Znana nadwrażliwość na produkty zawierające soję lub orzeszki ziemne
• Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe
• Ciężkie zaburzenie czynności nerek (ClCr <30 ml/min)

U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby stosowanie trimetazydyny nie jest zalecane ze względu na brak doświadczenia klinicznego w tej grupie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy systematycznie monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia tych objawów. W razie wątpliwości wskazana jest konsultacja neurologiczna.

Wystąpienie zaburzeń ruchowych takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia czy niestabilny chód powinno skutkować definitywnym odstawieniem leku. Objawy te są zwykle przemijające i ustępują w ciągu 4 miesięcy po zaprzestaniu leczenia.

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu trimetazydyny u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz u osób w wieku powyżej 75 lat ze względu na możliwość zwiększonej ekspozycji na lek.

Trimetazydyna może powodować zawroty głowy i senność, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

W badaniach klinicznych nie zidentyfikowano istotnych interakcji trimetazydyny z innymi produktami leczniczymi, nawet u pacjentów w podeszłym wieku.

Brak danych wskazujących na interakcje farmakokinetyczne trimetazydyny z innymi lekami stosowanymi w terapii skojarzonej u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak danych dotyczących stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży.

Nie wiadomo, czy trimetazydyna lub jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt, dlatego nie należy stosować leku podczas karmienia piersią.

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu trimetazydyny na płodność samic i samców.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy (często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, niestrawność (często)
• Zaburzenia skóry: wysypka, świąd, pokrzywka (często)
• Zaburzenia ogólne: astenia (często)

Rzadziej obserwowano objawy pozapiramidowe, zaburzenia snu, palpitacje, niedociśnienie tętnicze oraz zaburzenia wątroby. W pojedynczych przypadkach raportowano agranulocytozę, małopłytkowość i zapalenie wątroby.

Przedawkowanie

Dostępne są ograniczone informacje dotyczące przedawkowania trimetazydyny. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe.

Mechanizm działania

Trimetazydyna działa poprzez hamowanie β-oksydacji kwasów tłuszczowych, blokując tiolazę długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A. Prowadzi to do nasilenia utleniania glukozy w komórkach mięśnia sercowego. W warunkach niedokrwienia proces ten wymaga mniejszego zużycia tlenu niż β-oksydacja, co pozwala na optymalizację procesów energetycznych i utrzymanie prawidłowego metabolizmu kardiomiocytów podczas niedotlenienia.

Skład

Jedna tabletka Protevasc SR zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku jako substancję czynną.

Trimetazydyna, poprzez swój unikalny mechanizm działania, poprawia metabolizm energetyczny kardiomiocytów w warunkach niedokrwienia, co przekłada się na zmniejszenie objawów dławicy piersiowej u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Lek stanowi cenną opcję terapeutyczną w leczeniu skojarzonym stabilnej dławicy piersiowej, szczególnie u pacjentów, u których standardowe leczenie przeciwdławicowe jest niewystarczające lub źle tolerowane.