Promonta 4 mg; -5 mg; -10 mg

Wyszukaj produkt

Montelukast

tabl. do rozgr. i żucia

5 mg

28 szt.

Doustnie

100%

17,25

30% ⁽¹⁾

9,07

S ⁽²⁾

bezpł.

C ⁽³⁾

bezpł.

DZ ⁽⁴⁾

bezpł.

Promonta 10 mg

tabl. powl.

10 mg

28 szt.

Doustnie

100%

26,44

30% ⁽¹⁾

10,10

S ⁽²⁾

bezpł.

C ⁽³⁾

bezpł.

DZ ⁽⁴⁾

bezpł.

Promonta 4 mg

tabl. do rozgr. i żucia

4 mg

28 szt.

Doustnie

100%

13,78

30% ⁽¹⁾

7,24

S ⁽²⁾

bezpł.

C ⁽³⁾

bezpł.

DZ ⁽⁴⁾

bezpł.

Promonta - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Preparat Promonta (montelukast) jest stosowany w leczeniu astmy jako lek pomocniczy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i doraźnie stosowanymi krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające.

U pacjentów w wieku 2-14 lat Promonta może być również stosowana zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów wziewnych.

U pacjentów w wieku od 15 lat z astmą, u których Promonta jest stosowana w leczeniu astmy, może ona również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Promonta jest także stosowana w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny.

Promonta ma szerokie zastosowanie w leczeniu astmy, zarówno jako lek pomocniczy, jak i w monoterapii u wybranych pacjentów. Dodatkowo wykazuje działanie łagodzące objawy alergicznego nieżytu nosa u pacjentów z astmą.

Dawkowanie i sposób podawania

Postać leku	Grupa wiekowa	Dawkowanie
Tabletki powlekane 10 mg	≥15 lat	1 tabletka raz na dobę wieczorem
Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg	6-14 lat	1 tabletka raz na dobę wieczorem
Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg	2-5 lat	1 tabletka raz na dobę wieczorem

Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków. W przypadku tabletek do rozgryzania i żucia, jeśli o tej porze przyjmowany jest posiłek, lek należy przyjąć 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.

Dawkowanie Promonty jest proste - jedna tabletka raz dziennie wieczorem, przy czym dawka i postać leku zależą od wieku pacjenta. Ważne jest zachowanie odstępu czasowego między przyjęciem leku a posiłkiem w przypadku tabletek do rozgryzania i żucia.

Specjalne grupy pacjentów

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby
Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
Dawka leku jest jednakowa dla mężczyzn i kobiet

Promonta charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa i nie wymaga dostosowania dawki w większości specjalnych grup pacjentów, co ułatwia jej stosowanie w praktyce klinicznej.

Przeciwwskazania

Jedynym przeciwwskazaniem do stosowania Promonty jest nadwrażliwość na substancję czynną (montelukast) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Niewielka liczba przeciwwskazań zwiększa możliwości stosowania leku u szerokiej grupy pacjentów z astmą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Promonty nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy
Nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych lub doustnych Promontą
Możliwość wystąpienia zespołu Churga-Straussa - należy zachować czujność w przypadku pojawienia się eozynofilii, wysypki, pogorszenia objawów płucnych, powikłań kardiologicznych lub neuropatii
U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na ASA należy nadal unikać stosowania ASA lub innych NLPZ
Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg zawierają aspartam - może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią
Tabletki powlekane 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Stosowanie Promonty wymaga świadomości jej ograniczeń w leczeniu ostrych napadów astmy oraz potencjalnych rzadkich działań niepożądanych. Konieczne jest również uwzględnienie zawartości aspartamu lub laktozy w zależności od postaci leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach klinicznych nie wykazano istotnych interakcji z teofiliną, prednizonem, prednizolonem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, terfenadyną, digoksyną i warfaryną.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania Promonty z lekami indukującymi CYP3A4, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna, szczególnie u dzieci.

Promonta charakteryzuje się niewielką liczbą istotnych interakcji lekowych, co ułatwia jej stosowanie w terapii skojarzonej astmy. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych induktorów CYP3A4.

Warto zapamiętać

Promonta (montelukast) jest lekiem przeciwastmatycznym z grupy antagonistów receptora leukotrienowego, stosowanym raz dziennie.
Lek może być stosowany zarówno jako terapia dodana do wziewnych kortykosteroidów, jak i w monoterapii u wybranych pacjentów z łagodną astmą przewlekłą.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ograniczone dane dotyczące stosowania Promonty w okresie ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych. Lek może być stosowany podczas ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Promonta może być stosowana w okresie karmienia piersią jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Decyzja o stosowaniu Promonty u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (≥1/100 do <1/10) to:

U dorosłych (≥15 lat): ból brzucha, ból głowy
U dzieci (6-14 lat): ból głowy
U dzieci (2-5 lat): ból brzucha, wzmożone pragnienie

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również rzadkie przypadki reakcji nadwrażliwości, zaburzeń psychicznych (np. zaburzenia snu, drażliwość), zaburzeń układu nerwowego, żołądkowo-jelitowych, wątrobowych oraz skórnych.

Promonta jest generalnie dobrze tolerowana, z niewielką liczbą częstych działań niepożądanych. Należy jednak monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych rzadkich reakcji, szczególnie ze strony układu immunologicznego i psychicznego.

Przedawkowanie

Brak dokładnych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach klinicznych podawano dorosłym dawki do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez około tydzień bez istotnych klinicznie działań niepożądanych.

W przypadkach przedawkowania zgłaszanych po wprowadzeniu leku do obrotu, najczęściej występujące objawy to: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna aktywność psychomotoryczna.

Promonta charakteryzuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i monitorowanie pacjenta.

Mechanizm działania

Montelukast jest selektywnym antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1. Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są ważnymi mediatorami prozapalnymi w patofizjologii astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Blokując ich działanie, montelukast zmniejsza skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz napływ granulocytów kwasochłonnych.

Unikalny mechanizm działania Promonty, odmienny od kortykosteroidów i β-agonistów, czyni ją cennym uzupełnieniem terapii przeciwastmatycznej, szczególnie u pacjentów z komponentą zapalną choroby.

1) Astma
Przewlekła obturacyjna choroba płuc
Eozynofilowe zapalenie oskrzeli
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Kobiety w ciąży
4) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Wszystkie informacje dotyczące preparatu - o ile nie jest wyraźnie zaznaczone inaczej - odnoszą się zarówno do preparatu w postaci tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg, jak również preparatu w postaci tabl. powl. 10 mg. Preparat jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające. U pacjentów w wieku 2-14 lat preparat może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów wziewnych. U pacjentów w wieku od 15 lat z astmą, u których preparat jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparat jest też stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny.

Dawkowanie

Tabletki powlekane 10 mg. Dawką dla osób w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa jest 1 tabl. raz/dobę, przyjmowana wieczorem. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg. Dawką dla dzieci w wieku 6-14 lat jest 1 tabl. raz/dobę, przyjmowana wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, tabletki należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej nie jest konieczne dostosowanie dawki. Tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg. Dawką dla dzieci w wieku 2-5 lat jest 1 tabl. raz/dobę, przyjmowana wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, tabletki należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej nie jest konieczne dostosowanie dawki. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Zalecenia ogólne: terapeutyczny wpływ preparatu na parametry kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia stosowania. Pacjentów należy poinformować, że leczenie preparatem powinno być kontynuowane zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie należy stosować preparatu jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla mężczyzn i kobiet. Stosowanie preparatu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z astma przewlekła o łagodnymi nasileniu: montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci w wieku 2-14 lat z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu należy rozważać tylko wtedy, gdy u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz jeżeli pacjenci nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, astma przewlekła o łagodnym nasileniu charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tyg., ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2 razy w m-cu, ale rzadziej niż raz w tyg., oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami kontrolnej (zwykle w ciągu m-ca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów choroby, należy rozważyć włączenie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy u pacjenta. Stosowanie preparatu w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny: skurcz oskrzeli wywołany przez wysiłek fizyczny może być jednym z głównych objawów przewlekłej astmy, wymagających podania kortykosteroidów wziewnych. Pacjenci powinni zostać poddani badaniu po 2-4 tyg. leczenia montelukastem. Jeśli wynik leczenia jest niezadowalający, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku lub zmianę leku. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 i 5 mg - stosowanie preparatu w odniesieniu do innych metod leczenia astmy: jeśli preparat jest dołączony do leczenia wziewnymi kortykosteroidami, nie należy nagle zastępować tych leków preparatem. Tabletki powlekane 10 mg - stosowanie preparatu w odniesieniu do innych metod leczenia astmy: preparat można dołączyć do wcześniej stosowanego leczenia. Wziewne kortykosteroidy: preparat można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowanie wziewnych kortykosteroidów i doraźnie podawanych krótko działających β-agonistów, nie zapewnia właściwej kontroli astmy. Preparatem nie należy zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej. Tabletki powlekane 10 mg są wskazane do stosowania u pacjentów w wieku 15 lat i starszych. Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są wskazane do stosowania u dzieci w wieku 6-14 lat. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są wskazane do stosowania u dzieci w wieku 2-5 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. W przypadku napadu astmy pacjenci muszą mieć możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków, przyjmowanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować preparat krótko działającego β-agonisty w postaci wziewnej. W przypadku gdy okaże się konieczne zastosowanie większej niż zwykle dawki krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić się po poradę do lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zwykle, lecz nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem terapii kortykosteroidem stosowanym doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonisty receptora leukotrienowego jest związane z pojawieniem się zespołu Churga-Straussa. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę. Jeśli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, pogorszenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie zbadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na ASA należy nadal unikać stosowania ASA lub innych NLPZ, pomimo leczenia montelukastem. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie senności. Tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg: preparat zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg: preparat zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabletka powlekana 10 mg: preparat zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego preparatu. Interakcje Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas jednoczesnego podawania go z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wskazują na to, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Ciąża i laktacja

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań preparatu w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (tj. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Montelukast może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Działania niepożądane

Montelukast został oceniony w następujących badaniach klinicznych: tabletki powlekane 10 mg w grupie około 4000 dorosłych pacjentów w wieku 15 lat i starszych, z astmą; tabletki powlekane 10 mg w grupie około 400 dorosłych pacjentów w wieku 15 lat i starszych, z astmą i z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa; tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg w grupie około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat oraz tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg w grupie 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat. W badaniach klinicznych u pacjentów leczonych montelukastem często (>1/100, <1/10) zgłaszano wymienione poniżej działania niepożądane, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo. Pacjenci dorośli w wieku 15 lat i starsi (dwa badania 12-tyg.; n=795): ból brzucha; ból głowy. Dzieci w wieku 6-14 lat (jedno badanie 8-tyg.; n=201) (dwa badania 56-tyg.; n=615): ból głowy. Dzieci w wieku 2-5 lat (jedno badanie 12-tyg.; n=461) (jedno badanie 48-tyg.; n=278): ból brzucha; wzmożone pragnienie. Podczas długotrwałego stosowania leku w badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa. Łącznie 502 dzieci w wieku 2-5 lat leczono montelukastem przez co najmniej 3 m-ce, 338 przez 6 m-cy lub dłużej i 534 przez 12 m-cy lub dłużej. Podczas długotrwałego stosowania leku nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność, drażliwość, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezje lub hipoestezje, drgawki. Zaburzenia serca: kołatanie serca. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AIAT, AspAT), cholestatyczne zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka. Zaburzenia mieśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. U pacjentów z astmą podczas leczenia montelukastem bardzo rzadko zgłaszano występowanie zespołu Churga-Straussa (ang. Churg-Strauss Syndrome, CSS).

Przedawkowanie

Brak dokładnych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych badaniach dotyczących astmy montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg/dobę przez około tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych i dzieci oraz dawki nawet 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 m-cy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty, nadmierna aktywność psychomotoryczna. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Działanie

Astma. Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinyIowych (CysLT) występującymi w drogach oddechowych u ludzi, wywołując między innymi skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz napływ granulocytów kwasochłonnych. Sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (tabletki powlekane 10 mg). Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptory CysLT typu-1 (CysLTl) występują w drogach oddechowych u ludzi (m.in. w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach występujących w drogach oddechowych) oraz w innych komórkach prozapalnych (w tym granulocytach kwasochłonnych i niektórych komórkach macierzystych szpiku). CysLT są związane z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ granulocytów kwasochłonnych. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen, zarówno we wczesnej, jak i w późnej fazie reakcji, i są związane z występowaniem objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Przeprowadzony test prowokacji wewnątrznosowej CysLT wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych i nasilenie objawów niedrożności nosa. Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym, wiążącym się z dużym powinowactwem i selektywnością z receptorem CysLT1.