Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Prilotekal

Prilocaine

inj. [roztw.]
20 mg/ml
10 amp. 5 ml
Iniekcje
Rx
100%
X

Prilotekal - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Prilotekal jest przeznaczony do znieczulenia rdzeniowego u osób dorosłych podczas krótkotrwałych zabiegów chirurgicznych. Produkt leczniczy stosuje się wyłącznie w warunkach szpitalnych.

Znieczulenie rdzeniowe z użyciem Prilotekalu musi być wykonywane przez wykwalifikowany personel medyczny posiadający odpowiednią wiedzę i doświadczenie lub pod jego nadzorem. Konieczne jest zapewnienie natychmiastowego dostępu do sprzętu, leków i personelu umożliwiających postępowanie w sytuacjach nagłych, takich jak udrożnienie dróg oddechowych czy podanie tlenu.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Prilotekalu należy ustalać indywidualnie, uwzględniając charakterystykę pacjenta oraz rodzaj zabiegu. Przy ustalaniu dawki należy wziąć pod uwagę stan zdrowia pacjenta oraz ewentualne jednoczesne stosowanie innych leków. Zaleca się wybór najniższej skutecznej dawki.

Stopień blokady czuciowej Dawka Czas działania
T10 2-3 ml (40-60 mg) 100-130 minut

Tabela 1. Zalecane dawkowanie Prilotekalu u osób dorosłych

Maksymalna zalecana dawka to 80 mg prylokainy chlorowodorku (4 ml leku). U pacjentów w złym stanie ogólnym, ze schorzeniami współistniejącymi (np. niedrożność naczyń, miażdżyca, polineuropatia cukrzycowa) oraz z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zaleca się zmniejszenie dawki.

Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Prilotekalu u dzieci i młodzieży. Nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej. Stosowanie u dzieci poniżej 6 miesiąca życia jest przeciwwskazane.

Sposób podawania: Prilotekal należy wstrzykiwać powoli drogą dooponową do przestrzeni międzykręgowej L2/L3, L3/L4 lub L4/L5. Przed podaniem należy pobrać minimalną ilość płynu mózgowo-rdzeniowego w celu potwierdzenia prawidłowej pozycji igły. Podczas wstrzykiwania konieczne jest ścisłe monitorowanie funkcji życiowych pacjenta i utrzymywanie stałego kontaktu słownego.

Warto zapamiętać
  • Prilotekal stosuje się wyłącznie do znieczulenia rdzeniowego, nie może być używany do znieczulenia zewnątrzoponowego.
  • Maksymalna zalecana dawka to 80 mg prylokainy chlorowodorku (4 ml leku).

Przeciwwskazania

Prilotekal jest przeciwwskazany u pacjentów z:

  • Nadwrażliwością na prylokainy chlorowodorek, inne leki do znieczulenia miejscowego typu amidowego lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Ciężkimi zaburzeniami przewodnictwa serca
  • Ostrą niedokrwistością
  • Niewyrównaną niewydolnością serca
  • Wstrząsem hipowolemicznym i kardiogennym
  • Wrodzoną lub nabytą methemoglobinemią
  • Jednoczesnym leczeniem przeciwzakrzepowym

Ponadto, przeciwwskazane jest stosowanie leku u dzieci poniżej 6 miesiąca życia ze względu na zwiększone ryzyko methemoglobinemii. Nie należy wstrzykiwać produktu donaczyniowo ani do miejsc zainfekowanych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Prilotekal zawiera glukozę, co ogranicza jego zastosowanie wyłącznie do znieczulenia rdzeniowego. Prylokaina może nasilać tworzenie methemoglobin, szczególnie w połączeniu z innymi lekami o takim działaniu.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów:

  • Z całkowitą lub częściową blokadą serca
  • Z zaawansowaną niewydolnością serca
  • Z ryzykiem methemoglobinemii
  • Z zaawansowanym uszkodzeniem wątroby lub nerek
  • W podeszłym wieku i w złym stanie ogólnym
  • Leczonych lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem)
  • Z ostrą porfirią

U tych pacjentów zaleca się dokładne monitorowanie, w tym EKG. Należy zapewnić odpowiedni dostęp dożylny. Istnieje ryzyko spadku ciśnienia tętniczego i bradykardii, szczególnie u osób starszych i kobiet w zaawansowanej ciąży.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Prylokaina może wchodzić w interakcje z:

  • Lekami indukującymi powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidy, leki przeciwmalaryczne)
  • Innymi lekami znieczulającymi miejscowo lub lekami o podobnej strukturze chemicznej (np. apryndyna, lidokaina, meksyletyna)
  • Lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron)

Jednoczesne stosowanie różnych leków znieczulających miejscowo może nasilać działania niepożądane w układzie krążenia i ośrodkowym układzie nerwowym.

Ciąża i laktacja

Brak wiarygodnych danych dotyczących stosowania prylokainy u kobiet w ciąży. Prylokaina przenika przez barierę łożyskową. Odnotowano przypadki methemoglobinemii u noworodków oraz bradykardii u płodów po zastosowaniu prylokainy podczas porodu. Lek może być stosowany w ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności.

Brak danych o przenikaniu prylokainy do mleka kobiecego. W przypadku konieczności zastosowania leku podczas laktacji, zaleca się przerwę w karmieniu piersią na około 24 godziny po podaniu.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Prilotekalu obejmują:

  • Zaburzenia układu nerwowego: parestezje, zawroty głowy
  • Zaburzenia sercowo-naczyniowe: niedociśnienie tętnicze, bradykardia
  • Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: ból pleców, przejściowe osłabienie mięśni

Rzadziej mogą wystąpić poważniejsze działania niepożądane, takie jak methemoglobinemia, reakcje anafilaktyczne, zaburzenia neurologiczne czy depresja oddechowa. W przypadku przedawkowania lub przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego mogą pojawić się objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego.

Skład

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 20 mg prylokainy chlorowodorku (co odpowiada 2%).

Prilotekal jest hiperbarycznym roztworem o gęstości 1,026 g/g przy 20°C (1,021 g/g przy 37°C) dzięki zawartości glukozy jako substancji pomocniczej.



Wskazania

Produkt leczniczy jest przeznaczony do znieczulenia rdzeniowego u osób dorosłych w krótkotrwałych zabiegach chirurgicznych.

Do stosowania wyłącznie w lecznictwie szpitalnym. Znieczulenie rdzeniowe musi być podawane przez (lub pod nadzorem) specjalistycznego personelu medycznego posiadającego niezbędną wiedzę i doświadczenie. Sprzęt, leki i personel potrafiący postępować w nagłej sytuacji, np. utrzymaniem drożności dróg oddechowych i podawaniem tlenu, musi być natychmiast dostępny, ponieważ w rzadko występujących przypadkach zgłaszano ciężkie reakcje, czasami zakończone zgonem, po zastosowaniu miejscowych leków znieczulających, nawet w przypadku braku nadwrażliwości w historii przypadku danego pacjenta. Jeżeli zostaną zaobserwowane objawy ostrej toksyczności ogólnoustrojowej lub całkowitej blokady rdzeniowej, wstrzykiwanie miejscowego znieczulenia należy natychmiast przerwać. Dawkowanie musi być ustalone indywidualnie, zgodnie z charakterystyką danego przypadku. Podczas ustalania dawki należy uwzględnić stan zdrowia pacjenta, a także jednoczesne podawanie innych produktów leczniczych. Należy wybrać najniższą możliwą dawkę. Czas działania leku zależy od dawki. Wskazania odnoszące się do zalecanych dawek dotyczą osób dorosłych o średnim wzroście i mc. (około 70 kg) w celu uzyskania skutecznej blokady po jednokrotnym podaniu. Istnieją znaczne osobnicze różnice w odniesieniu do stopnia i czasu trwania działania. W celu ustalenia dawki niezbędne jest doświadczenie anestezjologa i znajomość ogólnego stanu zdrowia pacjenta. Przy dawkowaniu zastosowanie mają następujące wytyczne: osoby dorosłe. Stopień wymaganej blokady czuciowej T10: 2-3 ml/40-60 mg w przybliżeniu 100-130 minut. Ogólna wytyczna: maks. zalecana dawka to 80 mg prylokainy chlorowodorku (= 4 ml leku). Dzieci i młodzież. Skuteczność i bezpieczeństwo leku u dzieci i młodzieży nie została określona. Dane w tym zakresie nie są dostępne. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Przeciwwskazane jest stosowanie leku u dzieci młodszych niż 6 m-cy. Zaleca się zmniejszenie dawki u pacjentów ze złym stanem ogólnym. Ponadto u pacjentów ze stwierdzonymi chorobami współistniejącymi (np. niedrożnością naczyń krwionośnych, miażdżycą naczyń krwionośnych, polineuropatią cukrzycową) wskazane jest zmniejszenie dawki. W przypadku złego stanu wątroby lub zaburzeń czynności nerek zaleca się mniejszy zakres stosowanych dawek.

W związku z zawartością glukozy preparat jest stosowany wyłącznie do znieczuleń rdzeniowych. Nie może być stosowany w znieczuleniach zewnątrzoponowych. Wstrzykiwać preparat drogą dooponową do przestrzeni międzykręgowej L2/L3, L3/L4 oraz L4/L5. Podawać (wstrzykiwać) powoli, po wcześniejszym pobraniu minimalnej ilości płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF), aby potwierdzić prawidłową pozycję i sprawdzać funkcje życiowe pacjenta bardzo starannie utrzymując ciągły kontakt słowny. Jeżeli zostaną zaobserwowane objawy ostrej toksyczności ogólnoustrojowej lub całkowitej blokady rdzeniowej, wstrzykiwanie miejscowego znieczulenia należy natychmiast przerwać. Jeśli pacjent znajduje się w pozycji siedzącej, wstrzyknięty roztw. dyfunduje głównie w kierunku ogonowym (w kierunku kości krzyżowej); jeśli pacjent leży, znieczulenie dyfunduje dzięki grawitacji zgodnie z pozycją pacjenta (pozycja Trendelenburga oraz anty-Trendelenburga). Przy pomocy substancji pomocniczej glukozy, gęstość Prilotekal wynosi 1,026 g/g przy 20°C, odpowiednio do 1,021 g/g przy 37°C.

Nie należy stosować leku u pacjentów z: nadwrażliwością na prylokainy chlorowodorek, inne leki do znieczulenia miejscowego typu amidowego lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, ciężkimi problemami związanymi z przewodnictwem serca, ostrą niedokrwistością, niewyrównaną niewydolnością serca, wstrząsem hipowolemicznym i kardiogennym, wrodzoną lub nabytą methemoglobinemią, jednoczesnym leczeniem przeciwzakrzepowym, ogólnymi i szczegółowymi przeciwwskazaniami dotyczącymi techniki wykonywania znieczulenia podpajęczynówkowego. Stosowanie leku u dzieci młodszych niż 6 m-cy jest przeciwwskazane w związku z wyższym ryzykiem rozwoju methemoglobinemii. Przeciwwskazane jest wewnątrznaczyniowe wstrzyknięcie hiperbarycznego roztworu. Nie należy wstrzykiwać produktu do miejsc zainfekowanych.

W związku z zawartością glukozy, lek może być stosowany wyłącznie w znieczuleniu rdzeniowym. Nie jest zalecany do stosowania w znieczuleniu zewnątrzoponowym. Prylokaina może nasilać tworzenie methemoglobin przez produkty lecznicze znane z wywoływania powstawania methemoglobiny. Znieczulenie rdzeniowe może być podawane tylko przez (bądź pod nadzorem) wykwalifikowany personel medyczny posiadający niezbędną wiedzę i doświadczenie. Lekarz prowadzący jest odpowiedzialny za podjęcie niezbędnych działań w celu uniknięcia wstrzyknięcia donaczyniowego. Ponadto dla lekarza sprawą zasadniczą jest wiedza, w jaki sposób rozpoznawać i leczyć działania niepożądane, toksyczność ogólnoustrojową i inne powikłania. W przypadku zaobserwowania objawów ostrej toksyczności ogólnoustrojowej lub całkowitej blokady rdzeniowej, należy natychmiast przerwać wstrzykiwanie leku do znieczulenia miejscowego. Niektórzy pacjenci wymagają szczególnej uwagi w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, nawet jeśli znieczulenie miejscowe stanowi optymalny wybór dla interwencji chirurgicznej: pacjenci z całkowitą lub częściową blokadą serca, gdyż znieczulenie miejscowe może hamować przewodnictwo mięśnia sercowego; pacjenci o dużym stopniu dekompensacji serca. Należy wziąć pod uwagę ryzyko methemoglobinemii; pacjenci z zaawansowanym uszkodzeniem wątroby lub nerek; pacjenci w starszym wieku i pacjenci w złym stanie ogólnym; pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem). Pacjentów tych należy poddać dokładnej obserwacji i monitorowaniu EKG, z racji możliwości pojawienia się problemów z sercem. U pacjentów z ostrą porfirią, lek należy podawać tylko w przypadku ważnego wskazania do zastosowania, ponieważ lek może spowodować wystąpienie porfirii. U wszystkich pacjentów z porfirią powinny zostać zastosowane odpowiednie środki ostrożności. Zaleca się zapewnienie odpowiedniego dostępu do żył. Istnieje możliwość pojawienia się zmniejszenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia się częstości pracy serca. U pacjentów z grupy wysokiego ryzyka, zaleca się poprawienie ich stanu ogólnego przed interwencją. Rzadko występującym, ale ciężkim działaniem niepożądanym znieczulenia rdzeniowego jest wysoka lub całkowita blokada rdzeniowa, wraz z następującą po niej depresją sercowo-naczyniową i depresją oddechową. Depresja sercowo-naczyniowa wywoływana jest przez przedłużoną blokadę współczulnego układu nerwowego, co może wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze i bradykardię, a także może doprowadzić do zatrzymania akcji serca. Depresja oddechowa wywoływana jest przez blokadę mięśni oddechowych i przepony. W szczególności u osób w starszym wieku i u kobiet w ostatnim okresie ciąży istnieje zwiększone ryzyko wysokiej lub całkowitej blokady rdzeniowej: dlatego też zalecane jest zmniejszenie dawki leku do znieczulenia. Szczególnie u osób w starszym wieku może pojawić się zmniejszenie ciśnienia tętniczego jako komplikacja znieczulenia rdzeniowego. Rzadko mogą wystąpić uszkodzenia neurologiczne po znieczuleniu rdzeniowym, objawiające się parestezją, utratą wrażliwości na bodźce, osłabieniem motorycznym i paraliżem. Okazjonalnie objawy te mogą się utrzymywać. Nie istnieje żaden dowód potwierdzający, że zaburzenia neurologiczne, takie jak stwardnienie rozsiane, porażenie połowiczne lub poprzeczne czy zaburzenia nerwowo-mięśniowe mogą być negatywnym następstwem znieczulenia rdzeniowego. Mimo to, należy postępować bardzo uważnie. Przed rozpoczęciem leczenia zalecana jest dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/dawkę (maks. dawka odpowiadająca 4 ml leku), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. W przypadku stosowania leku, lekarz jest odpowiedzialny za podjęcie decyzji w każdym indywidualnym przypadku, czy pacjent może prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny.

Prylokaina może wzmacniać działanie leków indukujących powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidów, leków przeciwmalarycznych, nitroprusydku sodu czy nitrogliceryny). W przypadku jednoczesnego przyjmowania prylokainy i innych leków znieczulających miejscowo lub leków o strukturze chemicznej podobnej do struktury prylokainy, tj. niektórych leków przeciwarytmicznych, takich jak apryndyna, lidokaina, meksyletyna i tokainid, możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji pomiędzy prylokainą a lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), należy więc zachować ostrożność w tym przypadku. Jednoczesne stosowanie różnych leków znieczulających miejscowo wywołuje dodatkowe objawy w układzie krążenia i OUN.

Nie istnieją wiarygodne dane odnośnie stosowania prylokainy u kobiet w ciąży. Prylokaina ma zdolność przenikania przez barierę krew-łożysko. U noworodków odnotowano przypadki wymagającej leczenia methemoglobinemii w wyniku stosowania prylokainy do blokady okołoszyjkowej lub blokady nerwu sromowego podczas porodu. Odnotowano także przypadki zgonu z powodu bradykardii u płodu w przypadku stosowania prylokainy z innymi lekami znieczulającymi o budowie amidowej w wyniku założenia blokady okołoszyjkowej. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozwój. Stąd, lek może być podawany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Należy unikać stosowania prylokainy do wykonywania blokad okołoszyjkowych lub blokad nerwu sromowego. Brak danych odnośnie przenikania prylokainy do mleka kobiecego. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku podczas laktacji, karmienie piersią można wznowić po około 24 h od podania leku. Brak danych dotyczących wpływu prylokainy na płodność u ludzi. Prylokaina nie ma wpływu na płodność samic i samców u szczurów.

Możliwe działania niepożądane po zastosowaniu są ogólnie podobne do działań niepożądanych po innych lekach do znieczulenia miejscowego rdzeniowego z grupy amidowej. Działania niepożądane wywołane przez ten produkt leczniczy są trudne do odróżnienia od skutków fizjologicznych blokady nerwów (np. obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, tymczasowe zatrzymanie moczu), od skutków bezpośrednich (np. krwiak rdzeniowy) lub skutków pośrednich (np. zapalenie opon mózgowych) wstrzyknięcia, lub od skutków spowodowanych utratą płynu mózgowo-rdzeniowego (np. bóle głowy po znieczuleniu rdzeniowym). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) methemoglobinemia, sinica. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne, świąd. Zaburzenia układu nerwowego: (często) parestezja, zawroty głowy; (niezbyt często) objawy i symptomy toksyczności OUN (konwulsje, parestezja okołoustna, utrata przytomności, drżenie, uczucie drętwienia języka, problemy z mówieniem, problemy ze słuchem, szumy uszne, problemy ze wzrokiem); (rzadko) zapalenie pajęczynówki, neuropatia, zmiany w nerwach obwodowych. Zaburzenia oka: (rzadko) podwójne widzenie. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia; (rzadko) zatrzymanie akcji serca, arytmia. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) niedociśnienie tętnicze; (niezbyt często) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) depresja oddechowa. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból pleców, przejściowe osłabienie mięśni. Objawy zatrucia wywołane lekami do znieczulenia miejscowego są podobne do zatruć wywołanych innymi lekami do wstrzykiwań, zarówno w odniesieniu do objawów, jak i do metod leczenia. Pomimo wysokiej tolerancji klinicznej leku, nie można wykluczyć pojawienia się niepożądanych działań toksycznych w przypadku stężeń osoczowych większych niż poziom krytyczny. Działania takie to głównie objawy dotyczące OUN oraz układu sercowo-naczyniowego. Najskuteczniejszym sposobem zapobiegania ich wystąpieniu jest dokładne stosowanie się do zalecanego dawkowania leku. Konieczne jest także monitorowanie przez lekarza oddziaływania leku na pacjenta (poprzez kontakt wzrokowy i słowny z pacjentem). Zaleca się także uważną aspirację przed wstrzyknięciem roztw. Działania niepożądane o charakterze łagodnym (zawroty głowy, uczucie oszołomienia) mogą wynikać z umiarkowanego przedawkowania leku i ustępują w krótkim czasie po zmniejszeniu dawki lub zaprzestaniu podawania leku. Działania niepożądane o charakterze ciężkim wynikają ze znacznego przedawkowania leku i/lub przypadkowego wstrzyknięcia znieczulenia miejscowego donaczyniowo. Obejmują one objawy ze strony centralnego układu nerwowego (niepokój, zaburzenia mowy, dezorientacja, zawroty głowy, skurcze i kurcze mięśni, wymioty, utrata przytomności, zatrzymanie oddychania i rozszerzenie źrenic) oraz układu sercowo-naczyniowego (podwyższone ciśnienie tętnicze, podwyższone tętno, arytmia, spadek ciśnienia tętniczego, asystolia) występujące w następstwie podrażnienia i/lub depresji kory mózgowej i części podkorowej. Ponadto, w wyniku zahamowania lub blokady systemu przewodzenia serca, może wystąpić zmniejszenie częstotliwości skurczów serca oraz depresja mięśnia sercowego. Wszelkie problemy związane z metabolizmem (wątroba) oraz wydalaniem (nerki) należy wziąć pod uwagę jako możliwe działanie niepożądane związane ze stosowaniem leku.

1 ml roztw. do wstrzyk. zawiera 20 mg prylokainy chlorowodorku (co odpowiada 2%).

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.