Preductal® MR - Trimetazydyna w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej

Wskazania do stosowania

Trimetazydyna jest wskazana u pacjentów dorosłych jako element terapii skojarzonej w objawowym leczeniu stabilnej dławicy piersiowej. Lek należy stosować w przypadkach, gdy standardowe leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu okazuje się niewystarczające lub nie jest tolerowane przez pacjenta.

Warto podkreślić, że trimetazydyna nie jest przeznaczona do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej, niestabilnej dławicy piersiowej ani zawału mięśnia sercowego. Nie należy jej również stosować w okresie poprzedzającym hospitalizację ani w pierwszych dniach pobytu w szpitalu.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Zalecane dawkowanie trimetazydyny w zależności od grupy pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie powyżej 75 lat, należy zachować ostrożność ze względu na możliwość zwiększonej ekspozycji na lek w wyniku pogorszenia czynności nerek związanego z wiekiem.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na trimetazydynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Choroba Parkinsona
• Objawy parkinsonizmu
• Drżenia
• Zespół niespokojnych nóg
• Inne powiązane zaburzenia ruchowe
• Ciężkie zaburzenie czynności nerek (ClCr <30 ml/min)

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania trimetazydyny należy zwrócić szczególną uwagę na następujące kwestie:

• Systematyczne monitorowanie pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, pod kątem wystąpienia lub nasilenia objawów parkinsonizmu
• W przypadku pojawienia się zaburzeń ruchowych (objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód) należy definitywnie odstawić lek
• Zwiększone ryzyko upadków u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe
• Zachowanie ostrożności u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz w wieku powyżej 75 lat ze względu na możliwość zwiększonej ekspozycji na lek

Warto pamiętać, że objawy parkinsonizmu są zwykle odwracalne po odstawieniu leku, a większość pacjentów wraca do zdrowia w ciągu 4 miesięcy. Jeśli objawy utrzymują się dłużej, konieczna jest konsultacja neurologiczna.

Interakcje

Dotychczas nie zidentyfikowano istotnych interakcji trimetazydyny z innymi produktami leczniczymi ani pokarmami. Niemniej jednak, zawsze należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży, zaleca się unikanie jej stosowania w tym okresie. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego, dlatego nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na rozród, jednak dane te nie są wystarczające do wykluczenia ryzyka u ludzi.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy
• Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka
• Zaburzenia ogólne: astenia

Rzadziej obserwowano zaburzenia serca (kołatanie serca, skurcze dodatkowe, tachykardia) oraz zaburzenia naczyniowe (niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne). Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia objawów parkinsonizmu, zespołu niespokojnych nóg i innych zaburzeń ruchowych, które mogą wymagać odstawienia leku.

Mechanizm działania

Trimetazydyna wykazuje działanie cytoprotekcyjne, chroniąc struktury i funkcje komórek przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia. Mechanizm działania obejmuje:

• Zapobieganie zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP
• Przedłużenie prawidłowego funkcjonowania pompy sodowo-potasowej
• Utrzymanie homeostazy komórkowej
• Hamowanie β-oksydacji kwasów tłuszczowych
• Nasilenie utleniania glukozy

Działanie to obserwuje się głównie w mięśniu sercowym i narządach neurosensorycznych, bez wpływu na hemodynamikę i naczynia krwionośne. Optymalizacja procesów energetycznych w komórkach pozwala na utrzymanie prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia.

Właściwości farmakokinetyczne

Preductal® MR zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Ta forma leku zapewnia stabilne stężenie substancji czynnej w organizmie, co pozwala na stosowanie dwa razy na dobę.

Wnioski: Trimetazydyna stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej u pacjentów, u których standardowe leczenie jest niewystarczające. Jej unikalny mechanizm działania, polegający na optymalizacji metabolizmu komórkowego, może przynieść korzyści w postaci zmniejszenia objawów dławicowych bez wpływu na parametry hemodynamiczne. Jednakże, ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia zaburzeń ruchowych, konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku.