Preductal® MR - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Trimetazydyna jest wskazana u pacjentów dorosłych w terapii skojarzonej w objawowym leczeniu stabilnej dławicy piersiowej. Lek stosuje się w przypadkach, gdy standardowe leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane przez pacjenta.

Preductal MR stanowi cenne uzupełnienie terapii u pacjentów, u których konwencjonalne leczenie nie przynosi zadowalających efektów lub wywołuje działania niepożądane uniemożliwiające jego kontynuację.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając stan kliniczny pacjenta oraz potencjalne czynniki ryzyka.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Preductal MR jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na trimetazydynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Choroba Parkinsona
• Objawy parkinsonizmu
• Drżenia
• Zespół niespokojnych nóg
• Inne powiązane zaburzenia ruchowe
• Ciężkie zaburzenie czynności nerek (ClCr <30 ml/min)

Należy dokładnie ocenić stan pacjenta przed włączeniem leku, zwracając szczególną uwagę na ewentualne zaburzenia ruchowe i funkcję nerek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Preductal MR nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej. Nie należy stosować go w leczeniu początkowym niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego. Lek nie powinien być podawany w okresie poprzedzającym hospitalizację ani w pierwszych dniach pobytu w szpitalu.

W przypadku wystąpienia napadu dławicy piersiowej konieczna jest ponowna ocena choroby wieńcowej i rozważenie modyfikacji leczenia, włącznie z możliwością rewaskularyzacji.

Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu, takie jak drżenie, bezruch czy hipertonia. Stan pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, należy systematycznie monitorować pod kątem tych objawów. W razie wątpliwości wskazana jest konsultacja neurologiczna.

Wystąpienie zaburzeń ruchowych (objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód) powinno skutkować natychmiastowym odstawieniem leku. Objawy te są zwykle odwracalne i ustępują w ciągu 4 miesięcy po przerwaniu leczenia.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z potencjalnie zwiększoną ekspozycją na lek:

• Z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek
• W wieku powyżej 75 lat

Trimetazydyna może powodować zawroty głowy i senność, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Dotychczas nie zidentyfikowano istotnych interakcji trimetazydyny z innymi produktami leczniczymi ani pokarmami. Niemniej jednak, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych leków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak jest danych dotyczących stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Niemniej jednak, w celu zachowania ostrożności, zaleca się unikanie stosowania produktu w okresie ciąży.

Nie wiadomo, czy trimetazydyna lub jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względu na potencjalne ryzyko dla noworodków lub niemowląt, produkt nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy (często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty (często)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka (często)
• Zaburzenia ogólne: astenia (często)

Rzadziej obserwowano:

• Zaburzenia serca: kołatanie serca, skurcze dodatkowe, tachykardia
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne

Z nieznaną częstością występowania raportowano:

• Objawy parkinsonizmu, zaburzenia snu
• Agranulocytoza, małopłytkowość
• Zapalenie wątroby
• Ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy

Przedawkowanie

Informacje dotyczące przedawkowania trimetazydyny są ograniczone. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i monitorowanie stanu pacjenta. Brak jest specyficznego antidotum.

Mechanizm działania

Trimetazydyna wykazuje działanie cytoprotekcyjne, chroniąc struktury i funkcje komórek przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia. Główne mechanizmy działania obejmują:

• Zapobieganie zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP
• Przedłużenie prawidłowego funkcjonowania pompy sodowo-potasowej
• Utrzymanie homeostazy komórkowej
• Hamowanie β-oksydacji kwasów tłuszczowych poprzez blokowanie długołańcuchowej tiolazy 3-ketoacylokoenzymu A
• Nasilenie utleniania glukozy, co prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach

Działanie to obserwowane jest głównie w mięśniu sercowym i narządach neurosensorycznych, bez towarzyszącego efektu hemodynamicznego czy wpływu na naczynia krwionośne.

Skład

Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku jako substancję czynną.

Preductal MR stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej, szczególnie u pacjentów, u których standardowe leczenie jest niewystarczające lub źle tolerowane. Należy jednak pamiętać o potencjalnych działaniach niepożądanych, zwłaszcza związanych z układem nerwowym, i systematycznie monitorować stan pacjentów podczas terapii.