Preductal® MR - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych pacjentów w terapii skojarzonej w objawowym leczeniu stabilnej dławicy piersiowej. Lek stosuje się w przypadkach, gdy standardowe leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane przez pacjenta.

Należy pamiętać, że Preductal® MR nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej, niestabilnej dławicy piersiowej ani zawału mięśnia sercowego. Nie należy go również stosować w okresie poprzedzającym hospitalizację ani w pierwszych dniach pobytu w szpitalu.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela: Zalecane dawkowanie Preductal® MR w różnych grupach pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie powyżej 75 lat, należy zachować ostrożność przy ustalaniu dawkowania ze względu na możliwe zwiększenie ekspozycji na trimetazydynę wskutek związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie Preductal® MR jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na trimetazydynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Choroba Parkinsona
• Objawy parkinsonizmu
• Drżenia
• Zespół niespokojnych nóg
• Inne powiązane zaburzenia ruchowe
• Ciężkie zaburzenie czynności nerek (ClCr <30 ml/min)

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami ruchowymi, gdyż trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Preductal® MR należy zwrócić uwagę na następujące kwestie:

• Systematzwłaszcza w podeszłym wieku, pod kątem objawów parkinsonizmu
• W przypadku wystąpienia zaburzeń ruchowych, należy definitywnie odstawić trimetazydynę
• Zachowanie ostrożności u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz u osób powyżej 75 roku życia
• Możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
• Ryzyko upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, szczególnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe

W przypadku wystąpienia napadu dławicy piersiowej podczas leczenia, należy ponownie ocenić chorobę wieńcową i rozważyć modyfikację terapii, w tym możliwość wykonania rewaskularyzacji.

Interakcje z innymi lekami

Dotychczas nie zidentyfikowano interakcji trimetazydyny z innymi produktami leczniczymi ani pokarmami. Niemniej jednak, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia i upadków.

Brak interakcji lekowych nie zwalnia z obowiązku monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w przypadku stosowania politerapii.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję, jednak w celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu w okresie ciąży.

Nie wiadomo, czy trimetazydyna lub jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względu na potencjalne ryzyko dla noworodków lub niemowląt, produkt nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy (często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty (często)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka (często)
• Zaburzenia ogólne: astenia (często)

Rzadziej występują zaburzenia serca (kołatanie serca, skurcze dodatkowe, tachykardia) oraz zaburzenia naczyniowe (niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne).

Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia objawów parkinsonizmu, zespołu niespokojnych nóg i innych zaburzeń ruchowych, które są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia.

Przedawkowanie

Informacje dotyczące przedawkowania trimetazydyny są ograniczone. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe. Brak jest specyficznego antidotum.

Mechanizm działania

Trimetazydyna wykazuje działanie cytoprotekcyjne poprzez:

• Ochronę struktur i funkcji komórek przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia
• Zapobieganie zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP
• Przedłużenie prawidłowego funkcjonowania pompy sodowo-potasowej i homeostazy komórek
• Hamowanie β-oksydacji kwasów tłuszczowych poprzez blokowanie długołańcuchowej tiolazy 3-ketoacylokoenzymu A
• Nasilenie utleniania glukozy, co prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach

Działanie to obserwuje się głównie w mięśniu sercowym i narządach neurosensorycznych, bez towarzyszącego efektu hemodynamicznego czy wpływu na naczynia krwionośne.

Skład

Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu Preductal® MR zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku jako substancję czynną.

Znajomość składu preparatu jest istotna w kontekście potencjalnych reakcji alergicznych u pacjentów nadwrażliwych na składniki leku.