Preductal® MR - Trimetazydyna w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej

Wskazania do stosowania

Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową jako lek dodatkowy w terapii skojarzonej, gdy standardowe leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub źle tolerowane. Preparat stosuje się w celu złagodzenia objawów choroby wieńcowej.

Lek nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej, niestabilnej dławicy piersiowej ani zawału mięśnia sercowego. Nie należy go stosować w okresie poprzedzającym hospitalizację ani w pierwszych dniach pobytu w szpitalu.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Zalecane dawkowanie preparatu Preductal® MR w zależności od grupy pacjentów.

U pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie powyżej 75 lat, należy zachować ostrożność przy ustalaniu dawkowania ze względu na możliwość zwiększonej ekspozycji na lek w wyniku pogorszenia czynności nerek związanego z wiekiem.

Przeciwwskazania

Stosowanie trimetazydyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Choroba Parkinsona
• Objawy parkinsonizmu
• Drżenia
• Zespół niespokojnych nóg
• Inne powiązane zaburzenia ruchowe
• Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min)

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania trimetazydyny należy zwrócić szczególną uwagę na następujące kwestie:

• Systematyczne monitorowanie pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, pod kątem wystąpienia lub nasilenia objawów parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia)
• W przypadku wystąpienia zaburzeń ruchowych (objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód) należy definitywnie odstawić lek
• Objawy zaburzeń ruchowych są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia, większość pacjentów zdrowieje w ciągu 4 miesięcy
• Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż 4 miesiące po odstawieniu leku, konieczna jest konsultacja neurologiczna
• Zwiększone ryzyko upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, szczególnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe
• Ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz osobom w podeszłym wieku powyżej 75 lat

Trimetazydyna może powodować zawroty głowy i senność, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje z innymi lekami i pokarmami

Nie zidentyfikowano istotnych interakcji trimetazydyny z innymi produktami leczniczymi ani pokarmami. Niemniej jednak, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia i upadków.

Brak istotnych interakcji lekowych może ułatwiać stosowanie trimetazydyny w terapii skojarzonej u pacjentów z chorobą wieńcową, którzy często przyjmują wiele leków jednocześnie.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Jednak w celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży.

Nie wiadomo, czy trimetazydyna lub jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względu na potencjalne ryzyko dla noworodków i niemowląt, produkt nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

W przypadku konieczności zastosowania leku u kobiety w ciąży lub karmiącej piersią, należy dokładnie rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko związane z terapią.

Działania niepożądane

Podczas stosowania trimetazydyny mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Często występujące:

• Zawroty głowy
• Ból głowy
• Ból brzucha
• Biegunka
• Niestrawność
• Nudności i wymioty
• Wysypka
• Świąd
• Pokrzywka
• Astenia

Rzadko występujące:

• Kołatanie serca
• Skurcze dodatkowe
• Tachykardia
• Niedociśnienie tętnicze
• Niedociśnienie ortostatyczne
• Zaczerwienienie twarzy

O nieznanej częstości występowania:

• Objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia)
• Niestabilny chód
• Zespół niespokojnych nóg
• Zaburzenia snu (bezsenność, senność)
• Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
• Zaparcia
• Ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP)
• Obrzęk naczynioruchowy
• Agranulocytoza
• Małopłytkowość
• Plamica małopłytkowa
• Zapalenie wątroby

Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia objawów parkinsonizmu oraz innych zaburzeń ruchowych, które mogą wymagać odstawienia leku. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych, należy skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Dostępne są ograniczone informacje dotyczące przedawkowania trimetazydyny. W przypadku podejrzenia przedawkowania, leczenie powinno być objawowe i prowadzone pod nadzorem lekarza. Ze względu na brak specyficznego antidotum, kluczowe znaczenie ma monitorowanie funkcji życiowych pacjenta i wdrożenie odpowiedniego leczenia podtrzymującego.

Mechanizm działania

Trimetazydyna wykazuje działanie cytoprotekcyjne, chroniąc struktury i funkcje komórek różnych tkanek i narządów przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia. Mechanizm działania leku opiera się na następujących efektach:

• Zapobieganie zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP
• Przedłużenie prawidłowego funkcjonowania pompy sodowo-potasowej
• Utrzymanie homeostazy komórkowej
• Hamowanie β-oksydacji kwasów tłuszczowych poprzez blokowanie długołańcuchowej tiolazy 3-ketoacylokoenzymu A
• Nasilenie utleniania glukozy, co prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach

Działanie to obserwowane jest głównie w mięśniu sercowym i narządach neurosensorycznych, przy czym nie towarzyszy mu działanie hemodynamiczne ani inne działanie na naczynia krwionośne. W niedokrwionej komórce energia uzyskiwana w procesie utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż w procesie β-oksydacji, co przyczynia się do utrzymania prawidłowego metabolizmu komórek w warunkach niedotlenienia.

Skład preparatu

Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu preparatu Preductal® MR zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku jako substancję czynną. Forma tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej, co pozwala na utrzymanie stałego stężenia leku w organizmie przy dwukrotnym podawaniu w ciągu doby.

Znajomość składu preparatu jest istotna dla lekarzy, szczególnie w kontekście potencjalnych interakcji z innymi lekami oraz w przypadku pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku.