Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Praxbind

Idarucizumab

inf./inj. [roztw.]
2,5 g/50 ml
2 fiol. 50 ml
Iniekcje
Rx-z
100%
X

Idarucyzumab (Praxbind) - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Idarucyzumab jest swoistym środkiem odwracającym działanie dabigatranu, wskazanym do stosowania u dorosłych pacjentów leczonych eteksylanem dabigatranu w sytuacjach wymagających szybkiego odwrócenia jego działania przeciwzakrzepowego:

  • W przypadku nieplanowanego zabiegu chirurgicznego lub zabiegów w trybie nagłym
  • W razie zagrażającego życiu lub nieopanowanego krwawienia

Idarucyzumab działa poprzez silne i swoiste wiązanie się z dabigatranem i jego metabolitami, neutralizując ich działanie przeciwzakrzepowe. Kompleks idarucyzumab-dabigatran charakteryzuje się dużą stabilnością dzięki szybkiemu wiązaniu i bardzo powolnemu rozpadowi.

Dawkowanie i sposób podawania

Idarucyzumab jest przeznaczony wyłącznie do stosowania w warunkach szpitalnych. Zalecana dawka to 5 g, podawana dożylnie w postaci dwóch kolejnych wlewów po 2,5 g/50 ml, trwających 5-10 minut każdy, lub w postaci wstrzyknięcia w bolusie.

Sposób podania Dawka Czas podania
Wlew dożylny 2 x 2,5 g/50 ml 2 kolejne wlewy po 5-10 minut
Wstrzyknięcie w bolusie 2 x 2,5 g/50 ml 2 kolejne wstrzyknięcia

Tabela 1. Dawkowanie i sposób podawania idarucyzumabu

W niektórych przypadkach może być konieczne podanie drugiej dawki 5 g idarucyzumabu. Sytuacje, w których należy rozważyć podanie dodatkowej dawki, to:

  • Nawrót istotnego klinicznie krwawienia wraz z przedłużeniem czasu krzepnięcia
  • Potencjalne zagrożenie życia w przypadku ponownego krwawienia przy przedłużonych czasach krzepnięcia
  • Konieczność przeprowadzenia kolejnego nieplanowanego zabiegu chirurgicznego lub zabiegu w trybie nagłym u pacjentów z przedłużonymi czasami krzepnięcia

Istotne parametry krzepnięcia, które należy monitorować, to czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT), czas trombinowy w rozcieńczonym osoczu (dTT) oraz ekarynowy czas krzepnięcia (ECT).

Wznowienie terapii przeciwzakrzepowej

Leczenie eteksylanem dabigatranu można wznowić 24 godziny po podaniu idarucyzumabu, pod warunkiem, że pacjent jest stabilny klinicznie i osiągnięto odpowiednią hemostazę. Podawanie innych leków przeciwzakrzepowych (np. heparyny drobnocząsteczkowej) można rozpocząć w dowolnym momencie, jeśli spełnione są powyższe warunki. Należy pamiętać, że brak terapii przeciwzakrzepowej naraża pacjenta na ryzyko powstania zakrzepu związanego z chorobą podstawową.

Wznowienie leczenia przeciwzakrzepowego powinno być rozważone tak szybko, jak to możliwe ze względów medycznych, aby zminimalizować ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych u pacjentów z podstawowymi stanami chorobowymi predysponującymi do ich wystąpienia.

Specjalne grupy pacjentów

Nie ma konieczności dostosowania dawki idarucyzumabu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, a także u osób w podeszłym wieku (≥65 lat). Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostały dotychczas ustalone.

Przeciwwskazania

Nie stwierdzono przeciwwskazań do stosowania idarucyzumabu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z nadwrażliwością na idarucyzumab lub którąkolwiek substancję pomocniczą. W razie wystąpienia reakcji anafilaktycznej lub innej poważnej reakcji alergicznej, należy natychmiast przerwać podawanie leku i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Idarucyzumab zawiera 4 g sorbitolu w zalecanej dawce. U pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy należy starannie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka stosowania leku. W przypadku podania idarucyzumabu tym pacjentom, wymagana jest zintensyfikowana opieka medyczna podczas ekspozycji na lek i przez 24 godziny po niej.

Lek powoduje przemijający białkomocz, który nie oznacza uszkodzenia nerek i należy to uwzględnić podczas interpretacji wyników badania moczu.

Warto zapamiętać
  • Idarucyzumab jest swoistym środkiem odwracającym działanie dabigatranu, stosowanym w sytuacjach nagłych.
  • Zalecana dawka to 5 g podawana dożylnie, z możliwością podania drugiej dawki w uzasadnionych przypadkach.

Interakcje

Ze względu na wysoką swoistość wiązania z dabigatranem, klinicznie istotne interakcje idarucyzumabu z innymi lekami są mało prawdopodobne. Badania przedkliniczne nie wykazały interakcji z środkami zwiększającymi objętość osocza, koncentratami czynników krzepnięcia czy innymi lekami przeciwzakrzepowymi.

Warto podkreślić, że idarucyzumab nie odwraca działania innych leków przeciwzakrzepowych poza dabigatranem.

Ciąża i laktacja

Brak danych dotyczących stosowania idarucyzumabu u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w okresie ciąży, jeśli oczekiwane korzyści kliniczne przewyższają potencjalne ryzyko. Nie wiadomo, czy idarucyzumab przenika do mleka ludzkiego. Brak również danych dotyczących wpływu leku na płodność.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych obejmujących 224 zdrowych ochotników i 123 pacjentów nie stwierdzono żadnych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem idarucyzumabu.

Przedawkowanie

Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego przedawkowania idarucyzumabu. Największa pojedyncza dawka oceniana u zdrowych ochotników wynosiła 8 g i nie stwierdzono żadnych niepokojących obserwacji dotyczących bezpieczeństwa.

Właściwości farmakologiczne

Idarucyzumab jest fragmentem humanizowanego przeciwciała monoklonalnego (Fab), który wiąże się z dabigatranem z bardzo dużym powinowactwem, około 300 razy silniejszym niż powinowactwo wiązania dabigatranu do trombiny. Mechanizm działania polega na neutralizacji działania przeciwzakrzepowego dabigatranu poprzez tworzenie stabilnego kompleksu idarucyzumab-dabigatran.

Skład

Każdy ml roztworu do wstrzykiwań/do infuzji zawiera 50 mg idarucyzumabu. Jedna fiolka o objętości 50 ml zawiera 2,5 g idarucyzumabu.

Idarucyzumab (Praxbind) stanowi istotne narzędzie w arsenale terapeutycznym, umożliwiające szybkie odwrócenie działania przeciwzakrzepowego dabigatranu w sytuacjach nagłych. Jego stosowanie powinno być ograniczone do warunków szpitalnych i ściśle monitorowane, z uwzględnieniem potencjalnego ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych po odwróceniu antykoagulacji.



Wskazania

Produkt leczniczy jest swoistym środkiem odwracającym działanie dabigatranu i jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów leczonych produktem leczniczym (eteksylan dabigatranu) w sytuacjach, w których konieczne jest szybkie odwrócenie jego działania przeciwzakrzepowego: w razie nieplanowanego zabiegu chirurgicznego/zabiegów w trybie nagłym. W razie zagrażającego życiu lub nieopanowanego krwawienia.

Produkt zastrzeżony do stosowania wyłącznie w warunkach szpitalnych. Zalecana dawka produktu leczniczego to 5 g (2 x 2,5 g/50 ml). W podgrupie pacjentów w czasie do 24 h po podaniu idarucyzumabu nastąpił nawrót niezwiązanego dabigatranu w osoczu i towarzyszące mu przedłużenie czasu krzepnięcia. Można rozważyć podanie 2 dawki 5 g produktu leczniczego w następujących sytuacjach: nawrót istotnego klinicznie krwawienia wraz z przedłużeniem czasu krzepnięcia; w przypadku, gdy ponowne krwawienie zagrażałoby życiu i w razie zaobserwowania przedłużonych czasów krzepnięcia lub pacjenci wymagają drugiego nieplanowanego zabiegu chirurgicznego/zabiegu w trybie nagłym i mają przedłużone czasy krzepnięcia. Istotne parametry krzepnięcia to czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT), czas trombinowy w rozcieńczonym osoczu (dTT) lub ekarynowy czas krzepnięcia (ECT). Nie badano maks. dawki dobowej. Wznowienie terapii przeciwzakrzepowej. Leczenie produktem leczniczym (eteksylan dabigatranu) może być wznowione 24 h po podaniu produktu leczniczego, pod warunkiem, że pacjent jest stabilny klinicznie i osiągnięto odpowiednią hemostazę. Po podaniu produktu leczniczego podawanie innych leków przeciwzakrzepowych (np. heparyny drobnocząsteczkowej) można rozpocząć w dowolnym momencie pod warunkiem, że pacjent jest stabilny klinicznie i osiągnięto odpowiednią hemostazę. Brak terapii przeciwzakrzepowej naraża pacjenta na ryzyko powstania zakrzepu spowodowanego chorobą lub stanem zasadniczym. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Zaburzenie czynności nerek nie ma wpływu na odwracające działanie idarucyzumabu. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Osoby w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, mających 65 i więcej lat. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dane nie są dostępne.

Podanie dożylne. Lek (2 x 2,5 g/50 ml) jest podawany dożylnie w postaci 2 kolejnych wlewów trwających po 5-10 minut lub w postaci wstrzyk. w bolusie. Dodatkowe instrukcje dotyczące stosowania i obchodzenia się z produktem, patrz ChPL.

Brak.

Idarucyzumab wiąże się swoiście z dabigatranem i odwraca jego działanie przeciwzakrzepowe. Nie odwraca działania żadnych innych leków przeciwzakrzepowych. Produkt leczniczy może być stosowany w skojarzeniu ze standardowym leczeniem podtrzymującym uznanym za właściwe w danym przypadku. Należy starannie rozważyć ryzyko stosowania produktu leczniczego u pacjentów ze znaną nadwrażliwością (np. reakcją rzekomoanafilaktyczną) na idarucyzumab lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych wobec potencjalnych korzyści z zastosowania takiego leczenia w stanie nagłym. W razie wystąpienia reakcji anafilaktycznej lub innej poważnej reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać podawanie produktu leczniczego i zastosować odpowiednie leczenie. Zalecana dawka produktu leczniczego zawiera 4 g sorbitolu jako substancję pomocniczą. Istnieją doniesienia o przypadkach hipoglikemii, hipofosfatemii, kwasicy metabolicznej, wzroście stężenia kwasu moczowego, ostrej niewydolności wątroby ze załamaniem jej czynności wydalniczej i produkcyjnej oraz zgonu związane z pozajelitowym podawaniem sorbitolu pacjentom z dziedziczną nietolerancją fruktozy. W związku z tym należy starannie rozważyć ryzyko stosowania produktu leczniczego u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy wobec potencjalnych korzyści z zastosowania takiego leczenia w stanie nagłym. Jeśli produkt leczniczy est podawany u tych pacjentów, wymagana jest zintensyfikowana opieka medyczna podczas ekspozycji na produkt leczniczy i w ciągu 24 h po ekspozycji. U pacjentów leczonych dabigatranem występują podstawowe stany chorobowe, zwiększające podatność na zdarzenia zakrzepowo-zatorowe. Odwrócenie terapii dabigatranem naraża pacjenta na ryzyko powstania zakrzepu spowodowanego chorobą podstawową. W celu ograniczenia ryzyka należy rozważyć wznowienie leczenia przeciwzakrzepowego, gdy tylko będzie to właściwe ze względów medycznych. Produkt leczniczy powoduje przemijający białkomocz, będący reakcją fizjologiczną na nadmierny przepływ białek przez nerki po podaniu w bolusie/krótkotrwałym podaniu dożylnym 5 g idarucyzumabu. Przemijający białkomocz nie oznacza uszkodzenia nerek, co należy uwzględnić podczas badania moczu. Ten produkt leczniczy zawiera 2,2 mmol (lub 50 mg) sodu/dawkę. Należy to uwzględnić w przypadku pacjentów będących na diecie z kontrolowaną ilością sodu.

Nie przeprowadzono formalnych badań dotyczących interakcji pomiędzy produktem leczniczym a innymi produktami leczniczymi. Biorąc pod uwagę właściwości farmakokinetyczne i dużą swoistość wiązania z dabigatranem, klinicznie istotne interakcje z innymi produktami leczniczymi uważane są za bardzo mało prawdopodobne. Badanie przedkliniczne obejmujące idarucyzumab nie wykazały żadnych interakcji z: środkami zwiększającymi objętość. Koncentratami czynników krzepnięcia, takimi jak koncentraty kompleksu protrombiny (PCC, czyli czynnik III i czynnik IV), aktywowany PCC (aPCC) i rekombinowany czynnik VIIa. Innymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. inhibitorami trombiny innymi niż dabigatran, inhibitorami czynnika Xa włącznie z heparyną drobnocząsteczkową, antagonistami witaminy K, heparyną). Oznacza to, że idarucyzumab nie odwraca działania innych leków przeciwzakrzepowych.

Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u kobiet w okresie ciąży. Z uwagi na przewidziane zastosowanie kliniczne tego produktu leczniczego nie przeprowadzono badań toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa. Produkt leczniczy może być stosowany w okresie ciąży, jeśli oczekiwane korzyści kliniczne przewyższają potencjalne ryzyko. Nie wiadomo, czy idarucyzumab przenika do mleka ludzkiego. Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na płodność.

Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego oceniano u 224 zdrowych ochotników, jak również u 123 pacjentów z trwającego badania III fazy, u których podczas leczenia produktem leczniczym (eteksylan dabigatranu) wystąpiło niekontrolowane krwawienie lub którzy wymagali zabiegu chirurgicznego bądź innego zabiegu w trybie nagłym. Nie stwierdzono żadnych działań niepożądanych.

Nie ma doświadczenia klinicznego dotyczącego przedawkowania produktu leczniczego. Największa pojedyncza dawka produktu leczniczego oceniana u zdrowych ochotników wynosiła 8 g. W grupie tej nie stwierdzono żadnych niepokojących obserwacji dotyczących bezpieczeństwa.

Idarucyzumab jest swoistym środkiem odwracającym działanie dabigatranu. Jest to fragment humanizowanego przeciwciała monoklonalnego (Fab), który wiąże się z dabigatranem z bardzo dużym powinowactwem, około 300 razy silniejszym, niż powinowactwo wiązania dabigatranu do trombiny. Kompleks idarucyzumab-dabigatran charakteryzuje się dużą szybkością wiązania i skrajnie małą szybkością rozpadu, dzięki czemu kompleks jest bardzo stabilny. Idarucyzumab silnie i swoiście wiąże się z dabigatranem i jego metabolitami i neutralizuje ich działanie przeciwzakrzepowe.

1 ml roztw. do wstrzyk./do inf. zawiera 50 mg idarucyzumabu.1 fiol. zawiera 2,5 g idarucyzumabu w objętości 50 ml.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Pacjentów i pracowników opieki zdrowotnej szczególnie zachęca się do zgłaszania wszelkich działań niepożądanych leków oznaczonych symbolem czarnego trójkąta tak, by możliwa była efektywna analiza wszystkich nowych informacji.