Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Pramolan®

Opipramol dihydrochloride

tabl. powl.
50 mg
84 szt.
Doustnie
Rx
100%
58,76
Pramolan®
tabl. powl.
50 mg
20 szt.
Doustnie
Rx
100%
18,18
Pramolan®
tabl. powl.
50 mg
56 szt.
Doustnie
Rx
100%
44,97

Pramolan® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Pramolan® jest wskazany w leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych oraz zaburzeń występujących pod postacią somatyczną. Lek zawiera substancję czynną opipramol w postaci dichlorowodorku.

Opipramol wykazuje unikalne działanie farmakologiczne, odmienne od typowych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Ma wysokie powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i 2) oraz działa antagonistycznie na receptory histaminowe H1. W mniejszym stopniu oddziałuje na receptory serotoninowe 5-HT2A, dopaminowe D2 i α-adrenergiczne. Co istotne, opipramol cechuje się niską aktywnością antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie Pramolanem musi zawsze odbywać się pod nadzorem lekarza. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od skuteczności i tolerancji leku.

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli Zwykle 50 mg rano i w południe oraz 100 mg wieczorem
Dzieci >6 lat 3 mg/kg masy ciała, maksymalnie 100 mg/dobę

Tabela 1. Zalecane dawkowanie Pramolanu

U dorosłych dawkę można modyfikować w zakresie od 50-100 mg raz na dobę (wieczorem) do 100 mg 3 razy na dobę. Dawkowanie u dzieci należy traktować jako orientacyjne ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne w tej grupie wiekowej.

Tabletki powlekane Pramolanu należy przyjmować podczas posiłku lub bezpośrednio po nim, popijając wodą. Lek działa stopniowo, dlatego należy go stosować systematycznie przez co najmniej 2 tygodnie. Zalecany średni czas leczenia wynosi od 1 do 2 miesięcy.

Warto zapamiętać
  • Pramolan wykazuje unikalne działanie farmakologiczne poprzez wysokie powinowactwo do receptorów sigma
  • Lek należy stosować systematycznie przez co najmniej 2 tygodnie, aby uzyskać pełny efekt terapeutyczny

Przeciwwskazania

Stosowanie Pramolanu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na opipramol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub psychotropowymi
  • Ostre zatrzymanie moczu
  • Ostre delirium
  • Nieleczona jaskra z wąskim kątem przesączania
  • Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu
  • Niedrożność jelita porażenna
  • Wcześniej istniejący blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia lub nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia
  • Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku i uniknięcia potencjalnie niebezpiecznych interakcji lub nasilenia istniejących schorzeń.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Pramolanu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

  • Rozrost gruczołu krokowego bez zalegania moczu
  • Choroby wątroby i nerek
  • Zwiększona tendencja do występowania drgawek (np. uszkodzenie mózgu, padaczka, alkoholizm)
  • Niewydolność naczyń mózgowych
  • Wcześniej występujące uszkodzenie serca, szczególnie z zaburzeniami przewodzenia

U pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia należy regularnie wykonywać badanie EKG. Podczas leczenia Pramolanem wskazane jest monitorowanie morfologii krwi, szczególnie w przypadku wystąpienia objawów infekcji. Należy również kontrolować czynność wątroby podczas długotrwałego leczenia.

Pramolan może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem. Pacjenci powinni być o tym poinformowani.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Pramolan może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu:

  • Neuroleptyki, leki nasenne i uspokajające (np. benzodiazepiny) - możliwe nasilenie działania hamującego na OUN
  • Leki antycholinergiczne (stosowane w chorobie Parkinsona, fenotiazyny) - możliwe nasilenie działania
  • Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - ryzyko addytywnego wpływu na układ serotoninergiczny
  • Fluoksetyna i fluwoksamina - możliwe zwiększenie stężenia opipramolu w osoczu
  • Alkohol - nasilenie działania sedatywnego
  • Inhibitory MAO - konieczne zachowanie 14-dniowego odstępu między terapiami
  • β-adrenolityki, leki przeciwarytmiczne klasy Ic - możliwa zmiana stężenia w osoczu
  • Barbiturany i leki przeciwdrgawkowe - możliwe zmniejszenie stężenia opipramolu w osoczu
  • Neuroleptyki (np. haloperydol, rysperydon) - możliwe zwiększenie stężenia opipramolu w osoczu

Znajomość tych interakcji pozwala na odpowiednie dostosowanie terapii i minimalizację ryzyka działań niepożądanych.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Pramolanu u kobiet w ciąży. U kobiet ciężarnych, szczególnie w pierwszym trymestrze, lek należy stosować tylko w przypadkach bezwzględnej konieczności. Opipramol przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania podczas karmienia piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Pramolanu mogą wystąpić różnorodne działania niepożądane. Do najczęstszych należą:

  • Zmęczenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie zatkanego nosa (często)
  • Zawroty głowy, senność, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia akomodacji, drżenie, zwiększenie masy ciała (niezbyt często)
  • Stany pobudzenia, bóle głowy, parestezje, stany splątania (rzadko)

Rzadko mogą wystąpić poważniejsze działania niepożądane, takie jak zaburzenia krwi (leukopenia, agranulocytoza), zaburzenia sercowo-naczyniowe czy reakcje alergiczne. W przypadku wystąpienia niepokojących objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Przedawkowanie Pramolanu może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych. Objawy przedawkowania obejmują: senność, bezsenność, zawroty głowy, niepokój, śpiączkę, osłupienie, stany splątania, ataksję, drgawki, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, wstrząs i depresję oddechową. W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa hospitalizacja i wdrożenie odpowiedniego leczenia objawowego.

Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci, które są bardziej wrażliwe na ostre przedawkowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Właściwości farmakologiczne

Pramolan zawiera opipramol, który wykazuje unikalne działanie farmakologiczne. Główny mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów sigma (typ 1 i 2) oraz antagonistycznym działaniu na receptory histaminowe H1. W przeciwieństwie do klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol ma niską aktywność antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny.

Skład

Jedna tabletka powlekana Pramolanu zawiera 50 mg dichlorowodorku opipramolu jako substancję czynną. Lek zawiera laktozę oraz żółcień pomarańczową jako substancje pomocnicze, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją niektórych cukrów lub skłonnością do reakcji alergicznych.

Pramolan jest skutecznym lekiem w terapii zaburzeń lękowych, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego ze względu na potencjalne działania niepożądane i interakcje z innymi lekami. Indywidualne dostosowanie dawki oraz regularne monitorowanie stanu pacjenta są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych przy minimalizacji ryzyka powikłań.



Wskazania

Zaburzenia lękowe uogólnione i zaburzenia występujące pod postacią somatyczną.

Leczenie musi zawsze przebiegać pod nadzorem lekarza. Dorośli. Zwykle u dorosłych dawka wynosi 50 mg opipramolu dichlorowodorku rano i w południe oraz 100 mg opipramolu dichlorowodorku wieczorem. W zależności od skuteczności i tolerancji leku przez pacjenta, dawkę można zmniejszyć do 50 mg lub 100 mg opipramolu dichlorowodorku i podawać raz/dobę, na noc lub dawkę można zwiększyć do 100 mg opipramolu dichlorowodorku i podawać do 3x/dobę. Dzieci w wieku powyżej 6 lat. Dzieciom w wieku powyżej 6 lat podaje się 3 mg opipramolu dichlorowodorku na kg mc. Maks. 100 mg/dobę. Ponieważ doświadczenie w stosowaniu opipramolu u dzieci jest niewielkie, to zalecenie dotyczące dawkowania należy traktować tylko jako wskazówkę.

Tabl. powl. należy przyjmować podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłkach, popijając wodą. Ponieważ działanie opipramolu nie pojawia się natychmiast, a zmiany nastroju występują stopniowo, produkt leczniczy należy stosować systematycznie przez co najmniej 2 tyg. Zalecany średni czas leczenia wynosi od 1 do 2 m-cy.

Nadwrażliwość na substancję czynną, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi. Ostre zatrzymanie moczu. Ostre delirium. Nieleczona jaskra z wąskim kątem. Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu. Niedrożność jelita porażenna. Wcześniej istniejący blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia lub nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia. Jednoczesne stosowanie opipramolu z inhibitorami MAO.

Opipramolu nie należy stosować w przypadku rozrostu gruczołu krokowego bez zalegania moczu, ujawnionej choroby wątroby i nerek, zwiększonej tendencji do występowania drgawek (np. uszkodzenie mózgu różnego pochodzenia, padaczka, alkoholizm), niewydolności naczyń mózgowych i wcześniej występującego uszkodzenia serca, szczególnie z zaburzeniami przewodzenia. U pacjentów z wcześniej istniejącym blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia należy stosować opipramol tylko wtedy, kiedy jest wykonywane częste badanie EKG. Bardzo rzadko mogą wystąpić zmiany w obrazie krwi (neutropenia, agranulocytoza), dlatego podczas leczenia opipramolem należy kontrolować morfologię krwi, szczególnie w przypadku, gdy u pacjenta wystąpi gorączka, infekcje grypopodobne czy ból gardła. Opipramol może powodować reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje opóźnione. Jeżeli wystąpią reakcje alergiczne skóry, leczenie opipramolem należy zakończyć. Podczas długotrwałego leczenia zaleca się, aby badać czynność wątroby. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt zawiera żółcień pomarańczową, lak. Produkt może powodować reakcje alergiczne. Zdolność reakcji może ulec zmianie podczas prawidłowego stosowania opipramolu dichlorowodorku tak, że zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem.

Leczenie opipramolem nie wyklucza zastosowania terapii skojarzonej z neuroleptykami, lekami nasennymi i uspokajającymi (np. benzodiazepinami). Należy jednak wziąć pod uwagę, że podczas jednoczesnego leczenia może nasilić się kilka specyficznych efektów, zwłaszcza ośrodkowe działania hamujące. To samo dotyczy sedacji po znieczuleniu ogólnym. Działanie szczególnie silnych leków antycholinergicznych, takich jak leki stosowane w chorobie Parkinsona i fenotiazyny, może ulec nasileniu. Jednoczesne leczenie inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i opipramolem może prowadzić do addytywnego wpływu tych leków na układ serotoninergiczny. W przypadku stosowania fluoksetyny i fluwoksaminy może wystąpić zwiększenie stężeń w osoczu trójpierścieniowych leków psychotropowych i związane z tym nasilenie działań niepożądanych. Jeśli to konieczne, należy zmniejszyć dawkę opipramolu. Jednoczesne stosowanie z alkoholem może powodować senność. Przed rozpoczęciem leczenia opipramolem, co najmniej 14 dni wcześniej należy odstawić inhibitory MAO. Tak samo, opipramol należy odstawić przed włączeniem do leczenia inhibitorów MAO. Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków (np. propranolol), leków przeciwarytmicznych klasy Ic, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz leków wpływających na mikrosomalny układ enzymów wątrobowych może prowadzić do zmiany stężenia w osoczu zarówno tych leków jak i opipramolu. Barbiturany i leki przeciwdrgawkowe mogą zmniejszać stężenie opipramolu w osoczu, a zatem i zmniejszać działanie terapeutyczne opipramolu. Jednoczesne podawanie neuroleptyków (np. haloperydol, rysperydon) może zwiększać stężenie opipramolu w osoczu. Jeśli to konieczne, należy dokonać odpowiedniej zmiany.

Nie ma danych dotyczących działania opipramolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie pozwalają na wyciągnięcie wniosków dotyczących szkodliwego działania opipramolu na rozwój embrionalny lub płodność. U kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze, opipramol należy stosować tylko wtedy, kiedy jest to bezwzględnie konieczne. Opipramolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ substancja czynna w niewielkich ilościach przenika do mleka. Jeśli stosowanie opipramolu jest bezwzględnie wskazane, należy zaprzestać karmienia piersią.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zmiany parametrów krwi, szczególnie leukopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: (często) szczególnie na początku leczenia zmęczenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie zatkanego nosa; (niezbyt często) zawroty głowy, senność, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia akomodacji, drżenie, zwiększenie mc., odczucie pragnienia; (rzadko) stany pobudzenia, bóle głowy, parestezje, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, stany splątania i delirium, szczególnie związane z nagłym odstawieniem lub długotrwałym stosowaniem dużych dawek opipramolu, pobudzenie, pocenie się, zaburzenia snu; (bardzo rzadko) mózgowe napady drgawkowe, zaburzenia motoryczne (akatyzja, dyskinezy), ataksja, polineuropatie, nagła jaskra, stany niepokoju. Zaburzenia serca: (często) szczególnie na początku leczenia niedociśnienie i ortostatyczne spadki ciśnienia; (niezbyt często) tachykardia, palpitacje; (rzadko) stany zapaści, zaburzenia przewodzenia, nasilenie istniejącej niewydolności serca. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) zaparcia; (rzadko) zaburzenia żołądkowojelitowe, zaburzenia smaku, niedrożność jelit porażenna, szczególnie w przypadku nagłego odstawienia opipramolu lub długotrwałego leczenia dużymi dawkami, nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) okresowo zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; (bardzo rzadko) ciężkie zaburzenia czynności wątroby, po długotrwałym leczeniu żółtaczka i przewlekłe uszkodzenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) skórne reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka); (rzadko) obrzęki; (bardzo rzadko) wypadanie włosów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia ejakulacji, zaburzenia erekcji; (rzadko) mlekotok.

Senność, bezsenność, zawroty głowy, niepokój, śpiączka, osłupienie, przemijające stany splątania, wzrastający niepokój, ataksja, drgawki, oliguria, anuria, tachykardia/bradykardia, arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie, wstrząs, depresja oddechowa, rzadko zatrzymanie akcji serca. Brak swoistego antidotum dla opipramolu. Substancję należy usunąć przez wywołanie wymiotów i/lub płukanie żołądka. Pacjenta należy hospitalizować. Należy podtrzymywać czynności życiowe. Należy monitorować czynność układu sercowo-naczyniowego przez co najmniej 48 h. W przypadku przedawkowania należy zastosować następujące leczenie: niewydolność oddechowa: intubacja i sztuczna wentylacja; ciężkie niedociśnienie: ułożenie pacjenta we właściwej pozycji, środki zwiększające objętość osocza, dopamina lub dobutamina we wlewie kroplowym; arytmia serca: leczenie indywidualne; jeśli konieczne zastosować rozrusznik serca, uzupełnienie niskiego poziomu potasu i leczenie możliwej kwasicy; drgawki: diazepam w iniekcji dożylnej lub inny lek przeciwdrgawkowy, jak fenobarbital lub paraldehyd (uwaga: możliwe nasilenie istniejącej niewydolności oddechowej, niedociśnienia lub śpiączki przez te substancje); dializa lub hemodializa są nieskuteczne. Ponieważ dzieci są bardziej niż dorośli wrażliwe na ostre przedawkowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub uspokajających i obserwowano u nich ciężkie zdarzenia niepożądane, należy przedsięwziąć wszystkie możliwe środki, aby uniknąć przedawkowania. Niemniej jednak, jeśli dojdzie do przedawkowania, objawy przedawkowania należy potraktować poważnie i starannie leczyć.

Opipramol wykazuje duże powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i typ 2) i działa antagonistycznie na receptory histaminowe typu 1. Powinowactwo do receptorów serotoninowych typu 2A, dopaminowych typu 2 i receptorów α-adrenergicznych jest mniejsze. W przeciwieństwie do strukturalnie podobnych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol ma małą aktywność antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg dichlorowodorku opipramolu.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Zmniejszenie wchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku jego adsorpcji przez błonnik. Dochodzi do zmniejszenia lub całkowitego braku efektów terapeutycznych. W przypadku trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych - brak poprawy nastroju i uczucia lęku (możliwość samobójstwa).

Przyspieszony metabolizm leku w wątrobie (o 42%) poprzez pobudzenie enzymów mikrosomalnych przez związki powstałe podczas smażenia lub grillowania mięsa. Zmniejszenie stężenia leku we krwi prowadzi do braku lub osłabienia efektu terapeutycznego.