Pramolan® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Pramolan® jest wskazany w leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych oraz zaburzeń występujących pod postacią somatyczną. Lek zawiera substancję czynną opipramol, która wykazuje działanie przeciwlękowe i uspokajające.

Opipramol charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów sigma (typ 1 i 2) oraz działa antagonistycznie na receptory histaminowe H1. W mniejszym stopniu oddziałuje na receptory serotoninowe 5-HT2A, dopaminowe D2 i α-adrenergiczne. W przeciwieństwie do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol ma niewielką aktywność antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie Pramolanem musi zawsze odbywać się pod nadzorem lekarza. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do stanu klinicznego pacjenta.

Dawkowanie u dorosłych można modyfikować w zależności od skuteczności i tolerancji leku.

Tabletki powlekane należy przyjmować podczas posiłku lub bezpośrednio po nim, popijając wodą. Ze względu na stopniowe działanie leku, należy stosować go systematycznie przez co najmniej 2 tygodnie. Zalecany średni czas leczenia wynosi od 1 do 2 miesięcy.

Doświadczenie w stosowaniu opipramolu u dzieci jest ograniczone, dlatego zalecenia dotyczące dawkowania w tej grupie wiekowej należy traktować orientacyjnie.

Przeciwwskazania

Stosowanie Pramolanu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na opipramol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub psychotropowymi
• Ostre zatrzymanie moczu
• Ostre delirium
• Nieleczona jaskra z wąskim kątem przesączania
• Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu
• Niedrożność jelita porażenna
• Wcześniej istniejący blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia lub nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia
• Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu Pramolanu u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaburzeniami czynności wątroby i nerek, oraz u osób z tendencją do występowania drgawek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas terapii Pramolanem należy zwrócić uwagę na następujące kwestie:

• U pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego bez zalegania moczu, chorobami wątroby i nerek, zwiększoną tendencją do drgawek, niewydolnością naczyń mózgowych i wcześniej występującym uszkodzeniem serca należy zachować szczególną ostrożność
• Konieczne jest monitorowanie EKG u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia
• Zaleca się kontrolę morfologii krwi, szczególnie w przypadku wystąpienia objawów infekcji
• Należy monitorować czynność wątroby podczas długotrwałego leczenia
• Lek może powodować reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje opóźnione
• Produkt zawiera laktozę i żółcień pomarańczową, które mogą powodować reakcje alergiczne u niektórych pacjentów
• Pramolan może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w połączeniu z alkoholem

Lekarz powinien regularnie oceniać stan pacjenta i dostosowywać dawkowanie w zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Pramolan może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii skojarzonej:

• Neuroleptyki, leki nasenne i uspokajające (np. benzodiazepiny) - możliwe nasilenie działania hamującego na OUN
• Leki antycholinergiczne (stosowane w chorobie Parkinsona, fenotiazyny) - nasilenie działania antycholinergicznego
• Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - możliwy addytywny wpływ na układ serotoninergiczny
• Fluoksetyna i fluwoksamina - możliwe zwiększenie stężenia opipramolu w osoczu
• Alkohol - nasilenie działania sedatywnego
• Inhibitory MAO - konieczne zachowanie 14-dniowej przerwy przed rozpoczęciem lub po zakończeniu stosowania opipramolu
• β-adrenolityki, leki przeciwarytmiczne klasy Ic - możliwa zmiana stężenia w osoczu obu leków
• Barbiturany i leki przeciwdrgawkowe - możliwe zmniejszenie stężenia opipramolu w osoczu
• Neuroleptyki (np. haloperydol, rysperydon) - możliwe zwiększenie stężenia opipramolu w osoczu

W przypadku konieczności stosowania terapii skojarzonej, lekarz powinien dokładnie monitorować stan pacjenta i w razie potrzeby dostosować dawkowanie leków.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania opipramolu u kobiet w ciąży. U kobiet ciężarnych, szczególnie w pierwszym trymestrze, Pramolan należy stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności, po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Opipramol przenika w niewielkich ilościach do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Pramolanu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Często: zmęczenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie zatkanego nosa, niedociśnienie i ortostatyczne spadki ciśnienia
• Niezbyt często: zawroty głowy, senność, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia akomodacji, drżenie, zwiększenie masy ciała, odczucie pragnienia, zaparcia, okresowo zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, skórne reakcje alergiczne, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia erekcji
• Rzadko: zmiany parametrów krwi (leukopenia), stany pobudzenia, bóle głowy, parestezje, stany splątania i delirium, pocenie się, zaburzenia snu, stany zapaści, zaburzenia przewodzenia, nasilenie istniejącej niewydolności serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia smaku, niedrożność jelit porażenna, nudności, wymioty, obrzęki, zatrzymanie moczu, mlekotok
• Bardzo rzadko: agranulocytoza, mózgowe napady drgawkowe, zaburzenia motoryczne, ataksja, polineuropatie, nagła jaskra, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, wypadanie włosów

W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Pramolanu mogą obejmować: senność, bezsenność, zawroty głowy, niepokój, śpiączkę, osłupienie, stany splątania, ataksję, drgawki, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, wstrząs i depresję oddechową.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala. Leczenie przedawkowania obejmuje usunięcie substancji z organizmu, monitorowanie czynności życiowych i leczenie objawowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynność układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.

Nie istnieje swoiste antidotum dla opipramolu. Dializa i hemodializa są nieskuteczne w leczeniu przedawkowania.

Właściwości farmakologiczne

Opipramol, substancja czynna Pramolanu, wykazuje działanie przeciwlękowe i uspokajające. Mechanizm działania opiera się głównie na wysokim powinowactwie do receptorów sigma (typ 1 i 2) oraz antagonistycznym działaniu na receptory histaminowe H1. W mniejszym stopniu oddziałuje na receptory serotoninowe 5-HT2A, dopaminowe D2 i α-adrenergiczne.

W przeciwieństwie do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol charakteryzuje się niską aktywnością antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny. Te właściwości farmakologiczne przekładają się na korzystny profil działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych leków przeciwdepresyjnych.

Skład

Jedna tabletka powlekana Pramolanu zawiera 50 mg dichlorowodorku opipramolu jako substancję czynną. Lek zawiera również substancje pomocnicze, w tym laktozę i żółcień pomarańczową, które mogą powodować reakcje alergiczne u niektórych pacjentów.

Pramolan jest skutecznym lekiem w terapii zaburzeń lękowych, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego ze względu na możliwe działania niepożądane i interakcje z innymi lekami. Regularna ocena stanu pacjenta i dostosowywanie dawkowania pozwala na optymalizację terapii i minimalizację ryzyka wystąpienia powikłań.