Pramolan® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Pramolan® jest wskazany w leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych oraz zaburzeń występujących pod postacią somatyczną. Lek zawiera substancję czynną opipramol w postaci dichlorowodorku.

Opipramol wykazuje unikalne działanie farmakologiczne, odmienne od typowych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów sigma (typu 1 i 2) oraz działa antagonistycznie na receptory histaminowe H1. Wykazuje także słabsze powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT2A, dopaminowych D2 i α-adrenergicznych. Co istotne, opipramol ma niewielką aktywność antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie Pramolanem musi zawsze odbywać się pod nadzorem lekarza. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od skuteczności i tolerancji leku.

Dawkowanie u dorosłych można modyfikować w zakresie 50-300 mg/dobę.

Tabletki powlekane należy przyjmować podczas posiłku lub bezpośrednio po nim, popijając wodą. Ze względu na stopniowe działanie leku, terapię należy prowadzić systematycznie przez co najmniej 2 tygodnie. Zalecany średni czas leczenia wynosi od 1 do 2 miesięcy.

Doświadczenie w stosowaniu opipramolu u dzieci jest ograniczone, dlatego zalecenia dotyczące dawkowania w tej grupie wiekowej należy traktować jako orientacyjne.

Przeciwwskazania

Stosowanie Pramolanu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na opipramol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub psychotropowymi
• Ostre zatrzymanie moczu
• Ostre delirium
• Nieleczona jaskra z wąskim kątem przesączania
• Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu
• Niedrożność jelita porażenna
• Wcześniej istniejący blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia lub nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia
• Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO

Przeciwwskazania obejmują stany, w których działanie leku mogłoby prowadzić do poważnych powikłań lub nasilenia istniejących schorzeń. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami układu moczowego, sercowo-naczyniowego oraz neurologicznego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Pramolanu należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Rozrost gruczołu krokowego bez zalegania moczu
• Ujawniona choroba wątroby lub nerek
• Zwiększona tendencja do występowania drgawek (np. uszkodzenie mózgu, padaczka, alkoholizm)
• Niewydolność naczyń mózgowych
• Wcześniej występujące uszkodzenie serca, szczególnie z zaburzeniami przewodzenia

U pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia Pramolan należy stosować tylko przy częstym monitorowaniu EKG. Ze względu na ryzyko zmian w obrazie krwi (neutropenia, agranulocytoza), podczas leczenia zaleca się kontrolę morfologii krwi, zwłaszcza w przypadku wystąpienia gorączki, infekcji grypopodobnych czy bólu gardła.

Lek może powodować reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje opóźnione. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych skórnych, leczenie należy przerwać. Podczas długotrwałej terapii wskazane jest monitorowanie czynności wątroby.

Pramolan zawiera laktozę i żółcień pomarańczową, które mogą powodować reakcje alergiczne u niektórych pacjentów. Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w połączeniu z alkoholem.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Pramolan może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu:

• Neuroleptyki, leki nasenne i uspokajające (np. benzodiazepiny) - możliwe nasilenie działania hamującego na OUN
• Silne leki antycholinergiczne (np. leki stosowane w chorobie Parkinsona, fenotiazyny) - możliwe nasilenie działania
• Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - ryzyko addytywnego wpływu na układ serotoninergiczny
• Fluoksetyna i fluwoksamina - możliwe zwiększenie stężenia opipramolu w osoczu
• Alkohol - nasilenie działania uspokajającego
• Inhibitory MAO - konieczne zachowanie 14-dniowej przerwy przed rozpoczęciem lub po zakończeniu stosowania opipramolu
• β-adrenolityki, leki przeciwarytmiczne klasy Ic - możliwa zmiana stężenia w osoczu obu leków
• Barbiturany i leki przeciwdrgawkowe - możliwe zmniejszenie stężenia opipramolu w osoczu
• Neuroleptyki (np. haloperydol, rysperydon) - możliwe zwiększenie stężenia opipramolu w osoczu

W przypadku konieczności stosowania wymienionych leków wraz z Pramolanem, może być wymagana modyfikacja dawkowania lub ścisłe monitorowanie pacjenta.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania opipramolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczyły jednoznacznych wniosków odnośnie do szkodliwego wpływu na rozwój embrionalny lub płodność. U kobiet w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, Pramolan należy stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.

Opipramol przenika w niewielkich ilościach do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią. Jeżeli leczenie Pramolanem jest bezwzględnie konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Pramolanu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Często: zmęczenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie zatkanego nosa, niedociśnienie i ortostatyczne spadki ciśnienia
• Niezbyt często: zawroty głowy, senność, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia akomodacji, drżenie, zwiększenie masy ciała, odczucie pragnienia, zaparcia, tachykardia, palpitacje, okresowo zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, skórne reakcje alergiczne, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia erekcji
• Rzadko: stany pobudzenia, bóle głowy, parestezje, stany splątania i delirium, pobudzenie, pocenie się, zaburzenia snu, stany zapaści, zaburzenia przewodzenia, nasilenie istniejącej niewydolności serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia smaku, niedrożność jelit porażenna, nudności, wymioty, obrzęki, zatrzymanie moczu, mlekotok
• Bardzo rzadko: agranulocytoza, mózgowe napady drgawkowe, zaburzenia motoryczne, ataksja, polineuropatie, nagła jaskra, stany niepokoju, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka i przewlekłe uszkodzenie wątroby, wypadanie włosów

Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia zmian w obrazie krwi, reakcji alergicznych oraz zaburzeń ze strony układu sercowo-naczyniowego i nerwowego. W przypadku pojawienia się niepokojących objawów, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Pramolanu mogą wystąpić następujące objawy:

• Zaburzenia świadomości: senność, bezsenność, zawroty głowy, niepokój, śpiączka, osłupienie, przemijające stany splątania
• Zaburzenia neurologiczne: wzrastający niepokój, ataksja, drgawki
• Zaburzenia układu moczowego: oliguria, anuria
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: tachykardia/bradykardia, arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie, wstrząs
• Zaburzenia oddechowe: depresja oddechowa, rzadko zatrzymanie akcji serca

Nie istnieje swoiste antidotum dla opipramolu. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

• Usunięcie substancji przez wywołanie wymiotów i/lub płukanie żołądka
• Hospitalizację i monitorowanie czynności życiowych
• Monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego przez co najmniej 48 godzin
• W przypadku niewydolności oddechowej: intubacja i sztuczna wentylacja
• Przy ciężkim niedociśnieniu: odpowiednie ułożenie pacjenta, środki zwiększające objętość osocza, dopamina lub dobutamina we wlewie kroplowym
• W przypadku arytmii serca: indywidualne leczenie, w razie potrzeby zastosowanie rozrusznika serca
• Przy drgawkach: podanie diazepamu dożylnie lub innego leku przeciwdrgawkowego

Dializa i hemodializa są nieskuteczne w leczeniu przedawkowania opipramolu. Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci, które są bardziej wrażliwe na ostre przedawkowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Właściwości farmakologiczne

Opipramol, substancja czynna Pramolanu, wykazuje unikalne właściwości farmakologiczne:

• Wysokie powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i typ 2)
• Antagonistyczne działanie na receptory histaminowe H1
• Mniejsze powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT2A, dopaminowych D2 i α-adrenergicznych
• Niewielka aktywność antycholinergiczna
• Brak hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny

Te właściwości odróżniają opipramol od klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i determinują jego specyficzny profil działania w leczeniu zaburzeń lękowych.

Skład

Jedna tabletka powlekana Pramolanu zawiera 50 mg dichlorowodorku opipramolu jako substancję czynną. Lek zawiera również laktozę i żółcień pomarańczową jako substancje pomocnicze, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją niektórych cukrów lub skłonnością do reakcji alergicznych.

Pramolan, dzięki swojemu unikalnemu mechanizmowi działania i specyficznemu profilowi farmakologicznemu, stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych i zaburzeń występujących pod postacią somatyczną. Jednakże, ze względu na potencjalne działania niepożądane i interakcje z innymi lekami, stosowanie Pramolanu wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego i indywidualnego dostosowania terapii do potrzeb pacjenta.