Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Posela

Ivermectin

tabl.
3 mg
4 szt.
Doustnie
Rx
100%
120,00

Posela - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Posela (iwermektyna) jest wskazana w następujących przypadkach:

  • Leczenie strongyloidozy jelitowej (anguillulosis)
  • Leczenie mikrofilaremii u pacjentów z filariozą limfatyczną wywołaną przez Wuchereria bancrofti (w przypadku podejrzenia lub rozpoznania)
  • Leczenie świerzbu skórnego u ludzi (gdy rozpoznanie zostało ustalone klinicznie i/lub parazytologicznie)

Należy podkreślić, że leczenie świądu bez formalnej diagnozy świerzbu nie jest uzasadnione. Stosowanie leku powinno być zgodne z oficjalnymi wytycznymi, w tym zaleceniami WHO i organów zdrowia publicznego.

Iwermektyna wykazuje skuteczność w zwalczaniu pasożytów poprzez oddziaływanie na kanały jonowe chlorkowe w ich komórkach nerwowych i mięśniowych, prowadząc do paraliżu nerwowo-mięśniowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie Zalecana dawka Uwagi
Strongyloidoza jelitowa 200 µg/kg mc. jednorazowo Dawka doustna
Mikrofilaremia (W. bancrofti) 150-200 µg/kg mc. co 6 miesięcy W obszarach endemicznych: 300-400 µg/kg mc. co 12 miesięcy
Świerzb skórny 200 µg/kg mc. jednorazowo Możliwa druga dawka po 2 tygodniach w określonych przypadkach

Dawkowanie należy dostosować do masy ciała pacjenta. W przypadku braku możliwości jej ustalenia, dawkę można określić na podstawie wzrostu (szczegóły w ChPL).

Lek należy przyjmować doustnie, popijając wodą, na pusty żołądek. Nie należy spożywać posiłków 2 godziny przed i po przyjęciu leku. U dzieci poniżej 6 lat tabletkę należy rozgnieść przed podaniem.

W przypadku świerzbu zwyczajnego, powrót do zdrowia następuje zwykle po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Przy świerzbie norweskim może być konieczna druga dawka po 8-15 dniach oraz jednoczesne leczenie miejscowe.

Warto zapamiętać
  • Posela (iwermektyna) jest skuteczna w leczeniu strongyloidozy, filariozy limfatycznej i świerzbu
  • Dawkowanie zależy od masy ciała pacjenta i rodzaju zakażenia pasożytniczego

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Posela jest nadwrażliwość na iwermektynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z obniżoną odpornością, u których skuteczność i schemat dawkowania iwermektyny w leczeniu strongyloidozy jelitowej nie zostały jednoznacznie ustalone.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przy stosowaniu iwermektyny należy uwzględnić następujące kwestie:

  • Lek nie jest skuteczny w profilaktyce zakażeń filariae lub anguillulosis
  • Nie wykazano skuteczności przeciwko dorosłym osobnikom filariae
  • U pacjentów z współistniejącym zakażeniem Loa loa istnieje zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych
  • Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z cytrynianem dietylokarbamazyny (DEC) w leczeniu filariozy
  • Możliwe wystąpienie reakcji Mazzottiego u pacjentów z onchocerciozą

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na możliwe zaburzenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz przyjmowanie innych leków.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji iwermektyny z innymi lekami. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, szczególnie tych wpływających na układ GABA-ergiczny.

Wpływ na ciążę i laktację

Dane dotyczące stosowania iwermektyny w ciąży są ograniczone. Lek powinien być stosowany tylko wtedy, gdy jest to ściśle wskazane. Mniej niż 2% podanej dawki przenika do mleka matki. Stosowanie u kobiet karmiących piersią powinno być rozważone tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla niemowlęcia.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka)
  • Reakcje skórne (świąd, wysypka)
  • Bóle głowy, zawroty głowy, senność
  • Przemijająca hipereozynofilia
  • Zaburzenia czynności wątroby

W rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie reakcje, takie jak encefalopatia, szczególnie u pacjentów z wysokim poziomem zakażenia Loa loa.

Nasilenie działań niepożądanych jest często związane z gęstością mikrofilarii przed leczeniem.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania iwermektyny zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy monitorować stan pacjenta, zapewnić odpowiednie nawodnienie i w razie potrzeby leczyć nadciśnienie. Nie zaleca się stosowania agonistów GABA w leczeniu zatrucia iwermektyną.

Właściwości farmakologiczne

Iwermektyna działa poprzez wiązanie się z kanałami jonów chlorkowych bramkowanych glutaminianem w komórkach nerwowych i mięśniowych pasożytów. Prowadzi to do hiperpolaryzacji tych komórek i w konsekwencji do paraliżu nerwowo-mięśniowego pasożytów. Lek wykazuje również pewne powinowactwo do kanałów chlorkowych związanych z GABA.

Iwermektyna nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg u ssaków, co przyczynia się do jej względnie dobrego profilu bezpieczeństwa u ludzi.

Skład

Jedna tabletka leku Posela zawiera 3 mg substancji czynnej - iwermektyny.

Stosowanie iwermektyny wymaga starannego monitorowania pacjenta, szczególnie w przypadku współistniejących zakażeń pasożytniczych. Kluczowe jest przestrzeganie zalecanego dawkowania i uwzględnienie potencjalnych interakcji z innymi lekami.



Wskazania

Leczenie strongyloidozy jelitowej (anguillulosis). Leczenie w przypadku podejrzenia lub rozpoznania mikrofilaremii u pacjentów z filariozą limfatyczną wywołaną przez Wuchereria bancrofti. Leczenie świerzbu skórnego u ludzi. Leczenie jest uzasadnione, gdy rozpoznanie świerzbu zostało ustalone klinicznie i/lub na podstawie badania parazytologicznego. Bez formalnej diagnozy leczenie świądu nie jest uzasadnione. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne. Oficjalne wytyczne zwykle obejmują wytyczne WHO i organów zdrowia publicznego.

Leczenie strongyloidozy jelitowej. Zalecana dawka to jednorazowa dawka doustna 200 µg/kg mc. Leczenie mikrofilaremii wywołanej przez Wuchereria bancrofti. Zalecana dawka doustna to ok. 150-200 µg/kg mc. przyjmowana w jednorazowej dawce raz/6 m-cy. Na obszarach endemicznych, gdzie leczenie może być podawane raz na 12 m-cy, zaleca się stosowanie dawki doustnej 300-400 µg/kg mc. Taka dawka umożliwia utrzymanie supresji mikrofilaremii u leczonych pacjentów. W przypadku braku możliwości ustalenia mc. pacjenta dawkę iwermektyny należy określić na podstawie wzrostu pacjenta (do stosowania w kampaniach masowej chemioterapii) - szczegóły, patrz ChPL. Leczenie świerzbu skórnego ludzkiego. Zalecana dawka to jednorazowa dawka doustna iwermektyny 200 µg/kg mc. Świerzb zwyczajny: powrót do zdrowia u pacjenta następuje po 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Mogą utrzymywać się świąd lub otarcia, jednak nie uzasadnia to powtórzenia kuracji przed upływem tego terminu. Należy rozważyć podanie 2. dawki w ciągu 2 tyg. od podania 1. dawki w przypadku, gdy: pojawią się nowe specyficzne zmiany, badanie parazytologiczne dało wynik pozytywny. Świerzb norweski lub skorupiakowy: w przypadku takich silnych postaci zakażeń może być konieczna druga dawka iwermektyny podana w ciągu 8-15 dni i/lub jednoczesne leczenie miejscowe. Uwaga: pacjenci leczeni z powodu świerzbu. Osoby kontaktowe, zwłaszcza członkowie rodziny i partnerzy, powinni jak najszybciej poddać się badaniom lekarskim, i jeśli to konieczne, poddać się leczeniu przeciw świerzbowi. Należy wziąć pod uwagę środki higieniczne, aby zapobiec ponownemu zakażeniu (tj. utrzymywać krótkie i czyste paznokcie) oraz ściśle przestrzegać oficjalnych zaleceń dotyczących czyszczenia odzieży i pościeli. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci o mc. <15 kg dla wszystkich wskazań. Pacjenci w podeszłym wieku. Badania kliniczne z iwermektyną nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat i starszych, aby określić, czy odpowiadają oni inaczej niż osoby młodsze. Inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi. W związku z tym leczenie u pacjenta w podeszłym wieku powinno przebiegać ostrożnie ze względu na większą częstość zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub przyjmowanie innych leków.

U dzieci <6 lat tabl. należy rozgnieść przed połknięciem. Leczenie polega na przyjęciu pojedynczej dawki doustnej popijanej wodą na pusty żołądek. Dawkę można przyjmować o dowolnej porze dnia, ale nie należy przyjmować posiłku w ciągu 2 h przed lub po podaniu, ponieważ wpływ pokarmu na wchłanianie nie jest znany.

Nadwrażliwość na iwermektynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Skuteczność i schemat dawkowania iwermektyny u pacjentów z obniżoną odpornością leczonych z powodu strongyloidozy jelitowej nie zostały ustalone na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Odnotowano przypadki, które wskazują na utrzymywanie się infestacji po podaniu pojedynczej dawki iwermektyny, szczególnie u tego typu pacjentów. Iwermektyna nie jest leczeniem profilaktycznym zakażenia filariae lub anguillulosis; nie ma dostępnych danych wskazujących na skuteczność iwermektyny w zwalczaniu lub zapobieganiu dojrzewaniu zakaźnych larw u ludzi. Nie wykazano, aby iwermektyna działała przeciwko dorosłym osobnikom jakiegokolwiek gatunku filariae. Nie wykazano, aby iwermektyna miała jakikolwiek korzystny wpływ na zespół tropikalnej eozynofilii płucnej, zapalenie węzłów chłonnych lub zapalenie naczyń chłonnych obserwowane w przypadku zakażenia filariami. Po podaniu iwermektyny, nasilenie i ciężkość objawów działań niepożądanych jest prawdopodobnie związana z gęstością mikrofilarii przed leczeniem, zwłaszcza we krwi. U pacjentów z współistniejącym zakażeniem Loa loa gęstość mikrofilarii, zwłaszcza we krwi, jest najczęściej wysoka, co predysponuje leczonych do zwiększonego ryzyka wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Działania niepożądane ze strony OUN (encefalopatie) były rzadko zgłaszane u pacjentów leczonych iwermektyną i jednocześnie zakażonych dużą liczbą mikrofilarii Loa loa. W związku z tym na obszarach endemicznych Loa loa należy zastosować specjalne środki ostrożności przed jakimkolwiek leczeniem iwermektyną. Nie zaleca się jednoczesnego leczenia cytrynianem dietylokarbamazyny (DEC) i iwermektyny w kampaniach masowej chemioterapii filariozy wywoływanej przez Wuchereria bancrofti w Afryce. Współzakażenie innymi mikrofilariami, takimi jak Loa loa, może powodować wysoką mikrofilaremię u zakażonych pacjentów. Ogólnoustrojowa ekspozycja na DEC u takich pacjentów może powodować wystąpienie poważnych działań niepożądanych związanych z szybkim i skutecznym działaniem mikrofilarobójczym tego produktu leczniczego. Po podaniu produktów leczniczych o szybkim działaniu mikrofilarobójczym, takich jak DEC, u pacjentów z onchocerciozą, zgłaszano reakcje skórne i/lub ogólnoustrojowe o różnym nasileniu (reakcja Mazzottiego) oraz reakcje okulistyczne. Reakcje te są prawdopodobnie spowodowane reakcjami zapalnymi spowodowanymi uwalnianiem produktów degradacji po śmierci mikrofilarii. U pacjentów leczonych iwermektyną z powodu onchocerozy mogą również wystąpić takie reakcje podczas pierwszego leczenia. Po leczeniu lekiem mikrofilarobójczym u pacjentów z nadaktywnym zapaleniem skóry lub „Sowda” (obserwowanym szczególnie w Jemenie) może wystąpić większe prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich skórnych reakcji niepożądanych (obrzęk i zaostrzenie onchodermatitis). Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci o mc. <15 kg. Nie badano wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie można wykluczyć u niektórych pacjentów możliwości wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność i drżenie, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.

Dane dotyczące ograniczonej liczby kobiet w ciąży (ok. 300) podczas masowego leczenia onchocerkozy wykazały brak działań niepożądanych, takich jak wady wrodzone, poronienia samoistne, poronienia martwe i śmiertelność niemowląt, które mogą być związane z leczeniem iwermektyną w I trymestrze ciąży. Do chwili obecnej nie są dostępne żadne inne dane epidemiologiczne. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, jednak wartość predykcyjna tych obserwacji nie została ustalona. Iwermektyna powinna być stosowana tylko wtedy, gdy jest to ściśle wskazane. Mniej niż 2% podanej dawki iwermektyny przenika do mleka kobiecego. Bezpieczeństwo stosowania u noworodków nie zostało ustalone. Iwermektynę można podawać matkom karmiącym piersią tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla niemowlęcia. Iwermektyna nie miała niekorzystnego wpływu na płodność u szczurów do 3-krotności maks. zalecanej dawki dla ludzi wynoszącej 200 µg/kg (w przeliczeniu na mg/m2/dzień).

Zgłaszano przemijającą hipereozynofilię, zaburzenia czynności wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperbilirubinemię i krwiomocz. Bardzo rzadko opisywano również martwicę toksyczno-rozpływną naskórka i zespół Stevens-Johnsona. Działania niepożądane są związane z zagęszczeniem pasożytów i w większości przypadków są łagodne i przemijające, ale ich ciężkość może być większa u pacjentów zakażonych więcej niż jednym pasożytem, szczególnie w przypadku infestacji pasożytem Loa loa. Rzadko opisywano ciężkie i potencjalnie śmiertelne przypadki encefalopatii po podaniu iwermektyny, szczególnie u pacjentów również silnie zakażonych Loa loa. U tych pacjentów zgłaszano również następujące działania niepożądane: ból pleców lub szyi, przekrwienie oczu, krwotok podspojówkowy, duszność, nietrzymanie moczu i/lub stolca, trudności w staniu lub chodzeniu, zmiany stanu psychicznego, splątanie, letarg, otępienie lub śpiączka. U pacjentów otrzymujących iwermektynę w leczeniu strongyloidozy zgłaszano następujące działania niepożądane: osłabienie, bóle brzucha, jadłowstręt, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, drżenie, przemijająca hipereozynofilia, leukopenia lub niedokrwistość i zwiększenie aktywności ALAT lub fosfatazy zasadowej. W leczeniu filariozy Wuchereria bancrofti nasilenie działań niepożądanych nie wydaje się być zależne od dawki, ale jest związane z gęstością mikrofilarii we krwi. Opisano: gorączkę, bóle głowy, astenię, uczucie osłabienia, bóle mięśni, bóle stawów, rozlany ból, zaburzenia trawienia takie jak anoreksja, nudności, bóle brzucha i nadbrzusza, kaszel, uczucie dyskomfortu w oddychaniu, ból gardła, hipotonię ortostatyczną, dreszcze, zawroty głowy, obfite pocenie się, ból jąder lub uczucie dyskomfortu. Po podaniu iwermektyny pacjentom zakażonym Onchocerca volvulus, obserwowano reakcje nadwrażliwości w wyniku śmierci mikrofilarii (reakcje typu Mazzottiego): świąd, pokrzywka, zapalenie spojówek, bóle stawów, bóle mięśni (w tym bóle mięśni brzucha), gorączka, obrzęk, zapalenie węzłów chłonnych, adenopatia, nudności, wymioty, biegunka, hipotonia ortostatyczna, zawroty głowy, tachykardia, osłabienie, ból głowy. Rzadko objawy te były ciężkie. Opisano kilka przypadków zaostrzeń astmy. U tych pacjentów opisano również nieprawidłowe czucie w oczach, obrzęk powiek, zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka, zapalenie spojówek, zapalenie kończyn dolnych, zapalenie rogówki i zapalenie naczyniówki i siatkówki lub zapalenie naczyniówki. Te objawy, które mogą być spowodowane samą chorobą, były również sporadycznie opisywane po leczeniu. Rzadko były ciężkie i na ogół ustępowały bez leczenia kortykosteroidami. U pacjentów z onchocerciozą zgłaszano wystąpienie krwotoku spojówkowego. Obserwacje wydalania dorosłych Ascaris opisano po przyjęciu iwermektyny. U pacjentów ze świerzbem na początku leczenia można zaobserwować przemijające zaostrzenie świądu.

Zgłaszano przypadki przypadkowego przedawkowania iwermektyny, jednak żaden z nich nie prowadził do śmierci. Po przypadkowym zatruciu nieznanymi dawkami produktów przeznaczonych do użytku weterynaryjnego (doustnie, jako zastrzyk, na skórę), opisywanymi objawami były: wysypka, kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk, ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, nudności, wymioty, biegunka i ból brzucha. Obserwowano również inne skutki, w tym: drgawki, ataksję, duszność, parestezje i pokrzywkę. W razie zatrucia postępowanie powinno być następujące: leczenie objawowe pod nadzorem placówki opieki medycznej, obejmujące wymianę płynów oraz leczenie nadciśnienia, jeśli to konieczne. Chociaż nie ma dostępnych szczegółowych badań, zaleca się unikanie łączenia agonistów GABA w leczeniu przypadkowego zatrucia iwermektyną.

Iwermektyna pochodzi z awermektyn wyizolowanych z bulionów fermentacyjnych Streptomyces avermitilis. Ma duże powinowactwo do kanałów jonów chlorkowych bramkowanych glutaminianem obecnych w komórkach nerwowych i mięśniowych bezkręgowców. Jego wiązanie z tymi kanałami sprzyja zwiększeniu przepuszczalności błony komórkowej dla jonów chlorkowych, prowadząc do hiperpolaryzacji komórki nerwowej lub mięśniowej. Powoduje to porażenie nerwowo-mięśniowe i może prowadzić do śmierci niektórych pasożytów. Iwermektyna oddziałuje również z innymi kanałami chlorkowymi bramkowanymi ligandami, takimi jak kanał obejmujący neuroprzekaźnik GABA (kwas γ-aminomasłowy). Ssaki nie mają kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem. Awermektyny mają tylko niskie powinowactwo do innych kanałów chlorkowych bramkowanych ligandami. Nie przekraczają łatwo bariery krew/mózg.

1 tabl. zawiera 3 mg iwermektyny.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.