Polopiryna® S - 300 mg tabl. 20 szt. - zawiera Acetylsalicylic acid

Wyszukaj produkt

Polopiryna^® S

Acetylsalicylic acid

tabl.

300 mg

20 szt.

Doustnie

100%

13,64

Polopiryna® S

tabl.

300 mg

30 szt.

Doustnie

100%

15,95

Polopiryna S - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Polopiryna S jest wskazana w następujących przypadkach:

Dolegliwości bólowe o lekkim i średnim nasileniu różnego pochodzenia, w tym:
- Bóle głowy
- Bóle zębbóle mięśni
- Bóle stawów
Dolegliwości towarzyszące przeziębieniu i grypie z gorączką
Stany chorobowe wyowania kwasu acetylosalicylowego w dużych dawkach, jak reumatoidalne zapalenie stawów (z przepisu lekarza)
Zawał mięśnia sercowego i profilaktyka powtórnego zawału mięśnia sercowego

Polopiryna S dzięki zawartości kwasu acetylosalicylowego wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, co czyni ją skutecznym lekiem w wymienionych wskazaniach. Szczególnie istotne jest jej zastosowanie w profilaktyce wtórnej zawału serca.

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie	Grupa wiekowa	Dawkowanie
Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo	Dorośli	300-600 mg (1-2 tabl.) co 4 h Maks. 3 g/dobę
Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo	Młodzież >16 lat	600-900 mg/dobę (2-3 tabl.)
Gorączka reumatyczna	Dorośli	900 mg (3 tabl.) 4x/dobę
Reumatoidalne zapalenie stawów	Dorośli	600 mg (2 tabl.) 3-4x/dobę
Zawał/profilaktyka zawału	Dorośli	150-300 mg/dobę (1/2-1 tabl.)

Lek należy przyjmować doustnie, najlepiej w czasie lub po posiłku, popijając dużą ilością płynu. Tabletki można również rozpuścić w 1/2 szklanki wody lub mleka przed zażyciem. Leczenie objawowe bez konsultacji z lekarzem nie powinno trwać dłużej niż 3 dni. Należy stosować najmniejsze skuteczne dawki.

Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie w zależności od wskazania, nasilenia objawów oraz odpowiedzi pacjenta na leczenie. U osób w podeszłym wieku zaleca się stosowanie mniejszych dawek ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie Polopiryny S jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub którykolwiek składnik preparatu
Nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
Astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa wywoływane przez NLPZ
Czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy
Stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego
Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca
Zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, małopłytkowość)
Jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi
Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień
Wiek poniżej 16 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych (ryzyko zespołu Reye'a)
Ciąża i karmienie piersią
Choroba sercowo-naczyniowa, nadciśnienie tętnicze
Cukrzyca
Jaskra
Nadczynność tarczycy
Przerost gruczołu krokowego
Guz chromochłonny nadnerczy
Stosowanie inhibitorów MAO lub okres 14 dni od zakończenia ich terapii

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Przeciwwskazania obejmują szerokie spektrum schorzeń, co wymaga dokładnej oceny stanu pacjenta przed wdrożeniem leczenia Polopiryna S.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Polopiryny S należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

I i II trymestr ciąży
Nadwrażliwość na NLPZ lub inne substancje alergizujące
Jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych
Stosowanie doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy sulfonylomocznika
Choroba wrzodowa lub krwawienia z przewodu pokarmowego w wywiadzie
Zaburzenia czynności nerek, przewlekła niewydolność nerek
Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy
Niewydolność wątroby

Należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego na 5-7 dni przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia. Ostrożność zaleca się również przy jednoczesnym stosowaniu z metotreksatem w dawkach <15 mg/tydzień. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie mniejszych dawek i dłuższych odstępów między nimi ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Kwas acetylosalicylowy może wpływać na płodność u kobiet poprzez zaburzenie owulacji - efekt ten jest odwracalny po zakończeniu terapii.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Polopiryna S wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jej stosowaniu:

Metotreksat ≥15 mg/tydzień - przeciwwskazane jednoczesne stosowanie (nasilenie toksyczności)
Metotreksat <15 mg/tydzień - zachować ostrożność (nasilenie toksyczności)
Leki przeciwzakrzepowe, trombolityczne, przeciwpłytkowe - zwiększone ryzyko krwawień
Inne NLPZ - zwiększone ryzyko działań niepożądanych
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) - zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego
Leki przeciwdnawe - osłabienie ich działania
Digoksyna - zwiększenie jej stężenia w osoczu
Leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego
Leki moczopędne - osłabienie ich działania
Glikokortykosteroidy - zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego
Inhibitory ACE - osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego
Kwas walproinowy - wzajemne nasilenie toksyczności

Należy unikać jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego z wymienionymi lekami lub zachować szczególną ostrożność, monitorując pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych i dostosowując dawkowanie.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Polopiryny S w ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. W I i II trymestrze ciąży lek może być stosowany jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności, w najmniejszej skutecznej dawce i przez jak najkrótszy czas. W III trymestrze ciąży stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko powikłań u płodu i matki.

Kwas acetylosalicylowy przenika do mleka matki, dlatego nie należy go stosować w okresie karmienia piersią. Lek może wpływać na płodność kobiet poprzez zaburzenie owulacji, jednak efekt ten jest odwracalny po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Polopiryny S obejmują:

Zaburzenia żołądka i jelit: niestrawność, zgaga, bóle brzucha, nudności, wymioty
Zwiększone ryzyko krwawień, w tym z przewodu pokarmowego
Uszkodzenie błony śluzowej żołądka, choroba wrzodowa
Reakcje nadwrażliwości: wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy
Zaburzenia hematologiczne: małopłytkowość, niedokrwistość
Zaburzenia czynności wątroby i nerek
Szumy uszne, zaburzenia słuchu

Rzadziej mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, takie jak wstrząs anafilaktyczny, krwawienia wewnątrzczaszkowe czy perforacja przewodu pokarmowego. Długotrwałe stosowanie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Polopiryny S mogą obejmować: nudności, wymioty, szumy uszne, przyspieszenie oddechu, zaburzenia słuchu i widzenia, bóle głowy, splątanie, śpiączkę, drgawki, hipertermię oraz zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej. Ciężkie zatrucie może prowadzić do zgonu.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

Hospitalizacja pacjenta
Płukanie żołądka (skuteczne do 3-4h, przy dużych dawkach do 10h po zażyciu)
Podanie węgla aktywowanego
Monitorowanie i wyrównywanie zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej
Alkalizacja moczu poprzez podanie wodorowęglanu sodu
W ciężkich przypadkach - hemodializa lub dializa otrzewnowa
Leczenie objawowe (m.in. podawanie tlenu, wyrównywanie zaburzeń krzepnięcia)

Nie istnieje swoista odtrutka dla kwasu acetylosalicylowego. Leczenie przedawkowania powinno odbywać się w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem medycznym.

Mechanizm działania

Kwas acetylosalicylowy, główny składnik Polopiryny S, działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn i tromboksanu A2 na drodze nieodwracalnej inhibicji cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2). Prowadzi to do efektu:

Przeciwbólowego - poprzez zmniejszenie wrażliwości receptorów bólu na mediatory stanu zapalnego
Przeciwzapalnego - przez hamowanie produkcji mediatorów stanu zapalnego
Przeciwgorączkowego - poprzez działanie na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu
Antyagregacyjnego - przez nieodwracalne hamowanie agregacji płytek krwi

Efekt przeciwpłytkowy jest szczególnie istotny w profilaktyce wtórnej zawału serca i udaru mózgu. Działanie to utrzymuje się przez cały okres życia płytek krwi (ok. 7-10 dni).

Właściwości farmakokinetyczne

Polopiryna S zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego w postaci tabletek. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 2 godzinach. Kwas acetylosalicylowy wiąże się z białkami osocza w 80-90% i jest metabolizowany w wątrobie do kwasu salicylowego. Wydalany jest głównie przez nerki w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 15-20 minut dla kwasu acetylosalicylowego i 2-3 godziny dla kwasu salicylowego.

Warto zapamiętać

Polopiryna S zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego i wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe oraz antyagregacyjne.
Lek jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na salicylany, czynną chorobą wrzodową oraz zaburzeniami krzepnięcia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Polopiryna S jest skutecznym lekiem o szerokim spektrum działania, jednak wymaga ostrożnego stosowania ze względu na liczne przeciwwskazania i potencjalne interakcje. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki oraz monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego.

Wskazania

Dolegliwości bólowe różnego pochodzenia o lekkim i średnim nasileniu, w tym: bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśni, bóle stawów. Dolegliwości towarzyszące przeziębieniu i grypie z gorączką. Stany chorobowe wymagające długotrwałego stosowania ASA w dużych dawkach, jak reumatoidalne zapalenie stawów (z przepisu lekarza). Zawał mięśnia sercowego i profilaktyka powtórnego zawału mięśnia sercowego.

Dawkowanie

Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, zwykle stosuje się: dorośli: 300-600 mg (1-2 tabl.) co 4 h. Nie przyjmować więcej niż 3 g/dobę. Młodzież w wieku powyżej 16 lat: 600-900 mg/dobę (2-3 tabl.). W stanach zapalnych według wskazań lekarza, zwykle: w gorączce reumatycznej: 900 mg (3 tabl.) 4x/dobę;w reumatoidalnym zapaleniu stawów: 600 mg (2 tabl.) 3-4x/dobę. Zawał mięśnia sercowego, profilaktyka zawału mięśnia sercowego: 150-300 mg/dobę (1/2-1 tabl.).

Uwagi

Produkt należy przyjmować doustnie, najlepiej w czasie lub po posiłku, z dużą ilością płynu. Tabl. przed użyciem można również rozpuścić w 1/2 szklanki wody lub mleka. Leczenie objawowe bez porady lekarskiej można prowadzić nie dłużej niż 3 dni. Należy stosować możliwie najmniejsze skuteczne dawki.

Przeciwwskazania

Produktu nie należy stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na ASA występuje u 0,3% populacji, w tym u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę. Objawy nadwrażliwości: pokrzywka, a nawet wstrząs, mogą wystąpić w ciągu 3 h od przyjęcia ASA; nadwrażliwość na inne NLPZ, przebiegająca z objawami takimi jak: skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs; astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa, gdyż pacjenci z tymi schorzeniami mogą reagować na NLPZ napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci; czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej); ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek; ciężka niewydolność serca; zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, małopłytkowość) oraz jednoczesne leczenie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna); niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg/tydz. lub większych, ze względu na mielotoksyczność; u dzieci <16 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a; okres ciąży i karmienie piersią; choroba sercowo-naczyniowa, nadciśnienie tętnicze; cukrzyca; jaskra zamkniętego kąta przesączania; nadczynność tarczycy; przerost gruczołu krokowego; chromochłonny guz nadnerczy; u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub w czasie 14 dni od zakończenia terapii MAO.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

ASA należy stosować ostrożnie: w I i II trymestrze ciąży; w przypadku nadwrażliwości na NLPZ i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych; produktu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego, oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciw dnie; u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; należy zachować ostrożność stosując produkt u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z przewlekłą niewydolnością nerek; u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i/lub toczniem rumieniowatym układowym oraz niewydolnością wątroby produkt należy stosować ostrożnie, gdyż zwiększa się toksyczność salicylanów; u tych pacjentów należy kontrolować czynność wątroby; przyjmowanie produktu w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych; ASA należy odstawić na 5-7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia zarówno w czasie jak i po zabiegu; zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg/tydzień jest przeciwwskazane; ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca; podczas leczenia ASA nie należy spożywać alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. U pacjentów w podeszłym wieku produkt należy stosować w mniejszych dawkach i w większych odstępach czasowych, ze względu na zwiększone ryzyko występowania objawów niepożądanych w tej grupie pacjentów; istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Interakcje

Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z ASA: metotreksat w dawkach 15 mg/tydz. lub większych. Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi - w tym z ASA - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza. Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień. Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi - w tym z ASA - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza - patrz wyżej); leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna oraz trombolityczne np. streptokinaza i alteplaza lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna. Jednoczesne stosowanie ASA z lekami przeciwzakrzepowymi oraz trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych ASA; inne NLPZ, w tym salicylany w dużych dawkach. Jednoczesne stosowanie NLPZ z ASA zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków; selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków; leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd. ASA stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe); Digoksyna. Jednoczesne stosowanie ASA z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki; leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika. Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, ASA nasila działanie leków przeciwcukrzycowych; leki moczopędne stosowane jednocześnie z ASA w dużych dawkach – osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach. Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu; glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym -zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów; inhibitory ACE stosowane jednocześnie z ASA w dużych dawkach - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne; ASA zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne ASA ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków; alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu; omeprazol i kwas askorbowy nie wpływają na wchłanianie ASA; ASA może w znacznym stopniu zwiększać stężenie, a tym samym toksyczność acetazolamidu;

Ciąża i laktacja

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i/lub rozwój zarodka oraz płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego, związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych tyg. ciąży. Bezwzględne ryzyko występowania wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości <1% do prawie 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko występowania powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek ASA, a także z wydłużaniem okresu terapii. U noworodków, których matki stosowały ASA przed porodem, obserwowano nieprawidłowe krwawienia, takie jak: wylewy podspojówkowe, krwiomocz, wybroczyny, krwiak podokostnowy czaszki. W innym badaniu obserwowano częstsze występowanie krwawień wewnątrzczaszkowych u wcześniaków urodzonych przez matki, które stosowały ASA na tydz. przed porodem. U zwierząt dawka śmiertelna dla płodu była większa niż dawki stosowane klinicznie. U zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. ASA bardzo łatwo przenika przez barierę łożyskową. W pierwszych 6 m-ach ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli zachodzi potrzeba zastosowania ASA u kobiet, które właśnie zaszły w ciążę, bądź podczas I lub II trymestru ciąży należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę produktu przez możliwie najkrótszy okres czasu. W końcowych 3 m-ach ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać u płodu uszkadzająco: na układ krążenia (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla); na nerki (może wystąpić niewydolność nerek i małowodzie). Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn podawane kobietom w III trymestrze ciąży mogą: powodować wydłużenie czasu krwawienia zarówno u matek jak i u noworodków oraz działanie antyagregacyjne, nawet podczas stosowania bardzo małych dawek; hamować kurczliwość macicy; taki wpływ na macicę związany był ze zwiększoną częstością występowania dystocji i opóźnionego porodu u zwierząt. W związku z tym ASA jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Produkt jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: małopłytkowość, niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, leukopenia, agranulocytoza, eozynopenia, zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, wydłużenie czasu protrombinowego. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości: wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs. Zaburzenia układu nerwowego: szumy uszne (zazwyczaj jako objaw przedawkowania), zaburzenia słuchu, zawroty głowy. Zaburzenia serca: niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: niestrawność, zgaga, uczucie pełności w nadbrzuszu, nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, krwawienia z przewodu pokarmowego, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, uczynnienie choroby wrzodowej, perforacje. Owrzodzenie żołądka występuje u 15% pacjentów długotrwale przyjmujących ASA. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: ogniskowa martwica komórek wątrobowych, tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: białkomocz, obecność leukocytów i erytrocytów w moczu, martwica brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Przedawkowanie

Po przedawkowaniu ASA mogą wystąpić: nudności, wymioty, szumy uszne i przyspieszenie oddechu. Obserwowano również inne objawy, takie jak: utrata słuchu, zaburzenia widzenia, bóle głowy, pobudzenie ruchowe, senność i śpiączkę, drgawki, hipertermię. W ciężkich zatruciach występują zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej (kwasica metaboliczna i odwodnienie). Łagodne lub średnio ciężkie objawy działania toksycznego występują po zastosowaniu ASA w dawce 150-300 mg/kg mc. Ciężkie objawy zatrucia występują po zażyciu dawki 300-500 mg/kg mc. Potencjalnie śmiertelna dawka ASA jest większa niż 500 mg/kg mc. Zgon w przebiegu zatrucia ASA obserwowano po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki 10-30 g. Po przedawkowaniu pacjenta należy przewieźć do szpitala. Brak jest specyficznej odtrutki. Leczenie przedawkowania. Sprowokowanie wymiotów lub wykonanie płukania żołądka (w celu zmniejszenia wchłaniania). Takie postępowanie jest skuteczne w czasie 3-4 h po zażyciu ASA, a w przypadku dużej dawki nawet do 10 h. Podanie węgla aktywowanego w postaci zawiesiny wodnej (50-100 g u dorosłych lub 30-60 g u dzieci). Obniżanie temp. ciała (w przypadku hipertermii) poprzez utrzymywanie niskiej temp. otoczenia oraz zastosowanie chłodnych okładów. Stałe kontrolowanie gospodarki wodno-elektrolitowej i wyrównywanie zaburzeń. W celu przyspieszenia wydalania ASA przez nerki oraz w leczeniu kwasicy należy podać dożylnie wodorowęglan sodu. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek można zastosować diurezę alkaliczną aż do pH moczu w granicach 7,5-8. W ciężkich zatruciach można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową. Dializa skutecznie usuwa kwas acetylosalicylowy z organizmu oraz ułatwia wyrównanie zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej. W przypadkach wydłużenia czasu protrombinowego podaje się witaminę K. Nie należy stosować leków działających hamująco na OUN, np. barbituranów, ze względu na ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego. Pacjentom z zaburzeniami oddychania należy podać tlen. Jeśli to konieczne, wykonać intubację dotchawiczą i zastosować oddech zastępczy. W przypadku występowania wstrząsu zastosować typowe postępowanie przeciwwstrząsowe. Należy uzupełniać płyny oraz prowadzić ogólne leczenie objawowe.

Działanie

ASA należy do grupy NLPZ. Jest estrem kwasu salicylowego o właściwościach przeciwbólowych, przeciwzapalnych i przeciwgorączkowych. Mechanizm działania ASA polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn – prostaglandyny E₂ (PGE₂), prostaglandyny I₂ (PGI₂) oraz tromboksanu A₂ - na skutek zahamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (hamowanie aktywności COX₁ i/lub COX₂). Związki te indukują proces zapalny przez działanie leukotaktyczne, zwiększoną przepuszczalność naczyń, powstawanie obrzęku, zwiększenie wrażliwości receptorów bólu na działanie neuroprzekaźników (serotoniny, bradykininy, acetylocholiny). W podwzgórzu PGE₂ jest silnym czynnikiem gorączkotwórczym i hamowanie jej wytwarzania hamuje powstawanie gorączki. NLPZ wykazują także działanie przeciwbólowe w słabych bólach nocyceptywnych i w bólach neurogennych wywołanych stanami zapalnymi (lub z innych przyczyn), w których szkodliwe bodźce pobudzają aktywność cyklooksygenazy, zwiększając wytwarzanie nadtlenków i prostaglandyn. Wiele danych wskazuje, że możliwy jest także ośrodkowy mechanizm działania przeciwbólowego NLPZ. ASA hamuje również agregację płytek krwi. Nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy jest szczególnie wyraźne w płytkach krwi, ponieważ nie mogą one ponownie wytworzyć tego enzymu. Przypuszczalnie ASA wywiera również inne działania hamujące na płytki krwi. Dane z badań doświadczalnych sugerują, że wpływ małych dawek ASA na agregację płytek krwi może być hamowany przez ibuprofen, w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. W jednym z badań po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 h przed lub w ciągu 30 min. po podaniu ASA w postaci farmaceutycznej o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), odnotowano osłabienie wpływu ASA na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Z uwagi jednak na ograniczenia tych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne. Fenylefryna należy do grupy fenyloetyloamin. Jest substancją sympatykomimetyczną, będącą agonistą receptora adrenergicznego α1. Fenylefryna jest lekiem zmniejszającym przekrwienie, obkurczającym naczynia, który tymczasowo zmniejsza stan zapalny błon śluzowych. Jej oddziaływanie na serce przejawia się przyspieszeniem rytmu serca oraz zmniejszeniem jego wydolności. Chlorfenamina jest antagonistą receptorów histaminowych H₁, wiążąc się konkurencyjne z miejscem na receptorze H₁. Chlorfenamina zaliczana jest do grupy alkiloamin. Dodatkowo wykazuje działanie antycholinergiczne, hamując wpływ acetylocholiny na receptory muskarynowe zwiększa suchość błony śluzowej nosa, łagodząc objawy cieknącego nosa. Preparat to lek wieloskładnikowym o skojarzonym działaniu składników. ASA łączy działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i przeciwzapalne. Fenylefryna zmniejsza przekrwienie i obrzęk błon śluzowych, przez co udrażnia przewody nosowe, hamuje odruch kichania i łzawienia oczu. Chlorfenamina łagodzi objawy nieżytu nosa (katar i kichanie).