Polmatine 1% - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polmatine 1% jest wskazany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim. Lek ten należy do grupy antagonistów receptora NMDA i działa poprzez modyfikację efektów patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu w mózgu.

Leczenie choroby Alzheimera za pomocą Polmatine 1% powinno być prowadzone i nadzorowane przez lekarza specjalistę z doświadczeniem w diagnostyce i terapii tej jednostki chorobowej. Kluczowe jest zapewnienie stałego nadzoru nad przyjmowaniem leku przez pacjenta, co wymaga zaangażowania opiekuna.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Polmatine 1% należy dostosować indywidualnie, stosując schemat stopniowego zwiększania dawki w celu zminimalizowania ryzyka działań niepożądanych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Dawka podtrzymująca: 20 mg na dobę (2 ml roztworu, 4 naciśnięcia pompki dozującej)

Polmatine 1% należy podawać raz na dobę, o stałej porze. Roztwór można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Ważne jest, aby nie wlewać ani nie pompować roztworu bezpośrednio do ust - należy go dozować na łyżkę lub do szklanki z wodą.

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów

Osoby w podeszłym wieku (>65 lat): Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg, zgodnie z powyższym schematem.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: - Łagodne zaburzenia (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki - Umiarkowane zaburzenia (ClCr 30-49 ml/min): dawka dobowa 10 mg, z możliwością zwiększenia do 20 mg po 7 dniach dobrej tolerancji - Ciężkie zaburzenia (ClCr 5-29 ml/min): dawka dobowa 10 mg

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: - Łagodne lub umiarkowane zaburzenia: bez modyfikacji dawki - Ciężkie zaburzenia: nie zaleca się stosowania Polmatine 1%

Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Polmatine 1% jest nadwrażliwość na memantynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

1. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do padaczki.

2. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych antagonistów NMDA (np. amantadyny, ketaminy, dekstrometorfanu) ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

3. Należy monitorować pacjentów z czynnikami mogącymi prowadzić do zwiększenia pH moczu (np. drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek leków alkalizujących, kwasica kanalikowo-nerkowa, ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez Proteus spp.).

4. Pacjenci ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym wymagają ścisłej obserwacji podczas leczenia Polmatine 1%.

5. Produkt zawiera sorbitol (100 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją fruktozy.

6. Polmatine 1% może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Polmatine 1% może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu:

• Leki dopaminergiczne i antycholinergiczne - możliwe nasilenie ich działania
• Barbiturany i neuroleptyki - możliwe osłabienie ich działania
• Leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych (np. dantrolen, baklofen) - może być konieczna modyfikacja ich dawki
• Amantadyna, ketamina, dekstrometorfan - zwiększone ryzyko działań niepożądanych, nie zaleca się jednoczesnego stosowania
• Fenytoina - potencjalne ryzyko interakcji
• Leki wydalane przez nerkowy układ transportu kationów (np. cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna) - możliwe zwiększenie ich stężenia w osoczu
• Hydrochlorotiazyd - możliwe zmniejszenie jego stężenia w surowicy
• Doustne leki przeciwzakrzepowe - zalecane ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR

Badania farmakokinetyczne nie wykazały istotnych interakcji z gliburydem/metforminą, donepezilem czy galantaminą. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Polmatine 1% nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, ale ze względu na jej lipofilne właściwości jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące Polmatine 1% nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane podczas stosowania Polmatine 1% to:

• Zawroty głowy (6,3%)
• Ból głowy (5,2%)
• Zaparcia (4,6%)
• Senność (3,4%)
• Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują: dezorientację, omamy (głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera), reakcje psychotyczne, zaburzenia równowagi, niewydolność serca, duszność, wymioty, zapalenie trzustki, zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych i zapalenie wątroby.

U pacjentów leczonych Polmatine 1% odnotowano również przypadki depresji, myśli samobójczych i samobójstw, co może być związane z przebiegiem choroby Alzheimera.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Polmatine 1% mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzenia chodu) oraz objawy żołądkowo-jelitowe (wymioty, biegunka). Nie istnieje specyficzne antidotum. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i może obejmować płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu lub wymuszoną diurezę.

Właściwości farmakologiczne

Polmatine 1% zawiera memantynę, która jest zależnym od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA. Lek modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w chorobie Alzheimera.

Skład jakościowy i ilościowy

Substancja czynna: 1 g roztworu zawiera 10 mg memantyny chlorowodorku, co odpowiada 8,31 mg memantyny.

Każde naciśnięcie pompki dozującej dostarcza 0,5 ml roztworu zawierającego 5 mg memantyny chlorowodorku (4,16 mg memantyny).

Polmatine 1% jest skutecznym lekiem w terapii choroby Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Jego stosowanie wymaga jednak ścisłego nadzoru lekarskiego, regularnej oceny skuteczności terapii oraz monitorowania potencjalnych działań niepożądanych i interakcji z innymi lekami.