Polkepral

Wyszukaj produkt

Levetiracetam

tabl. powl.

250 mg

50 szt.

Doustnie

100%

14,56

R ⁽¹⁾

5,56

S ⁽²⁾

bezpł.

C ⁽³⁾

bezpł.

DZ ⁽⁴⁾

bezpł.

Polkepral

tabl. powl.

750 mg

50 szt.

Doustnie

100%

39,63

R ⁽¹⁾

6,23

S ⁽²⁾

bezpł.

C ⁽³⁾

bezpł.

DZ ⁽⁴⁾

bezpł.

Polkepral

tabl. powl.

500 mg

50 szt.

Doustnie

100%

27,57

R ⁽¹⁾

6,37

S ⁽²⁾

bezpł.

C ⁽³⁾

bezpł.

DZ ⁽⁴⁾

bezpł.

Polkepral

tabl. powl.

500 mg

100 szt.

Doustnie

100%

51,62

R ⁽¹⁾

6,39

S ⁽²⁾

bezpł.

C ⁽³⁾

bezpł.

DZ ⁽⁴⁾

bezpł.

Polkepral

tabl. powl.

1000 mg

50 szt.

Doustnie

100%

51,62

R ⁽¹⁾

6,39

S ⁽²⁾

bezpł.

C ⁽³⁾

bezpł.

DZ ⁽⁴⁾

bezpł.

Polkepral

tabl. powl.

1000 mg

100 szt.

Doustnie

100%

97,59

R ⁽¹⁾

7,11

S ⁽²⁾

bezpł.

C ⁽³⁾

bezpł.

DZ ⁽⁴⁾

bezpł.

Polkepral - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polkepral jest wskazany w następujących przypadkach:

Monoterapia w leczeniu napadów częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych u pacjentów od 16 roku życia z nowo rozpoznaną padaczką.
Terapia wspomagająca w leczeniu:
- Napadów częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych u dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 25 kg
- Napadów mioklonicznych u dorosłych i młodzieży od 12 roku życia z młodzieńczą padaczką miokloniczną
- Napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych u dorosłych i młodzieży od 12 roku życia z idiopatyczną padaczką uogólnioną

Polkepral rozszerza możliwości terapeutyczne w leczeniu różnych typów napadów padaczkowych, zarówno w monoterapii jak i leczeniu wspomagającym u pacjentów w różnym wieku.

Dawkowanie i sposób podawania

Monoterapia

Grupa pacjentów	Dawkowanie
Dorośli i młodzież od 16 lat	Dawka początkowa: 250 mg 2x/dobę przez 2 tygodnie Następnie: 500 mg 2x/dobę Dawkę można zwiększać co 2 tygodnie o 250 mg 2x/dobę Dawka maksymalna: 1500 mg 2x/dobę

Dawkowanie w monoterapii należy dostosowywać indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta.

Terapia wspomagająca

Grupa pacjentów	Dawkowanie
Dorośli (≥18 lat) i młodzież (12-17 lat) o masie ciała ≥50 kg	Dawka początkowa: 500 mg 2x/dobę Dawkę można zwiększać do 1500 mg 2x/dobę Zmiany dawki: ±500 mg 2x/dobę co 2-4 tygodnie

W terapii wspomagającej dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leczenia.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku: U osób starszych z zaburzoną czynnością nerek zaleca się indywidualne dostosowanie dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Dawkę dobową ustala się indywidualnie w zależności od klirensu kreatyniny (ClCr). U dorosłych pacjentów należy dostosować dawkowanie zgodnie z poniższą tabelą:

Czynność nerek	ClCr (ml/min/1,73 m²)	Dawkowanie
Prawidłowa	>80	500-1500 mg 2x/dobę
Łagodne zaburzenie	50-79	500-1000 mg 2x/dobę
Umiarkowane zaburzenie	30-49	250-750 mg 2x/dobę
Ciężkie zaburzenie	<30	250-500 mg 2x/dobę

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki Polkepralu w zależności od stopnia niewydolności nerek.

Sposób podawania: Tabletki powlekane należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez. Dawka dobowa jest podawana w dwóch równo podzielonych dawkach.

Warto zapamiętać

Polkepral jest skuteczny w monoterapii i terapii wspomagającej różnych typów napadów padaczkowych
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (lewetyracetam), inne pochodne pirolidonów lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Przeciwwskazania do stosowania Polkepralu są ograniczone, co zwiększa możliwości jego zastosowania u szerokiej grupy pacjentów z padaczką.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Zakończenie leczenia

Zgodnie z aktualną praktyką kliniczną, w przypadku konieczności zakończenia leczenia Polkespralem, zaleca się jego stopniowe odstawianie. Schemat odstawiania leku:

Dorośli i młodzież o masie ciała >50 kg: zmniejszanie dawki o 500 mg 2x/dobę co 2-4 tygodnie
Dzieci i młodzież o masie ciała 25-50 kg: zmniejszanie dawki nie powinno przekraczać 10 mg/kg mc. 2x/dobę co 2 tygodnie

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ocenę czynności nerek przed ustaleniem dawki.

Ryzyko zachowań samobójczych

U pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi, w tym lewetyracetamem, opisywano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Zaleca się monitorowanie pacjentów pod kątem objawów depresji i/lub myśli samobójczych. Pacjentów i ich opiekunów należy poinformować o konieczności zgłaszania się po pomoc medyczną w przypadku wystąpienia takich objawów.

Stosowanie u dzieci

Polkepral w postaci tabletek nie jest dostosowany do podawania niemowlętom i dzieciom poniżej 6 lat. Długotrwały wpływ leku na uczenie się, inteligencję, wzrost, funkcje endokrynologiczne, dojrzewanie i płodność u dzieci pozostaje nieznany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Polkepral może powodować senność i inne objawy ze strony układu nerwowego, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Pacjentom zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustalenia indywidualnego wpływu leku.

Przestrzeganie powyższych środków ostrożności pozwala na bezpieczne stosowanie Polkepralu i minimalizację ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Polkepral charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji z innymi lekami:

Nie wpływa istotnie na stężenie w surowicy innych leków przeciwpadaczkowych (fenytoiny, karbamazepiny, kwasu walproinowego, fenobarbitalu, lamotryginy, gabapentyny, prymidonu)
Inne leki przeciwpadaczkowe nie wpływają znacząco na farmakokinetykę lewetyracetamu
Nie stwierdzono istotnych interakcji z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, digoksyną i warfaryną

Należy jednak zwrócić uwagę na:

Możliwe zwiększenie klirensu lewetyracetamu o 20% u dzieci przyjmujących leki przeciwpadaczkowe indukujące enzymy
Potencjalne zmniejszenie skuteczności lewetyracetamu po jednoczesnym podaniu z makrogolem (osmotyczny lek przeczyszczający)

Niski potencjał interakcji Polkepralu z innymi lekami zwiększa bezpieczeństwo jego stosowania, szczególnie u pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Dane z rejestrów ciąż nie wskazują na istotne zwiększenie ryzyka dużych wad wrodzonych po stosowaniu lewetyracetamu w monoterapii w I trymestrze. Jednak nie można całkowicie wykluczyć ryzyka teratogennego. Leczenie skojarzone może wiązać się z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia.

Karmienie piersią: Lewetyracetam przenika do mleka kobiecego. Z tego względu karmienie piersią nie jest zalecane. Jeśli leczenie jest konieczne w okresie karmienia piersią, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka.

Płodność: Brak danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykryto wpływu na płodność.

Decyzję o stosowaniu Polkepralu w okresie ciąży i karmienia piersią należy podejmować indywidualnie, uwzględniając potencjalne korzyści i ryzyko dla matki i dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane Polkepralu to:

Zapalenie błony śluzowej nosa i gardła
Senność
Ból głowy
Zmęczenie
Zawroty głowy

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

Zaburzenia psychiczne (depresja, agresja, lęk, bezsenność)
Zaburzenia układu nerwowego (drgawki, zaburzenia równowagi, ospałość)
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty)
Wysypka skórna

U dzieci i młodzieży częściej niż u dorosłych obserwowano zaburzenia zachowania i emocjonalne.

Profil bezpieczeństwa Polkepralu jest generalnie korzystny, a większość działań niepożądanych ma charakter łagodny do umiarkowanego.

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania lewetyracetamu nie jest w pełni poznany, ale wydaje się odmienny od innych dostępnych leków przeciwpadaczkowych. Badania wskazują, że lewetyracetam:

Wpływa na stężenie jonów wapnia w neuronach
Częściowo hamuje prądy wapniowe typu N
Ogranicza uwalnianie jonów wapnia z wewnątrzkomórkowych magazynów w neuronach
Wiąże się z białkiem pęcherzyków synaptycznych 2A, co może wpływać na egzocytozę neuroprzekaźników

Te mechanizmy działania przyczyniają się do przeciwdrgawkowego efektu Polkepralu, zapewniając skuteczność w kontrolowaniu różnych typów napadów padaczkowych.

Podsumowanie

Polkepral (lewetyracetam) jest skutecznym i względnie bezpiecznym lekiem przeciwpadaczkowym o szerokim spektrum działania. Może być stosowany w monoterapii i terapii wspomagającej u pacjentów z różnymi typami napadów padaczkowych. Jego unikalne mechanizmy działania, niski potencjał interakcji lekowych oraz korzystny profil bezpieczeństwa czynią go wartościową opcją terapeutyczną w leczeniu padaczki.

1) Padaczka
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Kobiety w ciąży
4) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Produkt jest wskazany jako monoterapia w leczeniu napadów częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych u pacjentów od 16 lat z nowo rozpoznaną padaczką. Produkt jest wskazany jako terapia wspomagająca w leczeniu: napadów częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych u dorosłych i dzieci o mc. powyżej 25 kg; napadów mioklonicznych u dorosłych i młodzieży od 12 lat z młodzieńczą padaczką miokloniczną; napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych u dorosłych i młodzieży od 12 lat z idiopatyczną padaczką uogólnioną.

Dawkowanie

Monoterapia. Dorośli i młodzież od 16 lat. Początkowa dawka terapeutyczna to 250 mg 2x/dobę, przez 2 tyg. Po 2 tyg. dawkę należy zwiększyć do 500 mg 2x/dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej, dawkę dobową można zwiększać co dwa tygodnie o 250 mg 2x/dobę. Maks. dawka wynosi 1500 mg 2x/dobę. Terapia wspomagająca. Dorośli (≥18 lat) i młodzież (12-17 lat) o mc 50 kg lub większej. Początkowa dawka terapeutyczna wynosi 500 mg 2x/dobę. Podawanie tej dawki można rozpocząć w 1-szym dniu leczenia. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę dobową można zwiększyć do 1500 mg 2x/dobę. Dawkowanie można zmieniać, zwiększając lub zmniejszając dawkę dobową o 500 mg 2x/dobę, co 2-4 tyg. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek zaleca się indywidualne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek. Dawkę dobową ustala się indywidualnie w zależności od czynności nerek. U dorosłych pacjentów dawkowanie należy dostosować zgodnie z poniższymi zaleceniami. Aby skorzystać z dawkowania należy obliczyć Cl_Cr u pacjenta w ml/min. Cl_Crw można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (w mg/dl), u dorosłych i młodzieży o mc. 50 kg i większej, posługując się następującym wzorem: Cl_Cr(ml/min)=[140-wiek (lata)]x mc. (kg)/ 72x stężenie kreatyniny w surowicy(mg/dl)(x0,85 dla kobiet). Następnie należy określić Cl_Cr dostosowany do pc. (ang. BSA) według poniższego wzoru: Cl_Cr(ml/min/1,73 m²)= Cl_Cr(ml/min)/ Pc (m²)x 1,73. Dostosowanie dawkowania u dorosłych i młodzieży o mc. powyżej 50 kg z zaburzoną czynnością nerek. Czynność prawidłowa: Cl_Cr>80 (500-1500 mg dwa razy/dobę). Łagodne zaburzenie czynności: Cl_Cr50-79 (500-1000 mg 2x/dobę). Umiarkowane zaburzenie czynności: Cl_Cr30-49 (250-750 mg 2x/dobę). Ciężkie zaburzenie czynności: Cl_Cr<30 (250-500 mg 2x/dobę). Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci poddawani dializie (1-szego dnia leczenia lewetyracetamem zalecana jest dawka początkowa 750 mg) (500-1000 mg jeden raz/dobę (po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca 250-500 mg)). U dzieci z zaburzoną czynnością nerek, dawki lewetyracetamu należy dostosować w zależności od czynności nerek, ponieważ klirens lewetyracetamu jest z nią związany. Niniejsze zalecenie jest oparte na badaniu przeprowadzonym u dorosłych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U młodszej młodzieży i dzieci o mc. powyżej 25 kg Cl_Cr w ml/min/1,73 m²można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl), korzystając z poniższego wzoru (wzór Schwartza): Cl_Cr(ml/min/1,73 m²)= wzrost (cm) x ks/ stężenie kreatyniny (mg/dl). ks = 0,55 u dzieci poniżej 13 lat i młodzieży płci żeńskiej, ks = 0,7 u młodzieży płci męskiej. Dostosowanie dawkowania u dzieci i młodzieży o mc. powyżej 25 kg i o mc. a poniżej 50 kg, z zaburzoną czynnością nerek. Czynność prawidłowa: Cl_Cr>80 (10-30 mg/kg mc. 2x/dobę). Niewielkie zaburzenie czynności: Cl_Cr50-79 (10-20 mg/kg mc. 2x/dobę). Umiarkowane zaburzenie czynności: Cl_Cr30-49 (5 mg/kg mc do 15 mg/kg mc. 2x/dobę). Ciężkie zaburzenie czynności:Cl_Cr <30 (5 mg/kg mc. do 10 mg/kg mc. 2x/dobę). Schyłkowa niewydolność nerek, pacjenci poddawani dializie: (110-20 mg/kg mc. raz na dobę) (po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca 3,5-7 mg/kg mc.) (po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca 5-10 mg/kg mc.). Lekarz powinien zalecić najwłaściwszą postać farmaceutyczną i moc, w zależności od wieku, mc. i dawkowania. U dzieci o mc. poniżej 25 kg, zaleca się rozpoczęcie leczenia innym produktem zawierającym lewetyracetam w postaci roztworu doustnego. W lecznictwie są dostępne produkty zawierające lewetyracetam w postaci roztw. doustnego o mocy 100 mg/ml. Nie ustalono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania produktu w monoterapii u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat. Brak dostępnych danych. Terapia wspomagająca u dzieci o mc. powyżej 25 kg i mniejszej niż 50 kg: początkowa dawka terapeutyczna wynosi 10 mg/kg mc. 2x/dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę dobową można zwiększyć do 30 mg/kg mc. 2x/dobę. Zmiany dawkowania nie powinny przekraczać zmniejszania lub zwiększania dawki o więcej niż 10 mg/kg mc. 2x/ dobę, co 2 tyg.. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Dawka u dzieci o mc. 50 kg lub większej, jest taka sama jak u dorosłych. Zalecana dawka dla dzieci o mc. powyżej 25 kg i młodzieży: 25 kg, dawka początkowa: 250 mg 2x/dobę, dawka maks.: 750 mg 2x/ dobę; od 50 kg (dawka u dzieci i młodzieży o mc. 50 kg lub większej, jest taka sama jak u dorosłych), dawka początkowa: 500 mg 2x/dobę, dawka maks.: 1500 mg 2x/dobę.

Uwagi

Tabl. powl. należy przyjmować doustnie, połykać popijając wystarczającą ilością płynu, z posiłkiem lub bez posiłku. Dawka dobowa jest podawana w 2 równo podzielonych dawkach.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne związki pochodne pirolidonów, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Jeśli leczenie produktem ma być zakończone, zgodnie z aktualną praktyką kliniczną zaleca się stopniowe odstawianie produktu (np. dorośli i młodzież o mc. powyżej 50 kg: zmniejszanie dawki o 500 mg 2x/dobę, co 2-4 tyg.; dzieci i młodzież o mc. powyżej 25 kg i poniżej 50 kg: zmniejszanie dawki nie powinno przekroczyć redukcji o 10 mg/kg mc. 2x/dobę, co 2 tyg.). Podawanie produktu pacjentom z zaburzeniem czynności nerek może wymagać odpowiedniego dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby zaleca się ocenę czynności nerek przed ustaleniem odpowiedniej dawki. U pacjentów leczonych produktami przeciwpadaczkowymi (w tym lewetyracetamem) opisywano przypadki samobójstw, prób samobójczych oraz myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza wyników randomizowanych, kontrolowanych placebo, badań klinicznych z zastosowaniem przeciwpadaczkowych produktów leczniczych wykazała niewielkie zwiększenie ryzyka występowania myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm tego działania nie jest znany. Dlatego należy monitorować pacjentów pod względem występowania depresji i/lub myśli oraz zachowań samobójczych i rozważyć odpowiednie leczenie. Należy zalecić pacjentom (i opiekunom pacjentów), aby zgłaszali się po pomoc medyczną, jeśli wystąpią objawy depresji i/lub myśli oraz zachowania samobójcze. Produkt ma postać tabl., nie jest dostosowany do podawania niemowlętom i dzieciom poniżej 6 lat. Dostępne dane dotyczące stosowania u dzieci nie wskazują wpływu na wzrost i dojrzewanie. Jednak długotrwały wpływ na uczenie się, inteligencję, wzrost, funkcje endokrynologiczne, dojrzewanie i potencjalny wpływ na płodność pozostają nieznane. Bezpieczeństwo i skuteczność lewetyracetamu u niemowląt z padaczką poniżej 1 rż., nie zostały dokładnie zbadane. Jedynie 35 niemowląt z napadami częściowymi w wieku poniżej 1 rż. otrzymywało lewetyracetam w badaniach klinicznych; 13 z nich miało mniej niż 6 m-cy. Dawka 750 mg: 1 tabl. powl. zawiera 0,36 mg barwnika żółcieni pomarańczowej, lak (E110) i dlatego produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Z powodu możliwości różnic w osobniczej wrażliwości, szczególnie na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki, u niektórych pacjentów może wystąpić senność lub inne objawy ze strony centralnego układu nerwowego. Z tego względu, pacjentom wykonującym czynności złożone, zaleca się ostrożność np.: podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, dopóki nie jest znany wpływ na zdolność pacjenta do wykonywania tych czynności.

Interakcje

Dane z okresu przed wprowadzeniem do obrotu, pochodzące z badań klinicznych prowadzonych u dorosłych wskazują, że lewetyracetam nie wywiera wpływu na stężenie w surowicy innych stosowanych aktualnie leków przeciwpadaczkowych (fenytoiny, karbamazepiny, kwasu walproinowego, fenobarbitalu, lamotryginy, gabapentyny i prymidonu) oraz, że powyższe leki przeciwpadaczkowe nie wpływają na farmakokinetykę lewetyracetamu. Tak jak u dorosłych, u dzieci i młodzieży przyjmujących lewetyracetam w dawce do 60 mg/kg mc./dobę, nie zaobserwowano jednoznacznych dowodów na istnienie klinicznie znaczących interakcji z innymi produktami leczniczymi. Ocena retrospektywna interakcji farmakokinetycznych u dzieci i młodzieży (4-17 lat) z padaczką potwierdziła, że terapia wspomagająca lewetyracetamem podawanym doustnie nie miała wpływu na stężenie w stanie stacjonarnym w surowicy podawanych jednocześnie karbamazepiny i walproinianu. Jednak dane wskazywały na zwiększenie klirensu lewetyracetamu o 20% u dzieci przyjmujących przeciwpadaczkowe produkty lecznicze indukujące enzymy. Dostosowanie dawki nie jest konieczne. Wykazano, że probenecyd, lek hamujący wydzielanie w kanalikach nerkowych, podawany w dawce 500 mg 4x/dobę zmniejsza klirens nerkowy głównego metabolitu lewetyracetamu, nie wpływając jednak na klirens lewetyracetamu. Pomimo to, stężenie tego metabolitu pozostaje niewielkie. Należy się spodziewać, że inne leki wydalane na drodze aktywnego wydzielania kanalikowego mogą również zmniejszać klirens nerkowy tego metabolitu. Wpływ lewetyracetamu na probenecyd nie był badany. Nie jest również znany wpływ lewetyracetamu na inne leki wydzielane aktywnie, takie jak: NLPZ, sulfonamidy i metotreksat. Lewetyracetam w dawce dobowej 1000 mg nie wpływał na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu i lewonorgestrelu); parametry układu endokrynowego (stężenie hormonu luteinizującego i progesteronu) pozostawały niezmienione. Lewetyracetam w dawce dobowej 2000 mg nie wpływał na farmakokinetykę digoksyny i warfaryny; czas protrombinowy pozostawał niezmieniony. Jednoczesne stosowanie z digoksyną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi oraz z warfaryną nie wpływało na farmakokinetykę lewetyracetamu. Brak danych dotyczących wpływu leków zobojętniających na wchłanianie lewetyracetamu. Zgłaszano pojedyncze przypadki zmniejszonej skuteczności lewetyracetamu po jednoczesnym doustnym podaniu go z makrogolem, osmotycznym lekiem przeczyszczającym. Dlatego nie należy przyjmować makrogolu doustnie na godz. przed i godz. po zastosowaniu lewetyracetamu. Pokarm nie zmieniał stopnia wchłaniania lewetyracetamu, ale szybkość wchłaniania była nieznacznie zmniejszona. Brak danych dotyczących interakcji lewetyracetamu z alkoholem.

Ciąża i laktacja

Dane z okresu po wprowadzeniu do obrotu, pochodzące z licznych rejestrów dokumentujących przebieg ciąży u ponad 1000 kobiet stosujących lewetyracetam w monoterapii w I trymestrze ciąży, nie wskazują na istotne zwiększenie ryzyka dużych wrodzonych wad rozwojowych. Nie można jednak całkowicie wykluczyć działania teratogennego. Skojarzone leczenie przeciwpadaczkowe może być związane z większym ryzykiem wrodzonych wad rozwojowych niż monoterapia, dlatego należy rozważyć stosowanie monoterapii. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania produktu w czasie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Podobnie jak w przypadku innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, zmiany fizjologiczne zachodzące podczas ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu. Obserwowano zmniejszenie stężenia lewetyracetamu w osoczu podczas ciąży. Zmniejszenie stężenia jest bardziej wyraźne w III trymestrze (do 60% wartości względem okresu wyjściowego, przed ciążą). W przypadku kobiet w ciąży stosujących lewetyracetam należy zapewnić odpowiednie postępowanie kliniczne. Zaprzestanie leczenia przeciwpadaczkowego może spowodować zaostrzenie choroby, które może być szkodliwe dla matki i płodu. Lewetyracetam przenika do mleka kobiecego. Z tego względu, karmienie piersią nie jest zalecane. Jeżeli jednak konieczne jest leczenie lewetyracetamem podczas karmienia piersią, należy uwzględniając znaczenie karmienia piersią, rozważyć stosunek korzyści do ryzyka związany z leczeniem. W badaniach na zwierzętach nie wykryto wpływu na płodność. Brak danych klinicznych, nie jest znane ryzyko u ludzi.

Działania niepożądane

Przedstawiony poniżej profil zdarzeń niepożądanych sporządzono na podstawie zbiorczej analizy badań klinicznych kontrolowanych placebo we wszystkich badanych wskazaniach, w których lewetyracetam podawano w sumie 3 416 pacjentom. Do uzyskanych danych włączono również informacje dotyczące stosowania lewetyracetamu w otwartych badaniach uzupełniających oraz dane z okresu po wprowadzeniu produktu do obrotu. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należało zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, senność, ból głowy, zmęczenie i zawroty głowy. Profil bezpieczeństwa lewetyracetamu jest na ogół podobny we wszystkich grupach wiekowych (dorośli i dzieci) i zarejestrowanych wskazaniach w leczeniu padaczki. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zapalenie błony śluzowej nosa i gardła; (rzadko) infekcje. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) małopłytkowość, lukopenia; (rzadko) pancytopenia, neutropenia, agranulocytoza. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) wysypka polekowa z eozynofilią i objawami narządowymi (zespół DRESS). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt; (niezbyt często) zmniejszenie mc., zwiększenie mc.; (rzadko) hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja, wrogość/ agresywność, lęk, bezsenność, nerwowość/drażliwość; (niezbyt często) próby samobójcze, myśli samobójcze, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia zachowania, omamy, uczucie złości, splątanie, chwiejność emocjonalna/wahania nastroju, pobudzenie; (rzadko) samobójstwo, zaburzenia osobowości, zaburzenia myślenia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, bóle głowy; (często) drgawki, zaburzenia równowagi, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), ospałość, drżenie; (niezbyt często) niepamięć, zaburzenia pamięci, zaburzenia koordynacji ruchów/ataksja, parestezja, zaburzenia koncentracji uwagi; (rzadko) choreoatetoza, dyskineza, hiperkinezja. Zaburzenia oka: (niezbyt często) podwójne widzenie, niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, biegunka, dyspepsja, nudności, wymioty; (rzadko) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) niewydolność wątroby, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) łysienie, wyprysk, świąd; (rzadko) martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona,umień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie mięsni, ból mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia/ zmęczenie. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (niezbyt często) urazy. Ryzyko wystąpienia jadłowstrętu jest większe w przypadku jednoczesnego podawania topiramatu i lewetyracetamu. W kilku przypadkach łysienia zaobserwowano ustąpienie zmian po odstawieniu lewetyracetamu. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo i otwartych badaniach uzupełniających, lewetyracetam podawano 190 pacjentom od 1 m-ca do poniżej 4 lat (60 z nich otrzymywało lewetyracetam w badaniach kontrolowanych placebo). W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo i otwartych badaniach uzupełniających, lewetyracetam podawano 645 pacjentom 4-16 lat (233 z nich otrzymywało lewetyracetam w badaniach kontrolowanych placebo). W obu grupach wiekowych, dane te uzupełniono informacjami na temat stosowania lewetyracetamu uzyskanymi w okresie po wprowadzeniu lewetyracetamu do obrotu. Profil zdarzeń niepożądanych lewetyracetamu jest na ogół podobny we wszystkich grupach wiekowych i zarejestrowanych wskazaniach w leczeniu padaczki. Dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci uzyskane w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo były podobne do profilu bezpieczeństwa lewetyracetamu u dorosłych, z wyjątkiem działań niepożądanych dotyczących zachowania i zaburzeń psychicznych, które występowały częściej u dzieci. U dzieci i młodzieży 4-16 lat, częściej niż w innych grupach wiekowych lub niż to wynika z ogólnego profilu bezpieczeństwa zgłaszano: wymioty (bardzo często, 11,2%), pobudzenie (często, 3,4%), wahania nastroju (często, 2,1%), chwiejność emocjonalną (często, 1,7%), agresję (często, 8,2%), zaburzenia zachowania (często, 5,6%) i ospałość (często, 3,9%). U niemowląt i dzieci od 1 m-ca do poniżej 4 lat, częściej niż w innych grupach wiekowych lub w ramach ogólnego profilu bezpieczeństwa zgłaszano: drażliwość (bardzo często, 11,7%) i zaburzenia koordynacji ruchów (często, 3,3%). Badanie u dzieci i młodzieży, zaprojektowane w celu wykazania, że lewetyracetam nie jest gorszy, prowadzone metodą podwójnie ślepej próby i z grupą kontrolną placebo, dotyczące bezpieczeństwa stosowania, oceniało wpływ lewetyracetamu na funkcje poznawcze oraz neuropsychiczne u dzieci 4-16 lat z napadami częściowymi. Stwierdzono, że lewetyracetam nie różnił się (nie był gorszy) od placebo pod względem zmiany Złożonego wyniku testu pamięci w części Uwaga i pamięć Międzynarodowej Wykonaniowej Skali Leitera-R wobec stanu wyjściowego, w populacji zdefiniowanej przez protokół badania. Wyniki dotyczące funkcji behawioralnych i emocjonalnych u pacjentów leczonych lewetyracetamem wskazywały pogorszenie w zakresie zachowań agresywnych, co zmierzono w sposób standaryzowany i systematyczny z wykorzystaniem zwalidowanego narzędzia - Kwestionariusza zachowań dziecka Achenbacha (ang. CBCL). U pacjentów, którzy przyjmowali lewetyracetam w ramach długoterminowego, otwartego badania obserwacyjnego, zazwyczaj nie występowało jednak pogorszenie w zakresie funkcji behawioralnych i emocjonalnych; w szczególności wyniki pomiarów dotyczących zachowań agresywnych nie były gorsze od wartości wyjściowych.

Przedawkowanie

Po przedawkowaniu lewetyracetamu obserwowano: senność, pobudzenie, agresywność, zmniejszenie stanu świadomości, depresję oddechową, śpiączkę. Po ostrym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek przez wykonanie płukania żołądka lub wywołanie wymiotów. Nie istnieje żadne swoiste antidotum dla lewetyracetamu. Leczenie przedawkowania polega na leczeniu objawowym, w tym z możliwością zastosowania hemodializy. Skuteczność dializy wynosi 60% dla lewetyracetamu oraz 74% dla jego głównego metabolitu.

Działanie

Mechanizm działania lewetyracetamu nadal nie jest w pełni poznany, wydaje się inny niż sposób działania dostępnych obecnie leków przeciwpadaczkowych. Wyniki badań in vitro i in vivo wskazują, że lewetyracetam nie zmienia podstawowych właściwości komórki ani prawidłowych procesów neurotransmisji. Badania in vitro wykazały, że lewetyracetam wpływa na stężenie Ca²⁺ w neuronach, częściowo hamując prądy Ca²⁺ typu N oraz ograniczając uwalnianie jonów Ca²⁺ zmagazynowanych wewnątrz neuronów. Dodatkowo częściowo znosi indukowane przez cynk i β-karboliny hamowanie prądów bramkowanych przez GABA i glicynę. Ponadto w badaniach in vitro wykazano, że lewetyracetam wiąże się w określonym miejscu w tkance mózgowej gryzoni. Tym miejscem jest białko pęcherzyków synaptycznych 2A, które, jak się uważa, bierze udział w procesie fuzji pęcherzyków i egzocytozy neurotransmiterów. Stopień powinowactwa lewetyracetamu i spokrewnionych analogów do białka 2A koreluje z mocą działania przeciwpadaczkowego tych substancji w modelu audiogennych napadów padaczkowych u myszy. To odkrycie wskazuje, że interakcja lewetyracetamu z białkiem pęcherzyków synaptycznych 2A wydaje się wpływać na jego przeciwpadaczkowe działanie.

Polkepral

Polkepral - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Dawkowanie i sposób podawania

Monoterapia

Terapia wspomagająca

Szczególne grupy pacjentów

Warto zapamiętać

Przeciwwskazania

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Zakończenie leczenia

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Ryzyko zachowań samobójczych

Stosowanie u dzieci

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Wpływ na ciążę i laktację

Działania niepożądane

Właściwości farmakologiczne

Podsumowanie

Oświadczenie

Wejście do serwisu dla lekarzy i farmaceutów wymaga potwierdzenia oświadczenia widocznego na stronie. Jeśli nie spełniasz wymienionych warunków, kliknij przycisk Pomiń.