Physiotens® 0,2; -0,4 - (IR) - 0,4 mg tabl. powl. 30 szt.

Wyszukaj produkt

Physiotens^® 0,2; -0,4 - (IR)

Moxonidine

tabl. powl.

0,4 mg

30 szt.

Doustnie

100%

53,05

Physiotens® 0,2 - (IR)

tabl. powl.

0,2 mg

30 szt.

Doustnie

100%

34,76

Physiotens® to lek zawierający moksonidynę, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Moksonanie przeciwnadciśnieniowe poprzez selektywne pobudzanie receptorów imidazolowych w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zmniejszenia aktywności układu współczulnego i obniżenia ciśnienia krwi.

Mechanizm działania

Moksonidyna działa głównie na receptory imidazolowe zlokalizowane w brzuszno-bocznej części rdzenia przedłużonego, obszarze odpowiedzialnym za regulację układu współczulnego. Pobudzenie tych receptorów skutkuje zmniejszeniem aktywności układu współczulnego i obniżeniem ciśnienia tętniczego. Lek wykazuje także niewielkie powinowactwo do ośrodkowych receptorów α2-adrenergicznych, co tłumaczy rzadkie występowanie działań niepożądanych takich jak senność czy suchość w jamie ustnej.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym moksonidyna zmniejsza systemowy opór naczyniowy, prowadząc do obniżenia ciśnienia krwi. Dodatkowo, w badaniach klinicznych wykazano, że lek może poprawiać wrażliwość na insulinę u pacjentów otyłych i insulinoopornych z umiarkowanym nadciśnieniem.

Wskazania

Physiotens® jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów	Dawka początkowa	Dawka maksymalna dobowa	Uwagi
Dorośli	0,2 mg/dobę	0,6 mg (w 2 dawkach podzielonych)	Maks. dawka pojedyncza: 0,4 mg
Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 30-60 ml/min)	0,2 mg/dobę	0,4 mg/dobę	Ostrożne zwiększanie dawki
Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min)	0,2 mg/dobę	0,3 mg/dobę	Ostrożne zwiększanie dawki

Dawkowanie należy dostosować do indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Stosowanie moksonidyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Zespół chorego węzła zatokowego
Bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/min)
Blok przedsionkowo-komorowy II° i III°
Niewydolność serca

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania moksonidyny należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

Pacjenci z predyspozycją do bloku przedsionkowo-komorowego
Pacjenci z blokiem przedsionkowo-komorowym I° (konieczne specjalne środki ostrożności)
Pacjenci z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową
Pacjenci z niewydolnością nerek (konieczne dostosowanie dawkowania)
Osoby starsze (mogą być bardziej wrażliwe na działanie leku)

Nie zaleca się nagłego odstawiania leku - dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres 2 tygodni.

Warto zapamiętać

Moksonidyna obniża ciśnienie tętnicze poprzez selektywne działanie na receptory imidazolowe w ośrodkowym układzie nerwowym.
Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę przez okres 2 tygodni, aby uniknąć efektu z odbicia.

Interakcje

Moksonidyna może wchodzić w interakcje z innymi lekami:

Leki przeciwnadciśnieniowe - efekt addycyjny
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - mogą zmniejszać skuteczność moksonidyny, nie zaleca się jednoczesnego stosowania
Leki uspokajające, alkohol, leki nasenne - nasilenie działania sedatywnego
Lorazepam - nasilenie zaburzeń funkcji poznawczych
Benzodiazepiny - nasilenie działania uspokajającego

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu moksonidyny z innymi substancjami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania moksonidyny u kobiet w ciąży. Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Moksonidyna przenika do mleka matki, dlatego nie należy jej stosować w czasie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane to:

Suchość błony śluzowej jamy ustnej (bardzo często)
Ból głowy, zawroty głowy, senność (często)
Biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja (często)
Wysypka, świąd (często)
Osłabienie (często)
Bóle pleców (często)

Rzadziej obserwowano: bradykardię, szumy uszne, omdlenia, niedociśnienie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęki, bóle karku.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania moksonidyny mogą wystąpić: ból głowy, uspokojenie, senność, niedociśnienie, zawroty głowy, osłabienie, bradykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie oraz ból żołądka. W ciężkich przypadkach może dojść do zaburzeń świadomości i oddychania. Leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące. Nie istnieje specyficzne antidotum.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

Monitorowanie funkcji życiowych, szczególnie stanu świadomości i oddychania
W przypadku niedociśnienia - wspomaganie krążenia, podawanie płynów i ewentualnie dopaminy
Przy bradykardii można rozważyć podanie atropiny
Antagoniści receptora α mogą być pomocni w przypadku paradoksalnego nadciśnienia

Physiotens® jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego pierwotnego, działającym poprzez unikalny mechanizm ośrodkowy. Jego stosowanie wymaga jednak starannego monitorowania pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz u osób z chorobami współistniejącymi. Właściwe dawkowanie i przestrzeganie środków ostrożności pozwala na bezpieczne i efektywne wykorzystanie potencjału terapeutycznego moksonidyny.

Wskazania

Lek jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego.

Dawkowanie

Dawka początkowa moksonidyny wynosi 0,2 mg/dobę, maks. dawka dobowa wynosi 0,6 mg, podawana w 2 dawkach podzielonych. Maks. dawka pojedyncza wynosi 0,4 mg. Dawka powinna być dostosowana do indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Moksonidyna może być podawana niezależnie od posiłku. Dawka początkowa u pacjentów z umiarkowaną (30 ml/min

Przeciwwskazania

Moksonidyna jest przeciwwskazana w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, zespół chorego węzła zatokowego, bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/min.), blok przedsionkowo-komorowy II° i III°, niewydolność serca.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego o różnym stopniu u pacjentów leczonych moksonidyną. W oparciu o te przypadki nie można całkowicie wykluczyć roli przyczynowej moksonidyny w opóźnieniu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Z tego powodu zaleca się ostrożność w czasie leczenia pacjentów z możliwą predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I° należy zastosować specjalne środki ostrożności w celu uniknięcia bradykardii. Nie należy stosować moksonidyny w wyższych stopniach bloku przedsionkowo-komorowego. W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową należy zastosować specjalne środki ostrożności z powodu braku doświadczenia stosowania leku w tej grupie pacjentów. Ponieważ moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki zalecana jest ostrożność przy podawaniu moksonidyny pacjentom z niewydolnością nerek. U tych pacjentów zaleca się ostrożność w dawkowaniu, zwłaszcza na początku leczenia. Dawki należy zaczynać od 0,2 mg/dobę i mogą być zwiększone do maks. 0,4 mg/dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR >30 ml/min ale <60 ml/min) i maks. 0,3 mg/dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min), jeśli jest to klinicznie uzasadnione i dobrze tolerowane. W leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić β-adrenolityk, a dopiero następnie moksonidynę po kilku dniach. Dotychczas nie obserwowano zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi w wyniku efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia moksonidyną. Jednakże nie zaleca się nagłego odstawienia moksonidyny. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres 2 tyg. Populacja osób starszych może być bardziej wrażliwa na działanie sercowo-naczyniowe produktów leczniczych obniżających ciśnienie krwi. Z tego powodu należy rozpoczynać leczenie od najmniejszych dawek i zwiększać dawkę z ostrożnością aby, zminimalizować ryzyko poważnych następstw, do których mogą doprowadzić reakcje na produkt leczniczy. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Nie wykonano żadnych badań dotyczących wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy, które obserwowano po podaniu leku.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie moksonidyny oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych powoduje efekt addycyjny. Ponieważ trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo, nie zaleca się jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z moksonidyną. Moksonidyna może nasilać sedatywne działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (należy unikać ich równoczesnego stosowania), leków uspokajających, alkoholu, leków nasennych. U pacjentów przyjmujących lorazepam, moksonidyna w umiarkowanym stopniu nasilała zaburzenia funkcji poznawczych. Równoczesne podawanie moksonidyny może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin. Moksonidyna jest wydalana przez kanaliki nerkowe. Nie można wykluczyć interakcji z innymi substancjami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania moksonidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Moksonidyny nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Moksonidyna przenika do mleka matki i dlatego nie należy jej stosować w czasie karmienia piersią. Jeśli leczenie moksonidyną uważa się za bezwzględnie konieczne należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy - częstość nie była zwiększona w porównaniu z placebo, zawroty głowy, senność; (niezbyt często) omdlenia - częstość nie była zwiększona w porównaniu z placebo. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie - częstość nie była zwiększona w porównaniu z placebo, (w tym niedociśnienie ortostatyczne). Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość błony śluzowej jamy ustnej; (często) biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, świąd; (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie; (niezbyt często) obrzęki. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle pleców; (niezbyt często) bóle karku. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle pleców; (niezbyt często) bóle karku.

Przedawkowanie

W kilku zgłoszonych przypadkach przedawkowania, dawki do 19,6 mg przyjęte jednorazowo nie spowodowały skutków śmiertelnych. Obserwowane objawy podmiotowe i przedmiotowe obejmowały: ból głowy, uspokojenie, senność, niedociśnienie, zawroty głowy, osłabienie, bradykardię, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie oraz ból żołądka. W przypadku ciężkiego przedawkowania zaleca się ścisłe monitorowanie zwłaszcza zaburzeń świadomości i oddychania. Ponadto, na podstawie kilku badań na zwierzętach, którym podawano duże dawki leku, stwierdzono, że może wystąpić przejściowe nadciśnienie, tachykardia oraz hiperglikemia. Nie jest znane specyficzne antidotum. W przypadku niedociśnienia można rozważyć zastosowanie wspomagania krążenia, podawanie płynów oraz dopaminy. W przypadku wystąpienia bradykardii można podać atropinę. Antagoniści receptora α mogą osłabić lub neutralizować paradoksalne nadciśnienie spowodowane przedawkowaniem moksonidyny.

Działanie

W różnych modelach zwierzęcych moksonidyna wykazywała silne działanie przeciwnadciśnieniowe. Dostępne dane sugerują, że miejscem przeciwnadciśnieniowego działania moksonidyny jest OUN. Moksonidyna działa selektywnie na receptory imidazolowe znajdujące się w pniu mózgu. Receptory imidazolowe znajdują się w brzuszno-bocznej części rdzenia przedłużonego, obszarze związanym z regulacją układu współczulnego. Pobudzanie receptora imidazolowego wydaje się zmniejszać aktywność układu współczulnego i obniżać ciśnienie krwi. Moksonidyna jest także agonistą ośrodkowych receptorów α₂-adrenergicznych, jednak jej powinowactwo do nich jest stosunkowo małe. Może to tłumaczyć niewielką częstość występowania uspokojenia oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej po zastosowaniu moksonidyny. U ludzi moksonidyna zmniejsza układowy opór naczyniowy, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Przeciwnadciśnieniowe działanie moksonidyny wykazano w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z zastosowaniem podwójnie ślepej próby. W dwumiesięcznych badaniach terapeutycznych, moksonidyna poprawiała wrażliwość na insulinę o 21% w porównaniu do placebo u pacjentów otyłych i opornych na insulinę z umiarkowanym nadciśnieniem.