Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Physiotens® 0,2; -0,4

Moxonidine

tabl. powl.
0,2 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
48,54
Physiotens® 0,4
tabl. powl.
0,4 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
70,33

Physiotens® 0,2; -0,4 - Charakterystyka produktu l4>Wskazania do stosowania

Physiotens® jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Lek zawiera substancję czynną moksonidynę, która wykazuje działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez selektywne pobudzanie receptorów imidazolowych w ośrodkowym układzie nerwowym.

Moksonidyna zmniejsza aktywność układu współczulnego, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie układowego oporu naczyniowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawka początkowa Dawka maksymalna
Dorośli 0,2 mg/dobę 0,6 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych
Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 30-60 ml/min) 0,2 mg/dobę 0,4 mg/dobę
Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min) 0,2 mg/dobę 0,3 mg/dobę

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do reakcji pacjenta na leczenie. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 0,4 mg. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Stosowanie moksonidyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Zespół chorego węzła zatokowego
  • Bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/min)
  • Blok przedsionkowo-komorowy II° i III°
  • Niewydolność serca

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego oraz u osób z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania moksonidyny należy zwrócić uwagę na następujące kwestie:

  • Możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego - zaleca się ostrożność u pacjentów z predyspozycją
  • U pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I° należy zastosować specjalne środki ostrożności
  • Ostrożne dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek
  • W leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić β-adrenolityk
  • Nie zaleca się nagłego odstawienia moksonidyny - dawkę należy zmniejszać stopniowo przez 2 tygodnie
  • Osoby starsze mogą być bardziej wrażliwe na działanie leku - należy rozpoczynać od najmniejszych dawek

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.

Warto zapamiętać
  • Moksonidyna działa poprzez selektywne pobudzanie receptorów imidazolowych w ośrodkowym układzie nerwowym
  • Maksymalna dawka dobowa moksonidyny wynosi 0,6 mg, podawana w 2 dawkach podzielonych

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Moksonidyna może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

  • Inne leki przeciwnadciśnieniowe - efekt addycyjny
  • Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - mogą zmniejszać skuteczność moksonidyny, nie zaleca się jednoczesnego stosowania
  • Leki uspokajające, alkohol, leki nasenne - moksonidyna może nasilać ich działanie sedatywne
  • Lorazepam - moksonidyna może nasilać zaburzenia funkcji poznawczych
  • Benzodiazepiny - moksonidyna może nasilać ich działanie uspokajające

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu moksonidyny z innymi substancjami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania moksonidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód. Moksonidyny nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Moksonidyna przenika do mleka matki, dlatego nie należy jej stosować w czasie karmienia piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane moksonidyny to:

  • Bardzo często: suchość błony śluzowej jamy ustnej
  • Często: ból głowy, zawroty głowy, senność, biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja, wysypka, świąd, osłabienie, bóle pleców
  • Niezbyt często: bradykardia, szumy uszne, omdlenia, niedociśnienie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęki, bóle karku

Częstość występowania bólu głowy, omdleń i niedociśnienia nie była zwiększona w porównaniu z placebo.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania moksonidyny mogą wystąpić następujące objawy: ból głowy, uspokojenie, senność, niedociśnienie, zawroty głowy, osłabienie, bradykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie oraz ból żołądka. W ciężkich przypadkach może dojść do zaburzeń świadomości i oddychania.

Leczenie przedawkowania obejmuje monitorowanie stanu pacjenta, wspomaganie krążenia, podawanie płynów i ewentualnie dopaminy. W przypadku bradykardii można podać atropinę. Nie jest znane specyficzne antidotum.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Moksonidyna wykazuje silne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez selektywne pobudzanie receptorów imidazolowych w pniu mózgu. Prowadzi to do zmniejszenia aktywności układu współczulnego i obniżenia ciśnienia krwi. Lek wykazuje także niewielkie powinowactwo do ośrodkowych receptorów α2-adrenergicznych.

W badaniach klinicznych moksonidyna skutecznie obniżała ciśnienie tętnicze krwi. Dodatkowo, w dwumiesięcznych badaniach u pacjentów otyłych i opornych na insulinę z umiarkowanym nadciśnieniem, moksonidyna poprawiała wrażliwość na insulinę o 21% w porównaniu do placebo.

Skład

Jedna tabletka powlekana Physiotens® zawiera 0,2 mg lub 0,4 mg moksonidyny jako substancji czynnej.

Physiotens® jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym o unikalnym mechanizmie działania. Jego stosowanie wymaga jednak ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz u osób z chorobami współistniejącymi.



Wskazania

Lek jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego.

Dawka początkowa moksonidyny wynosi 0,2 mg/dobę, maks. dawka dobowa wynosi 0,6 mg, podawana w 2 dawkach podzielonych. Maks. dawka pojedyncza wynosi 0,4 mg. Dawka powinna być dostosowana do indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Moksonidyna może być podawana niezależnie od posiłku. Dawka początkowa u pacjentów z umiarkowaną (30 ml/min

Moksonidyna jest przeciwwskazana w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, zespół chorego węzła zatokowego, bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/min.), blok przedsionkowo-komorowy II° i III°, niewydolność serca.

Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego o różnym stopniu u pacjentów leczonych moksonidyną. W oparciu o te przypadki nie można całkowicie wykluczyć roli przyczynowej moksonidyny w opóźnieniu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Z tego powodu zaleca się ostrożność w czasie leczenia pacjentów z możliwą predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I° należy zastosować specjalne środki ostrożności w celu uniknięcia bradykardii. Nie należy stosować moksonidyny w wyższych stopniach bloku przedsionkowo-komorowego. W przypadku stosowania moksonidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową należy zastosować specjalne środki ostrożności z powodu braku doświadczenia stosowania leku w tej grupie pacjentów. Ponieważ moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki zalecana jest ostrożność przy podawaniu moksonidyny pacjentom z niewydolnością nerek. U tych pacjentów zaleca się ostrożność w dawkowaniu, zwłaszcza na początku leczenia. Dawki należy zaczynać od 0,2 mg/dobę i mogą być zwiększone do maks. 0,4 mg/dobę u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR >30 ml/min ale <60 ml/min) i maks. 0,3 mg/dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min), jeśli jest to klinicznie uzasadnione i dobrze tolerowane. W leczeniu skojarzonym z β-adrenolitykiem, w przypadku konieczności odstawienia obu leków, należy najpierw odstawić β-adrenolityk, a dopiero następnie moksonidynę po kilku dniach. Dotychczas nie obserwowano zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi w wyniku efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia moksonidyną. Jednakże nie zaleca się nagłego odstawienia moksonidyny. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres 2 tyg. Populacja osób starszych może być bardziej wrażliwa na działanie sercowo-naczyniowe produktów leczniczych obniżających ciśnienie krwi. Z tego powodu należy rozpoczynać leczenie od najmniejszych dawek i zwiększać dawkę z ostrożnością aby, zminimalizować ryzyko poważnych następstw, do których mogą doprowadzić reakcje na produkt leczniczy. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Nie wykonano żadnych badań dotyczących wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy, które obserwowano po podaniu leku.

Jednoczesne stosowanie moksonidyny oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych powoduje efekt addycyjny. Ponieważ trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo, nie zaleca się jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z moksonidyną. Moksonidyna może nasilać sedatywne działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (należy unikać ich równoczesnego stosowania), leków uspokajających, alkoholu, leków nasennych. U pacjentów przyjmujących lorazepam, moksonidyna w umiarkowanym stopniu nasilała zaburzenia funkcji poznawczych. Równoczesne podawanie moksonidyny może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin. Moksonidyna jest wydalana przez kanaliki nerkowe. Nie można wykluczyć interakcji z innymi substancjami wydalanymi przez kanaliki nerkowe.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania moksonidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Moksonidyny nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Moksonidyna przenika do mleka matki i dlatego nie należy jej stosować w czasie karmienia piersią. Jeśli leczenie moksonidyną uważa się za bezwzględnie konieczne należy przerwać karmienie piersią.

Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy - częstość nie była zwiększona w porównaniu z placebo, zawroty głowy, senność; (niezbyt często) omdlenia - częstość nie była zwiększona w porównaniu z placebo. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie - częstość nie była zwiększona w porównaniu z placebo, (w tym niedociśnienie ortostatyczne). Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość błony śluzowej jamy ustnej; (często) biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, świąd; (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie; (niezbyt często) obrzęki. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle pleców; (niezbyt często) bóle karku. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle pleców; (niezbyt często) bóle karku.

W kilku zgłoszonych przypadkach przedawkowania, dawki do 19,6 mg przyjęte jednorazowo nie spowodowały skutków śmiertelnych. Obserwowane objawy podmiotowe i przedmiotowe obejmowały: ból głowy, uspokojenie, senność, niedociśnienie, zawroty głowy, osłabienie, bradykardię, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie oraz ból żołądka. W przypadku ciężkiego przedawkowania zaleca się ścisłe monitorowanie zwłaszcza zaburzeń świadomości i oddychania. Ponadto, na podstawie kilku badań na zwierzętach, którym podawano duże dawki leku, stwierdzono, że może wystąpić przejściowe nadciśnienie, tachykardia oraz hiperglikemia. Nie jest znane specyficzne antidotum. W przypadku niedociśnienia można rozważyć zastosowanie wspomagania krążenia, podawanie płynów oraz dopaminy. W przypadku wystąpienia bradykardii można podać atropinę. Antagoniści receptora α mogą osłabić lub neutralizować paradoksalne nadciśnienie spowodowane przedawkowaniem moksonidyny.

W różnych modelach zwierzęcych moksonidyna wykazywała silne działanie przeciwnadciśnieniowe. Dostępne dane sugerują, że miejscem przeciwnadciśnieniowego działania moksonidyny jest OUN. Moksonidyna działa selektywnie na receptory imidazolowe znajdujące się w pniu mózgu. Receptory imidazolowe znajdują się w brzuszno-bocznej części rdzenia przedłużonego, obszarze związanym z regulacją układu współczulnego. Pobudzanie receptora imidazolowego wydaje się zmniejszać aktywność układu współczulnego i obniżać ciśnienie krwi. Moksonidyna jest także agonistą ośrodkowych receptorów α2-adrenergicznych, jednak jej powinowactwo do nich jest stosunkowo małe. Może to tłumaczyć niewielką częstość występowania uspokojenia oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej po zastosowaniu moksonidyny. U ludzi moksonidyna zmniejsza układowy opór naczyniowy, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Przeciwnadciśnieniowe działanie moksonidyny wykazano w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z zastosowaniem podwójnie ślepej próby. W dwumiesięcznych badaniach terapeutycznych, moksonidyna poprawiała wrażliwość na insulinę o 21% w porównaniu do placebo u pacjentów otyłych i opornych na insulinę z umiarkowanym nadciśnieniem.

1 tabl. powl. zawiera 0,2 mg lub 0,4 mg moksonidyny.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.