Physiotens® 0,2 - Charakterystyka leku

Wskazania do stosowania

Physiotens® 0,2 jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Lek zawiera substancję czynną moksonidynę, która wykazuje silne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez selektywne oddziaływanie na receptory imidazolowe w ośrodkowym układzie nerwowym.

Moksonidyna zmniejsza aktywność układu współczulnego, co prowadzi do obniżenia układowego oporu naczyniowego i w konsekwencji spadku ciśnienia tętniczego krwi. Efekt ten został potwierdzony w randomizowanych badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do reakcji pacjenta na leczenie. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 0,4 mg. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek zaleca się rozpoczynanie terapii od najmniejszych dawek i ostrożne ich zwiększanie.

Przeciwwskazania

Stosowanie moksonidyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Zespół chorego węzła zatokowego
• Bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/min)
• Blok przedsionkowo-komorowy II° i III°
• Niewydolność serca

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I°, ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową ze względu na ograniczone doświadczenie stosowania leku w tych grupach pacjentów.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki bloku przedsionkowo-komorowego o różnym stopniu u pacjentów leczonych moksonidyną. Nie można całkowicie wykluczyć roli przyczynowej moksonidyny w opóźnieniu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, dlatego zaleca się ostrożność u pacjentów z predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego.

U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się ostrożne dawkowanie, szczególnie na początku leczenia. Moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki, co może wpływać na jej farmakokinetykę u osób z zaburzeniami funkcji nerek.

W przypadku konieczności odstawienia leczenia skojarzonego z β-adrenolitykiem, należy najpierw odstawić β-adrenolityk, a dopiero po kilku dniach moksonidynę. Nie zaleca się nagłego odstawienia moksonidyny - dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres 2 tygodni.

Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie sercowo-naczyniowe leków obniżających ciśnienie krwi, dlatego zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszych dawek i ostrożne ich zwiększanie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Jednoczesne stosowanie moksonidyny z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi może prowadzić do efektu addycyjnego. Należy zachować ostrożność przy łączeniu z:

• Trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (nie zaleca się jednoczesnego stosowania)
• Lekami uspokajającymi, alkoholem, lekami nasennymi (możliwe nasilenie działania sedatywnego)
• Benzodiazepinami (możliwe nasilenie działania uspokajającego)
• Lorazepamem (umiarkowane nasilenie zaburzeń funkcji poznawczych)

Moksonidyna jest wydalana przez kanaliki nerkowe, co może prowadzić do interakcji z innymi substancjami wydalanymi tą drogą.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania moksonidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód. Moksonidyny nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Moksonidyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się jej stosowania w okresie karmienia piersią. W przypadku konieczności leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność
• Zaburzenia żołądka i jelit: suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja
• Zaburzenia skóry: wysypka, świąd
• Zaburzenia ogólne: osłabienie

Rzadziej obserwowano: bradykardię, szumy uszne, omdlenia, niedociśnienie (w tym ortostatyczne), obrzęk naczynioruchowy, obrzęki, bóle pleców i karku.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania moksonidyny mogą wystąpić: ból głowy, uspokojenie, senność, niedociśnienie, zawroty głowy, osłabienie, bradykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie oraz ból żołądka. W ciężkich przypadkach może dojść do zaburzeń świadomości i oddychania.

Leczenie przedawkowania obejmuje monitorowanie funkcji życiowych oraz leczenie objawowe. W przypadku niedociśnienia można rozważyć podawanie płynów i dopaminy. Bradykardię można leczyć atropiną. Nie istnieje specyficzne antidotum dla moksonidyny.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Moksonidyna wykazuje silne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez selektywne pobudzanie receptorów imidazolowych w pniu mózgu. Prowadzi to do zmniejszenia aktywności układu współczulnego i obniżenia ciśnienia krwi. Lek wykazuje również słabe powinowactwo do ośrodkowych receptorów α2-adrenergicznych.

W badaniach klinicznych wykazano, że moksonidyna poprawia wrażliwość na insulinę o 21% w porównaniu do placebo u pacjentów otyłych i opornych na insulinę z umiarkowanym nadciśnieniem.

Moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki, co należy uwzględnić przy dawkowaniu u pacjentów z niewydolnością nerek.

Skład

Jedna tabletka powlekana Physiotens® 0,2 zawiera 0,2 mg moksonidyny jako substancji czynnej.

Physiotens® 0,2 jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego pierwotnego, działającym poprzez unikalny mechanizm ośrodkowej regulacji aktywności układu współczulnego. Właściwe stosowanie leku, z uwzględnieniem indywidualnych potrzeb pacjenta i potencjalnych interakcji, może przynieść znaczące korzyści w kontroli ciśnienia tętniczego.