Physiotens® - moksonidyna w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego

Physiotens® to lek zawierający moksonidynę, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Moksonidyna wykazuje silne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez selektywne pobudzanie receptorów imidazolowych w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zmniejszenia aktywności układu współczulnego i obniżenia ciśnienia krwi.

Mechanizm działania

Moksonidyna działa głównie na receptory imidazolowe zlokalizowane w brzuszno-bocznej części rdzenia przedłużonego, obszarze odpowiedzialnym za regulację układu współczulnego. Pobudzenie tych receptorów skutkuje zmniejszeniem aktywności układu współczulnego i obniżeniem ciśnienia tętniczego. Lek wykazuje także niewielkie powinowactwo do ośrodkowych receptorów α2-adrenergicznych, co tłumaczy rzadkie występowanie działań niepożądanych typowych dla agonistów tych receptorów, takich jak nasilone uspokojenie czy suchość w jamie ustnej.

U pacjentów stosujących moksonidynę obserwuje się zmniejszenie układowego oporu naczyniowego, co bezpośrednio przekłada się na obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Warto zauważyć, że w badaniach klinicznych wykazano również korzystny wpływ leku na wrażliwość na insulinę u pacjentów otyłych z insulinoopornością i umiarkowanym nadciśnieniem.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie moksonidyny powinno być dostosowane indywidualnie do reakcji pacjenta na leczenie. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.

Tabela 1. Schemat dawkowania moksonidyny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 30-60 ml/min) maksymalna dawka dobowa wynosi 0,4 mg, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min) - 0,3 mg/dobę, jeśli jest to klinicznie uzasadnione i dobrze tolerowane.

Przeciwwskazania

Stosowanie moksonidyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Zespół chorego węzła zatokowego
• Bradykardia (tętno spoczynkowe <50 uderzeń/min)
• Blok przedsionkowo-komorowy II° i III°
• Niewydolność serca

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania moksonidyny należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z predyspozycją do bloku przedsionkowo-komorowego
• W przypadku bloku przedsionkowo-komorowego I° (konieczne specjalne środki ostrożności w celu uniknięcia bradykardii)
• U pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową i niestabilną dławicą piersiową
• U pacjentów z niewydolnością nerek (konieczne dostosowanie dawkowania)
• W przypadku jednoczesnego stosowania z β-adrenolitykami (przy odstawianiu leków należy najpierw odstawić β-adrenolityk, a dopiero po kilku dniach moksonidynę)
• U osób starszych (mogą być bardziej wrażliwe na działanie sercowo-naczyniowe leków obniżających ciśnienie krwi)

Należy pamiętać o stopniowym odstawianiu moksonidyny (przez okres 2 tygodni) w celu uniknięcia efektu z odbicia. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.

Interakcje lekowe

Moksonidyna może wchodzić w interakcje z innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii:

• Inne leki przeciwnadciśnieniowe - efekt addycyjny
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - mogą zmniejszać skuteczność moksonidyny, nie zaleca się jednoczesnego stosowania
• Leki uspokajające, alkohol, leki nasenne - moksonidyna może nasilać ich działanie sedatywne
• Benzodiazepiny - możliwe nasilenie działania uspokajającego
• Leki wydalane przez kanaliki nerkowe - możliwe interakcje

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania moksonidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód. Moksonidyny nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Lek przenika do mleka matki, dlatego nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. W przypadku konieczności leczenia moksonidyną należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane związane ze stosowaniem moksonidyny to:

• Suchość błony śluzowej jamy ustnej (bardzo często)
• Ból głowy, zawroty głowy, senność (często)
• Biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja (często)
• Wysypka, świąd (często)
• Osłabienie (często)
• Bóle pleców (często)

Rzadziej obserwowano: bradykardię, szumy uszne, omdlenia, niedociśnienie (w tym ortostatyczne), obrzęk naczynioruchowy, obrzęki oraz bóle karku.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania moksonidyny mogą wystąpić następujące objawy: ból głowy, uspokojenie, senność, niedociśnienie, zawroty głowy, osłabienie, bradykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zmęczenie oraz ból żołądka. W ciężkich przypadkach może dojść do zaburzeń świadomości i oddychania. Nie jest znane specyficzne antidotum. Leczenie przedawkowania powinno obejmować monitorowanie stanu pacjenta oraz leczenie objawowe (np. podawanie płynów, dopaminy w przypadku niedociśnienia, atropiny w przypadku bradykardii).

Moksonidyna, jako selektywny agonista receptorów imidazolowych, stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Jej unikalne działanie ośrodkowe pozwala na skuteczne obniżenie ciśnienia tętniczego przy stosunkowo niewielkiej liczbie działań niepożądanych. Niemniej jednak, stosowanie leku wymaga starannego monitorowania pacjenta, szczególnie w przypadku współistniejących chorób układu sercowo-naczyniowego lub zaburzeń funkcji nerek.