Phenazolinum - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania do stosowania
Phenazolinum (antazolina) znajduje zastosowanie w następujących przypadkach:
- Wspomagająco w ostrych stanach alergicznych, w tym we wstrząsie anafilaktycznym (w skojarzeniu z adrenaliną)
- Napadowe zaburzenia rytmu pochodzenia nadkomorowego, włącznie z tachyarytmią w migotaniu przedsionków, niereagujące na standardowe leczenie przeciwarytmiczne
Antazolina, jako lek przeciwhistaminowy I generacji, wykazuje działanie blokujące receptor histaminowy H1, co przekłada się na hamowanie objawów alergicznych. Jednocześnie, dzięki właściwościom stabilizującym błonę komórkową, wykazuje działanie przeciwarytmiczne, podobne do chinidyny.
Dawkowanie i sposób podawania
| Wskazanie | Grupa wiekowa | Dawkowanie |
|---|---|---|
| Odczyny alergiczne | Dorośli | 200-300 mg (2-3 amp.) / dobę, domięśniowo |
| Odczyny alergiczne | Młodzież >12 lat | 50-100 mg (1/2 do 1 amp.), doraźnie, domięśniowo |
| Napad migotania przedsionków | Dorośli | 100-300 mg (1-3 amp.) w ciągu 3-10 min, dożylnie |
Uwaga: Podawanie dożylne wymaga ścisłej kontroli ciśnienia tętniczego i czynności serca (EKG). Iniekcje należy przerwać po uzyskaniu powrotu rytmu zatokowego. Większe dawki powinny być stosowane w oddziale intensywnej opieki medycznej.
Jedna ampułka zawiera 100 mg antazoliny mezylanu.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Jaskra
- Dzieci w wieku poniżej 12 lat
Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu antazoliny u pacjentów z padaczką w wywiadzie, ze względu na doniesienia o wystąpieniu drgawek podczas leczenia lekami przeciwhistaminowymi.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Zaleca się ostrożne stosowanie antazoliny u pacjentów z:
- Nadciśnieniem tętniczym
- Utrwalonymi zaburzeniami rytmu serca
- Cukrzycą
- Nadczynnością tarczycy
- Przerostem gruczołu krokowego
Należy unikać jednoczesnego stosowania antazoliny z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) oraz lekami działającymi cholinolitycznie (neuroleptyki fenotiazynowe, hydroksyzyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne).
Jednoczesne stosowanie antazoliny i leków hamujących OUN, a także spożywanie alkoholu, może spowodować sumowanie się ich działania i wywołać niebezpieczne objawy.
Produkt może upośledzać sprawność psychofizyczną - podczas jego stosowania nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
Warto zapamiętać
- Antazolina wykazuje działanie przeciwhistaminowe i przeciwarytmiczne
- Lek może być stosowany wspomagająco we wstrząsie anafilaktycznym oraz w napadowych zaburzeniach rytmu serca
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Działanie i toksyczność antazoliny nasilają:
- Barbiturany
- Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)
- Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
- Noradrenalina
- Adrenalina
- Alkohol
Antazolina osłabia działanie:
- Fenytoiny
- Doustnych leków przeciwzakrzepowych
- Steroidów
Interakcje te mogą mieć istotne znaczenie kliniczne, dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu wymienionych leków.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża: Brak odpowiednich badań oceniających bezpieczeństwo stosowania produktu przez kobiety w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy antazolina przenika do mleka kobiecego. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.
Działania niepożądane
Antazolina może powodować następujące działania niepożądane:
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka)
- Zwiększenie ciśnienia tętniczego
- Zaburzenia rytmu serca
- Działania na OUN: osłabienie, senność, zmęczenie, zaburzenia koncentracji, niepokój
- Rzadko: niedokrwistość hemolityczna, hemoglobinuria i ostra niewydolność nerek (w wyniku zaburzeń immunologicznych)
- Otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej
- Suchość błony śluzowej jamy ustnej
- Zaburzenia widzenia
- Trudności w oddawaniu moczu
Należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia tych działań niepożądanych i w razie potrzeby dostosować leczenie.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania antazoliny mogą wystąpić następujące objawy:
- Depresja oddechowa
- Zaburzenia świadomości
- Śpiączka
- Spadek temperatury ciała (szczególnie u dzieci)
- Drżenia i drgawki
Leczenie przedawkowania jest objawowe i powinno być prowadzone w warunkach szpitalnych.
Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Antazolina jest lekiem przeciwhistaminowym I generacji, który blokuje konkurencyjnie receptor histaminowy H1. Hamuje objawy alergiczne, zwłaszcza związane z uwalnianiem histaminy. Dodatkowo stabilizuje błonę komórkową, co przyczynia się do jej właściwości przeciwarytmicznych, podobnych do chinidyny.
Lek może poprawiać przewodzenie przedsionkowo-komorowe poprzez działanie przeciwcholinergiczne i przyspieszać częstość rytmu komór u pacjentów z częstoskurczem przedsionkowym i blokiem przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz u pacjentów z trzepotaniem bądź migotaniem przedsionków.
Podobnie jak inne leki przeciwhistaminowe I generacji, antazolina wykazuje działanie cholinolityczne i ośrodkowo hamujące. Efekty jej działania ujawniają się z pewnym opóźnieniem, nawet po podaniu dożylnym, co sprawia, że w odczynach alergicznych o wyjątkowo ciężkim przebiegu ma charakter leku wspomagającego.
Skład jakościowy i ilościowy
1 ml roztworu zawiera 50 mg antazoliny mezylanu.
Phenazolinum jest cennym lekiem w arsenale terapeutycznym, szczególnie w przypadkach ostrych reakcji alergicznych i zaburzeń rytmu serca. Jednak ze względu na potencjalne działania niepożądane i interakcje, wymaga ostrożnego stosowania i monitorowania pacjenta.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Upośledza !!