Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Perfalgan®

Paracetamol

inf. [roztw.]
10 mg/ml
12 but. 100 ml
Iniekcje
Lz
100%
-

Perfalgan® - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Perfalgan® jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bólu o umiarkowanym nasileniu, ze szczególnym uwzględnieniem okresu pooperacyjnego, oraz do krótkotrwałego leczenia hipertermii. Podanie dożylne jest uzasadnione w sytuacjach klinicznych wymagających nagłego zwalczania bólu lub gorączki, lub gdy podanie leku inną drogą nie jest możliwe.

Dożylna forma podania Perfalganu® zapewnia szybkie działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, co jest szczególnie istotne w warunkach szpitalnych i w okresie okołooperacyjnym.

Dawkowanie i sposób podawania

Perfalgan® podaje się dożylnie w 15-minutowym wlewie. Dawkowanie zależy od masy ciała pacjenta i wieku:

Grupa pacjentów Dawka jednorazowa Częstotliwość podawania Maksymalna dawka dobowa
Dorośli i młodzież >50 kg 1 g (100 ml) Co 4h, max 4x/dobę 4 g
Dzieci >33 kg, młodzież i dorośli <50 kg 15 mg/kg mc. (1,5 ml/kg mc.) Co 4h, max 4x/dobę 60 mg/kg mc. (max 3 g)
Dzieci 10-33 kg 15 mg/kg mc. (1,5 ml/kg mc.) Co 4h, max 4x/dobę 60 mg/kg mc. (max 2 g)

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) zaleca się zwiększenie odstępu między dawkami do 6 godzin. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku.

Przeciwwskazania

Stosowanie Perfalganu® jest przeciwwskazane w przypadku:

  • Nadwrażliwości na paracetamol, chlorowodorek propacetamolu lub którykolwiek ze składników preparatu
  • Ciężkiej niewydolności wątroby

Ciężka niewydolność wątroby stanowi bezwzględne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko kumulacji leku i jego potencjalnie hepatotoksycznych metabolitów.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Perfalganu® należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

  • Z niewydolnością wątroby
  • Z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min)
  • Niedożywionych
  • Odwodnionych
  • Z chorobą alkoholową

Zaleca się kontrolę, czy pacjent nie przyjmuje jednocześnie innych leków zawierających paracetamol, aby uniknąć przedawkowania. Należy dążyć do jak najszybszego przejścia na doustne leczenie przeciwbólowe, gdy tylko stan pacjenta na to pozwala.

Warto zapamiętać

1. Perfalgan® działa przeciwbólowo już po 5-10 minutach od rozpoczęcia wlewu, a jego działanie utrzymuje się przez 4-6 godzin.

2. Maksymalna dawka dobowa paracetamolu nie powinna przekraczać 4 g u dorosłych, a u dzieci 60 mg/kg masy ciała.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Perfalgan® może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

  • Probenecyd - zmniejsza klirens paracetamolu, należy rozważyć zmniejszenie dawki Perfalganu®
  • Salicylamid - wydłuża okres półtrwania paracetamolu
  • Izoniazyd, zydowudyna, ryfampicyna, leki przeciwpadaczkowe, barbiturany - mogą zwiększać ryzyko hepatotoksyczności
  • NLPZ - jednoczesne stosowanie zwiększa ryzyko zaburzeń czynności nerek

Leki indukujące enzymy wątrobowe mogą zwiększać ryzyko zatrucia paracetamolem poprzez nasilenie produkcji toksycznych metabolitów.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Perfalgan® może być stosowany w ciąży, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Badania kliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży ani działań teratogennych. Lek przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, co nie stanowi przeciwwskazania do karmienia piersią podczas terapii.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane to:

  • Rzadko: złe samopoczucie, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz
  • Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny)
  • Pojedyncze przypadki: trombocytopenia, leukopenia, neutropenia

Monitorowanie parametrów wątrobowych jest zalecane, szczególnie u pacjentów otrzymujących długotrwałe leczenie lub z czynnikami ryzyka hepatotoksyczności.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Perfalgan® działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w ośrodkowym układzie nerwowym. Wpływa na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Działanie przeciwbólowe pojawia się w ciągu 5-10 minut po rozpoczęciu wlewu, osiągając maksimum po godzinie i utrzymując się przez 4-6 godzin. Efekt przeciwgorączkowy występuje po 30 minutach i trwa co najmniej 6 godzin.

Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym oraz przy udziale cytochromu P-450. Wydalany jest głównie z moczem (90%) w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 2,7 godziny u dorosłych, jest krótszy u dzieci (1,5-2 h) i dłuższy u noworodków (3,5 h). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek okres półtrwania może wydłużyć się do 2-5,3 godzin.

Skład

Substancją czynną preparatu Perfalgan® jest paracetamol. Każdy ml roztworu zawiera 10 mg paracetamolu.

Precyzyjne dawkowanie i szybki początek działania czynią Perfalgan® cennym narzędziem w leczeniu bólu i gorączki w warunkach szpitalnych, szczególnie w okresie okołooperacyjnym i u pacjentów, u których podanie doustne jest niemożliwe lub niewskazane.



Wskazania

Krótkotrwałe leczenie bólu o umiarkowanym nasileniu (zwłaszcza w okresie pooperacyjnym) oraz krótkotrwałe leczenie hipertermii, jeżeli podanie leku drogą dożylną znajduje uzasadnienie kliniczne w postaci nagłej potrzeby zwalczania bólu lub gorączki, albo w przypadku, gdy podanie leku inną drogą nie jest możliwe.

Dożylnie. Fiolka o objętości 100 ml jest przeznaczona wyłącznie do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci o mc. powyżej 33 kg. Fiolka o objętości 50 ml jest przeznaczona wyłącznie do stosowania u dzieci o mc. 10-33 kg. Młodzież i dorośli o mc. powyżej 50 kg: dawka jednorazowa wynosi 1 g (1 fiolka 100 ml) nie częściej niż 4x/dobę. Minimalny odstęp pomiędzy dawkami wynosi 4 h. Maks. dawka dobowa wynosi 4 g. Dzieci o mc. powyżej 33 kg, młodzież i dorośli o mc. poniżej 50 kg: dawka jednorazowa wynosi 15 mg/kg mc. (1,5 ml/kg mc.) nie częściej niż 4x/dobę. Minimalny odstęp pomiędzy dawkami wynosi 4 h. Maks. dawka dobowa wynosi 60 mg/kg mc. (nie należy przekraczać 3 g). Dzieci o mc. 10-33 kg: dawka jednorazowa wynosi 15 mg/kg mc. (1,5 ml/kg mc.) nie częściej niż 4x/dobę. Minimalny odstęp pomiędzy dawkami wynosi 4 h. Maks. dawka dobowa wynosi 60 mg/kg mc. (nie należy przekraczać 2 g). Nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania leku u osób w podeszłym wieku.U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min.) zaleca się zwiększenie minimalnego odstępu pomiędzy dawkami do 6 h. Preparat należy podawać w 15 min. wlewie dożylnym.

Nadwrażliwość na paracetamol, chlorowodorek propacetamolu lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby.

Zaleca się stosowanie odpowiedniego leczenia przeciwbólowego doustnie, gdy tylko podawanie leków tą drogą stanie się możliwe. Należy kontrolować, czy pacjent nie przyjmuje innych leków zawierających paracetamol. Należy zachować ostrożność u pacjentów: z niewydolnością wątroby, ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min.), niedożywionych, odwodnionych, z chorobą alkoholową.

Probenecyd powoduje 2-krotne zmniejszenie klirensu paracetamolu - należy stosować mniejsze dawki paracetamolu przy jednoczesnym stosowaniu obu leków. Salicylamid wydłuża okres półtrwania paracetamolu. Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu z: izoniazydem, zydowudyną, ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami. Leki indukujące enzymy wątrobowe zwiększają ryzyko zatrucia paracetamolem. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.

Badania kliniczne w stosowaniu paracetamolu dożylnie u kobiet w ciąży są ograniczone, jednak nie stwierdzono niekorzystnego wpływu paracetamolu stosowanego doustnie w zalecanych dawkach u kobiet ciężarnych na ciążę ani działań teratogennych i toksycznych dla płodu. Paracetamol dożylny może być stosowany w ciąży w przypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Lek przenika do mleka matki w małych ilościach - karmienie piersią nie jest przeciwwskazaniem do zastosowania leku.

Rzadko obserwowano złe samopoczucie, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi. Bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości (wysypka skórna, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny). W pojedynczych przypadkach obserwowano trombocytopenię, leukopenię, neutropenię.

Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy do podawania we wlewie dożylnym. Działa głównie poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w OUN (nie upośledza jej aktywności w tkankach obwodowych). Wpływa na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 5-10 min. po rozpoczęciu podawania. Najsilniejsze działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 1 h i trwa zazwyczaj 4-6 h. Preparat zmniejsza gorączkę w ciągu 30 min. po rozpoczęciu podawania, a działanie przeciwgorączkowe utrzymuje się co najmniej przez 6 h. Maks. stężenie leku we krwi jest obserwowane po około 15 min. Paracetamol słabo wiąże się z białkami osocza. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 1,5 µg/ml po 20 min od zakończenia wlewu 1 g paracetamolu. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie (sprzęganie do glukuronianów i siarczanów) i przy udziale cytochromu P-450 (z pośrednim metabolitem N-acetylo-p-benzochinoiminą). Lek jest wydalany głównie z moczem (90%) w postaci glukuronianów (60-80%) lub siarczanów (20-30%); mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi około 2,7 h. Parametry farmakokinetyczne paracetamolu obserwowane u niemowląt i dzieci starszych są podobne do obserwowanych u dorosłych, z wyjątkiem okresu półtrwania, który jest krótszy (1,5-2 h) niż u osób dorosłych. U noworodków okres półtrwania jest dłuższy niż u niemowląt (około 3,5 h). Całkowite wydalanie paracetamolu i jego metabolitów jest identyczne we wszystkich grupach wiekowych. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min.) czas eliminacji paracetamolu i jego metabolitów ulega wydłużeniu, okres półtrwania wynosi 2-5,3 h.

1 ml roztworu zawiera 10 mg paracetamolu.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Napoje z zawierające kofeinę powodują synergizm hiperaddycyjny - działanie kofeiny i leku podawanych jednocześnie jest większe niż suma działania leku i kofeiny oddzielnie. Zwiększone hamowanie aktywności fosfodiesterazy nasilającej pobudzenie OUN jest wynikiem zsumowania się efektów działania kofeiny w leku i napojach. Wynikiem tych interakcji mogą być: zwiększenie działania przeciwbólowego ASA; tachykardia, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia rytmu serca, hipotonia, ból głowy, skurcze mięśni, bezsenność, zaburzenia koncentracji uwagi, drażliwość, objawy dyspeptyczne.

Lek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).