Perazin 25; -50; -100; -200
Perazine
Perazin - charakterystyka leku przeciwpsychotycznego
Perazin jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych fenotiazyny o działaniu neuroleptycznym. Substancją czynną jest perazyna, która występuje w postaci dimaleinianu. Lek dostępny jest w tabletkach o mocy 25 mg, 50 mg, 100 mg oraz 200 mg perazyny.
Mechanizm działania
Działanie perazyny związane jest głównie z hamującym wpływem na układ dopaminergiczny ośrodkowego układu nerwowego. Lek blokuje receptory postsynaptyczne oraz hamuje uwalnianie i wychwyt neuronalny dopaminy. Przeciwpsychotyczne działanie perazyny wynika z blokowania receptorów dopaminergicznych D2, co prowadzi do zmniejszenia nasilenia objawów psychotycznych, takich jak urojenia i omamy. Dodatkowo perazyna powoduje rozluźnienie mięśni szkieletowych i wykazuje słabe działanie przeciwhistaminowe.
Perazyna hamuje przekaźnictwo synaptyczne w układzie dopaminergicznym, co jest kluczowe dla jej działania przeciwpsychotycznego. Blokada receptorów D2 prowadzi do normalizacji funkcjonowania układów neuroprzekaźnikowych w mózgu.
Wskazania do stosowania
Perazin stosuje się w leczeniu następujących zaburzeń psychicznych:
- Różne postacie schizofrenii
- Ostre zaburzenia psychotyczne (w tym katatoniczne)
- Stany z towarzyszącym pobudzeniem psychoruchowym
- Epizody maniakalne
- Stany urojeniowe
Lek jest szczególnie wskazany w przypadku występowania objawów wytwórczych (omamy, urojenia) oraz pobudzenia psychoruchowego w przebiegu wymienionych zaburzeń.
Dawkowanie
Etap leczenia | Dawka dobowa |
---|---|
Dawka początkowa | 50-100 mg |
Dawka docelowa | 300-600 mg (w dawkach podzielonych) |
Maksymalna dawka lecznicza | 800 mg (w dawkach podzielonych) |
Dawka podtrzymująca | 75-300 mg |
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do stanu klinicznego pacjenta. Leczenie ambulatoryjne rozpoczyna się od najmniejszych skutecznych dawek, stopniowo zwiększając do uzyskania pożądanego efektu. U pacjentów hospitalizowanych można rozpocząć od większych dawek w celu szybszego uzyskania efektu terapeutycznego. Nie zaleca się nagłych zmian dawkowania ze względu na ryzyko działań niepożądanych.
Maksymalny efekt przeciwpsychotyczny uzyskuje się po 1-3 tygodniach leczenia. Przy długotrwałym stosowaniu optymalnej dawki należy ją stopniowo redukować do najmniejszej skutecznej.
Modyfikacja dawkowania w wybranych grupach pacjentów:
- Pacjenci z niewydolnością nerek: nie ma konieczności modyfikacji dawkowania
- Pacjenci z niewydolnością wątroby: zaleca się zmniejszenie dawki o połowę, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie leczenia
- Pacjenci w podeszłym wieku: zaleca się stosowanie połowy dawki dla dorosłych
- Dzieci i młodzież poniżej 16 r.ż.: nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa
Przeciwwskazania
Stosowanie perazyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na perazynę, inne pochodne fenotiazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie
- Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi
- Stany śpiączkowe
- Ciąża i okres karmienia piersią
- Ostre zatrucia lekami nasennymi, opioidami, neuroleptykami, lekami uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi lub alkoholem
- Guzy zależne od prolaktyny
- Ciężka niewydolność wątroby
- Stany depresyjne
Przeciwwskazania obejmują zarówno stany kliniczne, jak i interakcje z innymi substancjami, które mogłyby zwiększać ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych lub zmniejszać skuteczność leczenia perazyną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas stosowania perazyny należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:
- U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby - konieczne zmniejszenie dawki
- U pacjentów w podeszłym wieku - zalecane zmniejszenie dawki o połowę
- U pacjentów z niewydolnością nerek - ryzyko niedociśnienia
- W przypadku leukopenii lub innych zaburzeń układu krwiotwórczego
- U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego
- U osób z padaczką w wywiadzie
- W chorobie Parkinsona
- W jaskrze z wąskim kątem przesączania
- Przy zaburzeniach oddawania moczu, przeroście gruczołu krokowego
- W przypadku miastenii
- U pacjentów z czynną chorobą wrzodową
- Przy nadczynności tarczycy
- W przypadku guza chromochłonnego nadnerczy
Konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta, w tym regularne badania krwi, EKG, pomiary ciśnienia tętniczego oraz kontrola czynności wątroby. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego oraz zaburzeń pozapiramidowych.
Warto zapamiętać
- Perazyna może powodować znaczne upośledzenie sprawności psychofizycznej - w trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
- Podczas terapii perazyną konieczne jest regularne monitorowanie stanu pacjenta, w tym badania krwi, EKG i kontrola czynności wątroby.
Interakcje lekowe
Perazyna wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne:
- Lewodopa - wzajemne znoszenie działania
- Cymetydyna - zwiększenie biodostępności perazyny
- Lit - zwiększone ryzyko uszkodzenia układu nerwowego i hiperglikemii
- Beta-adrenolityki - nasilenie działania hipotensyjnego
- Leki przeciwcholinergiczne - zwiększone ryzyko majaczenia, osłabienie działania przeciwpsychotycznego
- Etanol, leki nasenne i uspokajające - nasilenie działania sedatywnego, ryzyko depresji oddechowej
- Leki przeciwpadaczkowe - osłabienie działania przeciwpsychotycznego perazyny i przeciwdrgawkowego leków przeciwpadaczkowych
- Doustne leki przeciwzakrzepowe - osłabienie działania przeciwzakrzepowego
- Inhibitory MAO i środki antykoncepcyjne - osłabienie działania uspokajającego perazyny, nasilenie działań niepożądanych
- Leki przeciwcukrzycowe - zmniejszenie ich skuteczności
- Opioidowe leki przeciwbólowe - nasilenie działania przeciwbólowego i uspokajającego
- Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i SSRI - wzajemne zahamowanie wychwytu leków, ryzyko zwiększenia stężenia perazyny we krwi
- Leki mielotoksyczne - zwiększone ryzyko zaburzeń hemopoezy
Znajomość tych interakcji jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania perazyny w praktyce klinicznej. Konieczne jest dokładne zebranie wywiadu lekowego przed rozpoczęciem terapii oraz monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych interakcji w trakcie leczenia.
Ciąża i laktacja
Perazyna przenika przez barierę łożyskową i do mleka ludzkiego. Ze względu na potencjalne działanie teratogenne nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży. Podczas leczenia perazyną należy przerwać karmienie piersią.
Działania niepożądane
Podczas stosowania perazyny mogą wystąpić różnorodne działania niepożądane, w tym:
- Zaburzenia serca: arytmie, obniżenie ciśnienia tętniczego
- Zaburzenia krwi: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia
- Zaburzenia układu nerwowego: dyskinezy, parkinsonizm, objawy pozapiramidowe, złośliwy zespół neuroleptyczny
- Zaburzenia oka: zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego, nadwrażliwość na światło
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaparcia, nudności
- Zaburzenia skórne: reakcje fototoksyczne, zmiany o charakterze pokrzywki
- Zaburzenia metaboliczne: przyrost masy ciała
- Zaburzenia wątroby: cholestaza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- Zaburzenia endokrynologiczne: mlekotok, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania
- Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, niepokój, dezorientacja, stany splątania
Monitorowanie pacjenta pod kątem występowania działań niepożądanych jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii. W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych konieczna może być modyfikacja dawkowania lub odstawienie leku.
Przedawkowanie
Przedawkowanie perazyny stanowi stan zagrożenia życia. Objawy obejmują zaburzenia mowy, niezborność ruchową, zaburzenia widzenia, drżenie mięśniowe, splątanie, zaburzenia rytmu serca, duszność i zaburzenia termoregulacji. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:
- Natychmiastową hospitalizację
- Płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego
- Leczenie objawowe: wyrównanie ciśnienia tętniczego, leczenie zaburzeń rytmu serca
- W przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego - obniżanie temperatury ciała, podanie bromokryptyny
- Monitorowanie i podtrzymywanie funkcji życiowych
Szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiedniego postępowania jest kluczowe dla pomyślnego rokowania w przypadku przedawkowania perazyny.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia