Pentasa® - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Pentasa® jest dostępna w dwóch postaciach do podania doodbytniczego:

• Czopki: Leczenie wrzodziejącego zapalenia odbytnicy
• Zawiesina doodbytnicza: Leczenie wrzodziejącego zapalenia esicy i odbytnicy

Dawkowanie i sposób podawania

Uwaga: Nie jest konieczne zmniejszenie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Doświadczenie ze stosowaniem u dzieci jest ograniczone.

Czas trwania leczenia zwykle wynosi 2-4 tygodnie i jest oceniany na podstawie objawów klinicznych oraz wyników badań endoskopowych esicy i odbytnicy.

Sposób podawania

Czopki:

1. Zaleca się wypróżnienie bezpośrednio przed zastosowaniem czopka. 2. Wprowadzić czopek do odbytnicy (osłona na palec dołączona do opakowania). 3. Utrzymać czopek w odbytnicy jak najdłużej dla zapewnienia optymalnej dawki leczniczej.

Zawiesina doodbytnicza:

1. Zaleca się wypróżnienie przed zastosowaniem wlewki. 2. Podgrzać zawiesinę do około 37°C i dobrze wstrząsnąć. 3. Położyć się na lewym boku i ostrożnie wsunąć aplikator do odbytnicy. 4. Ścisnąć butelkę, aby zaaplikować zawiesinę, utrzymując ucisk podczas wysuwania aplikatora. 5. Pozostać w pozycji leżącej, aby uniknąć wypłynięcia zawiesiny. 6. Unikać wypróżnienia przez co najmniej 8 godzin po podaniu dla zapewnienia optymalnej skuteczności.

Aplikator można posmarować wazeliną dla ułatwienia wprowadzenia do odbytnicy.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na mesalazynę, którąkolwiek substancję pomocniczą lub salicylany
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
• Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
• Skaza krwotoczna

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monitorowanie pacjentów: Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią działań niepożądanych po sulfasalazynie. W przypadku ostrych objawów nietolerancji (skurczowe bóle brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy, wysypka) należy natychmiast przerwać leczenie.

Zaburzenia czynności wątroby: Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Przed i w trakcie leczenia należy monitorować parametry wydolności wątroby (AlAT, AspAT).

Zaburzenia czynności nerek: Nie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Regularnie monitorować parametry czynności nerek, zwłaszcza na początku leczenia. Zwiększyć częstość kontroli przy jednoczesnym stosowaniu innych leków nefrotoksycznych.

Reakcje nadwrażliwości: Rzadko zgłaszano reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia).

Zaburzenia składu krwi: Bardzo rzadko zgłaszano poważne zaburzenia składu krwi. Przed i w trakcie leczenia należy wykonywać badanie rozmazu krwi obwodowej.

Interakcje z lekami immunosupresyjnymi: Jednoczesne stosowanie mesalazyny z azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaniną może zwiększać ryzyko zaburzeń składu krwi.

Pacjenci z zaburzeniami czynności płuc: Ściśle monitorować pacjentów z zaburzeniami czynności płuc, szczególnie z astmą oskrzelową.

Nie zaobserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie mesalazyny z azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaniną może zwiększać ryzyko mielosupresji. Zaleca się regularne monitorowanie morfologii krwi i dostosowywanie dawek tiopuryn. Istnieją słabe dowody na możliwe zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego warfaryny przez mesalazynę.

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu mesalazyny z lekami o potencjalnym działaniu nefrotoksycznym.

Ciąża i laktacja

Ciąża: Stosować ostrożnie, tylko gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową, ale jej stężenie w osoczu płodu jest znacznie niższe niż u matki. Ograniczone dane nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, jednak istnieją doniesienia o zwiększonym ryzyku porodów przedwczesnych i małej masie urodzeniowej.

Laktacja: Mesalazyna przenika do mleka kobiecego. Stężenie w mleku jest niższe niż we krwi matki, ale stężenie metabolitu (acetylomesalazyny) może być podobne lub wyższe. Należy zachować ostrożność podczas karmienia piersią i przerwać je w przypadku wystąpienia biegunki u dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Biegunka
• Nudności
• Bóle brzucha
• Bóle głowy
• Wymioty
• Wysypka

Po podaniu doodbytniczym mogą wystąpić reakcje miejscowe, takie jak świąd, uczucie dyskomfortu i parcie na stolec.

Rzadko mogą wystąpić poważniejsze działania niepożądane, w tym zaburzenia krwi, reakcje nadwrażliwości, zapalenie mięśnia sercowego lub osierdzia, zaburzenia czynności wątroby i nerek. Szczegółowy opis działań niepożądanych znajduje się w Charakterystyce Produktu Leczniczego.

Przedawkowanie

Doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania jest ograniczone. Nie wskazuje ono na toksyczne działanie na nerki lub wątrobę, jednak mogą wystąpić objawy toksycznego działania salicylanu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące, z monitorowaniem czynności nerek w warunkach szpitalnych.

Mechanizm działania

Mesalazyna, będąca czynnym metabolitem sulfasalazyny, wykazuje działanie przeciwzapalne głównie poprzez miejscowe oddziaływanie na zmienione zapalnie tkanki jelita. Skuteczność leczenia wydaje się być związana ze stężeniem mesalazyny w śluzówce jelita, które jest odwrotnie proporcjonalne do nasilenia zmian zapalnych.

Skład

Substancja czynna: mesalazyna

• 1 czopek zawiera 1 g mesalazyny
• 100 ml zawiesiny doodbytniczej zawiera 1 g mesalazyny

Pentasa® w postaci czopków i zawiesiny doodbytniczej stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w miejscowym leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, szczególnie w przypadku zajęcia odbytnicy i esicy. Kluczowe znaczenie ma indywidualne dostosowanie dawkowania oraz ścisłe monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, zwłaszcza w kontekście czynności nerek i wątroby oraz parametrów hematologicznych.