Pentasa® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Pentasa® jest wskazana w leczeniu łagodnej i umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Leśniowskiego-Crohna. Lek wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez miejscowe oddziaływanie na zmienioną zapalnie błonę śluzową jelita.

Skuteczność terapeutyczna mesalazyny, zarówno po podaniu doustnym jak i doodbytniczym, wynika głównie z jej lokalnego działania na tkanki objęte stanem zapalnym, a nie z efektu ogólnoustrojowego. Badania kliniczne wskazują na odwrotną korelację między nasileniem zmian zapalnych u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego a stężeniem mesalazyny w śluzówce jelita.

Dawkowanie i sposób podawania

Pentasa® dostępna jest w postaci tabletek i granulatu o przedłużonym uwalnianiu. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie w zależności od wskazania i nasilenia choroby.

Dawkowanie Pentasy® w zależności od wskazania i grupy wiekowej pacjentów

U pacjentów z aktywną chorobą Leśniowskiego-Crohna, u których nie występuje pożądana reakcja na leczenie dawką 4 g/dobę w ciągu 6 tygodni, oraz u pacjentów z chorobą Leśniowskiego-Crohna, u których w czasie leczenia podtrzymującego dawką 4 g/dobę dochodzi do uczynnienia choroby, należy rozważyć zastosowanie alternatywnej terapii.

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne zmniejszenie dawki. Dane kliniczne dotyczące stosowania u dzieci (6-18 lat) są ograniczone.

Sposób podawania:

• Tabletki: nie należy ich żuć ani rozgryzać. Można je podzielić lub umieścić w niewielkiej ilości wody/soku, zamieszać i natychmiast wypić powstałą zawiesinę.
• Granulat: nie należy go żuć ani rozgryzać. Zawartość saszetki należy wysypać na język i połknąć, popijając płynem.

Dla uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego, zalecone dawki należy przyjmować regularnie i konsekwentnie.

Przeciwwskazania

Stosowanie Pentasy® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na mesalazynę, którąkolwiek substancję pomocniczą lub salicylany
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
• Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
• Skaza krwotoczna

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas terapii Pentasą® należy zachować szczególną ostrożność i monitorować pacjentów w następujących sytuacjach:

• Pacjenci z wywiadem działań niepożądanych po sulfasalazynie
• Zaburzenia czynności wątroby - konieczne regularne monitorowanie parametrów wątrobowych (AlAT, AspAT)
• Zaburzenia czynności nerek - regularna kontrola parametrów nerkowych, zwłaszcza na początku leczenia
• Pacjenci z zaburzeniami czynności płuc, szczególnie z astmą oskrzelową
• Równoczesne stosowanie leków nefrotoksycznych

W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji (skurczowe bóle brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy, wysypka) należy natychmiast przerwać leczenie.

Rzadko zgłaszano reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia) oraz poważne zaburzenia składu krwi. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy wykonywać badanie rozmazu krwi obwodowej.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Jednoczesne stosowanie Pentasy® z azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaniną może zwiększać ryzyko mielosupresji. Konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi i odpowiednie dostosowywanie dawkowania tiopuryn.

Istnieją ograniczone dowody na potencjalne zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego warfaryny przez mesalazynę.

Wpływ na ciążę i laktację

Pentasę® należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią ostrożnie, tylko gdy potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Ograniczone dane nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, jednak obserwowano zwiększony odsetek porodów przedwczesnych i małej masy urodzeniowej.

U noworodków matek leczonych Pentasą® zgłaszano przypadki zaburzeń krwi oraz pojedynczy przypadek niewydolności nerek po długotrwałym stosowaniu dużych dawek w ciąży.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to: biegunka, nudności, bóle brzucha, bóle głowy, wymioty oraz wysypka. Sporadycznie mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości i gorączka polekowa.

Do rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych należą:

• Zaburzenia krwi (niedokrwistość, agranulocytoza, pancytopenia)
• Reakcje nadwrażliwości (w tym DRESS, SJS)
• Zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia
• Zaburzenia czynności nerek i wątroby
• Alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych

Należy pamiętać, że część objawów niepożądanych może być również związana z samą chorobą zapalną jelit.

Przedawkowanie

Doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania Pentasy® jest ograniczone. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy toksycznego działania salicylanu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące, z szczególnym uwzględnieniem monitorowania czynności nerek.

Nie ma specyficznej odtrutki dla mesalazyny. Istnieją doniesienia o pacjentach przyjmujących przez miesiąc dawki 8 g/dobę bez istotnych działań niepożądanych.

Właściwości farmakologiczne

Mesalazyna jest czynnym metabolitem sulfasalazyny. Mechanizm działania przeciwzapalnego mesalazyny nie jest w pełni wyjaśniony, ale wydaje się, że polega on na hamowaniu cyklooksygenazy i lipooksygenazy, co prowadzi do zmniejszenia produkcji prostaglandyn i leukotrienów w błonie śluzowej jelita.

Pentasa® zawiera mesalazynę w postaci mikrogranulatu otoczonego błoną etylcelulozy, co zapewnia przedłużone uwalnianie substancji czynnej wzdłuż całego jelita cienkiego i grubego.

Postać farmaceutyczna i skład

Pentasa® dostępna jest w postaci:

• Tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierających 500 mg lub 1 g mesalazyny
• Granulatu o przedłużonym uwalnianiu w saszetkach zawierających 1 g, 2 g lub 4 g mesalazyny

Pentasa® jest cennym narzędziem w leczeniu nieswoistych zapaleń jelit, wykazującym korzystny profil bezpieczeństwa przy zachowaniu odpowiednich środków ostrożności. Indywidualizacja dawkowania i regularne monitorowanie pacjenta są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych.