Pentasa® - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Pentasa® jest wskazana w leczeniu łagodnej i umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Leśniowskiego-Crohna. Lek wykazuje działanie przeciwzapalne, które wynika głównie z miejscowego wpływu na zmienione chorobowo tkanki jelita.

Badania kliniczne wskazują, że skuteczność terapeutyczna mesalazyny, zarówno po podaniu doustnym jak i doodbytniczym, jest związana przede wszystkim z jej lokalnym działaniem na objęte stanem zapalnym obszary przewodu pokarmowego, a nie z efektem ogólnoustrojowym. Zaobserwowano odwrotną korelację między nasileniem zmian zapalnych u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego a stężeniem mesalazyny w błonie śluzowej jelita.

Dawkowanie i sposób podawania

Pentasa® dostępna jest w postaci tabletek i granulatu o przedłużonym uwalnianiu. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do pacjenta, biorąc pod uwagę wskazanie, nasilenie choroby oraz wiek pacjenta.

Uwaga: U dzieci o masie ciała do 40 kg zaleca się stosowanie połowy dawki dla dorosłych, a u dzieci o masie ciała powyżej 40 kg - pełnej dawki dla dorosłych.

W przypadku braku odpowiedzi na leczenie dawką 4 g/dobę w ciągu 6 tygodni u pacjentów z aktywną chorobą Leśniowskiego-Crohna lub w przypadku zaostrzenia choroby podczas leczenia podtrzymującego tą dawką, należy rozważyć zmianę terapii.

Sposób podawania

Tabletki: Nie należy ich żuć ani rozgryzać. W celu ułatwienia połykania można je podzielić lub umieścić w niewielkiej ilości wody lub soku, zamieszać i natychmiast wypić powstałą zawiesinę.

Granulat: Nie należy go żuć ani rozgryzać. Zawartość saszetki należy wysypać na język i połknąć, popijając wodą lub sokiem.

Dla uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego, zalecane dawki powinny być przyjmowane regularnie i konsekwentnie.

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na mesalazynę, salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
• Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
• Skaza krwotoczna

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas terapii Pentasą® należy zachować szczególną ostrożność i prowadzić ścisłe monitorowanie pacjentów w następujących przypadkach:

• Pacjenci z wywiadem nietolerancji sulfasalazyny
• Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
• Pacjenci z chorobami układu oddechowego, szczególnie astmą oskrzelową
• Pacjenci z wywiadem alergicznym

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby (AlAT, AspAT), nerek (stężenie kreatyniny) oraz badanie moczu. Wskazane jest również wykonywanie badań morfologii krwi, szczególnie na początku leczenia.

W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji (skurcze brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy, wysypka) należy natychmiast przerwać leczenie.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu mesalazyny z lekami o potencjalnym działaniu nefrotoksycznym.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie Pentasy® z następującymi lekami:

• Azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina - zwiększone ryzyko mielosupresji
• Warfaryna - możliwe zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego

W przypadku równoczesnego stosowania mesalazyny z lekami immunosupresyjnymi zaleca się ścisłe monitorowanie morfologii krwi i odpowiednie dostosowanie dawkowania.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Pentasy® w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga ostrożności i powinno być rozważone tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Ograniczone dane z badań u ludzi nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, jednak obserwowano zwiększony odsetek porodów przedwczesnych, poronień i niskiej masy urodzeniowej. Należy jednak pamiętać, że te zdarzenia niepożądane mogą być również związane z aktywną chorobą zapalną jelit.

Zgłaszano pojedyncze przypadki zaburzeń krwi u noworodków matek leczonych mesalazyną oraz jeden przypadek niewydolności nerek po długotrwałym stosowaniu dużych dawek w ciąży.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane w badaniach klinicznych to:

• Biegunka
• Nudności
• Bóle brzucha
• Bóle głowy
• Wymioty
• Wysypka

Rzadko mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości i gorączka polekowa. Bardzo rzadko obserwowano poważne działania niepożądane, takie jak zaburzenia krwi, reakcje alergiczne, zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia, zaburzenia czynności nerek i wątroby.

Należy pamiętać, że część objawów niepożądanych może być również związana z samą chorobą zapalną jelit.

Przedawkowanie

Doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania Pentasy® jest ograniczone. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy toksycznego działania salicylanów. Nie ma specyficznej odtrutki. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania czynności nerek.

Właściwości farmakologiczne

Mesalazyna, będąca aktywnym metabolitem sulfasalazyny, wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne w jelicie. Mechanizm działania nie jest w pełni wyjaśniony, ale prawdopodobnie obejmuje hamowanie cyklooksygenazy i lipooksygenazy, hamowanie produkcji cytokin prozapalnych oraz działanie antyoksydacyjne.

Postać farmaceutyczna

Pentasa® dostępna jest w postaci:

• Tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierających 500 mg lub 1 g mesalazyny
• Granulatu o przedłużonym uwalnianiu w saszetkach zawierających 1 g, 2 g lub 4 g mesalazyny

Przedłużone uwalnianie substancji czynnej zapewnia jej dostarczanie do całego jelita grubego, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna.