Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Pentasa®

Mesalazine

zaw. doodbytnicza
1 g/100 ml
7 but. 100 ml
Doodbytniczo
Rx
100%
89,59
R (1)
56,41
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Pentasa®
czopki
1 g
14 szt.
Doodbytniczo
Rx
100%
94,50
Pentasa®
czopki
1 g
28 szt.
Doodbytniczo
Rx
100%
154,59
R (1)
78,66
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Pentasa® - Lek w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego

Wskazania do stosowania

Pentasa® jest lekiem stosowanym w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubegoóch postaciach do podania doodbytniczego:

  • Czopki - wskazane w leczeniu wrzodziejącego zapalenia odbytnicy
  • Zawiesina doodbytnicza - wskazana w leczeniu wrzodziejącego zapalenia esicy i odbytnicy

Obie postaci leku zawierają jako substancję czynną mesalazynę, która wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne w obrębie błony śluzowej jelita grubego.

Dawkowanie i sposób podawania

>
Postać leku Grupa pacjentów Dawkowanie
Czopki Dorośli 1 g (1 czopek) 1-2 razy na dobę
Zawiesina doodbytnicza Dorośli 1 g (1 wlewka) raz na dobę przed snem

Tabela 1. Dawkowanie leku Pentasa® w postaci czopków i zawiesiny doodbytniczej

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne zmniejszenie dawki. Doświadczenie ze stosowaniem u dzieci jest niewielkie, a dane kliniczne ograniczone. Leczenie trwa zwykle 2-4 tygodnie i jest oceniane na podstawie objawów klinicznych oraz wyników badań endoskopowych esicy i odbytnicy.

Dawkowanie Pentasy® jest dostosowane do postaci leku i wieku pacjenta. Kluczowe znaczenie ma regularna ocena skuteczności terapii.

Sposób podawania

Czopki:

  • Przed zastosowaniem czopka zaleca się wypróżnienie
  • Czopek należy wprowadzić do odbytnicy (w opakowaniu dołączona jest osłona na palec)
  • Czopek powinien być utrzymany w odbytnicy możliwie jak najdłużej dla zapewnienia odpowiedniej dawki leczniczej

Zawiesina doodbytnicza:

  • Przed zastosowaniem wlewki zaleca się wypróżnienie
  • Wlewkę należy użyć natychmiast po otwarciu aluminiowej torebki
  • Przed podaniem podgrzać zawiesinę do około 37°C i dobrze wstrząsnąć
  • Aplikator można posmarować wazeliną dla ułatwienia wprowadzenia
  • Pacjent powinien położyć się na lewym boku i ostrożnie wsunąć aplikator do odbytnicy
  • Po zaaplikowaniu zawiesiny należy pozostać w pozycji leżącej, aby uniknąć jej wypłynięcia
  • Dla optymalnej skuteczności należy jak najdłużej unikać wypróżnienia, najlepiej przez 8 godzin po podaniu

Prawidłowa technika podania leku ma kluczowe znaczenie dla jego skuteczności. Należy dokładnie przestrzegać zaleceń dotyczących aplikacji.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Pentasa® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na mesalazynę, którąkolwiek substancję pomocniczą lub salicylany
  • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
  • Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
  • Skaza krwotoczna

Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć powyższe przeciwwskazania, zwracając szczególną uwagę na funkcję wątroby i nerek oraz wywiad w kierunku nadwrażliwości na salicylany.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas leczenia produktem Pentasa® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

  • U pacjentów z wywiadem działań niepożądanych po sulfasalazynie
  • W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji (np. skurczowe bóle brzucha, gorączka, silny ból głowy, wysypka) - należy natychmiast przerwać leczenie
  • U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby - konieczne regularne monitorowanie parametrów wątrobowych (AlAT, AspAT)
  • U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek - regularne monitorowanie parametrów nerkowych (kreatynina w surowicy, badanie moczu)
  • W przypadku równoczesnego stosowania leków nefrotoksycznych
  • U pacjentów z zaburzeniami czynności płuc, szczególnie z astmą oskrzelową

Należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych, takich jak:

  • Reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia)
  • Poważne zaburzenia składu krwi

Stosowanie mesalazyny wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji wątroby, nerek oraz potencjalnych reakcji nadwrażliwości. Kluczowe znaczenie ma regularna ocena parametrów laboratoryjnych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu mesalazyny z następującymi lekami:

  • Azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina - zwiększone ryzyko mielosupresji
  • Warfaryna - możliwe zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego

W przypadku łączenia mesalazyny z lekami immunosupresyjnymi lub przeciwzakrzepowymi konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta i ewentualna modyfikacja dawkowania.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie leku Pentasa® w ciąży i okresie karmienia piersią wymaga zachowania ostrożności:

  • Ciąża: Lek należy stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko
  • Karmienie piersią: Mesalazyna przenika do mleka kobiecego, istnieje ryzyko wystąpienia biegunki u dziecka

Decyzja o stosowaniu mesalazyny u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej analizie korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

  • Biegunka
  • Nudności
  • Bóle brzucha
  • Bóle głowy
  • Wymioty
  • Wysypka

Rzadziej mogą wystąpić poważniejsze działania niepożądane, takie jak zaburzenia krwi, reakcje nadwrażliwości, zapalenie mięśnia sercowego czy zaburzenia czynności nerek.

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy mogące świadczyć o poważnych powikłaniach.

Warto zapamiętać
  • Pentasa® zawiera mesalazynę, która działa miejscowo przeciwzapalnie w jelicie grubym
  • Prawidłowa technika podania leku (czopki, zawiesina) ma kluczowe znaczenie dla jego skuteczności

Mechanizm działania

Mesalazyna, będąca substancją czynną leku Pentasa®, jest aktywnym metabolitem sulfasalazyny. Jej działanie terapeutyczne w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna wynika przede wszystkim z miejscowego wpływu na zmienione zapalnie tkanki jelita, a nie z działania ogólnoustrojowego. Badania kliniczne wykazały, że stężenie mesalazyny w błonie śluzowej jelita jest odwrotnie proporcjonalne do nasilenia stanu zapalnego.

Skuteczność mesalazyny w leczeniu nieswoistych zapaleń jelit wynika z jej bezpośredniego działania przeciwzapalnego w obrębie błony śluzowej jelita grubego.

Podsumowanie

Pentasa® jest skutecznym lekiem w terapii wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, szczególnie w przypadku zmian zlokalizowanych w odbytnicy i esicy. Kluczowe znaczenie dla powodzenia leczenia ma prawidłowe stosowanie leku, regularne monitorowanie pacjenta oraz świadomość możliwych działań niepożądanych. Lekarz prowadzący powinien indywidualnie ocenić korzyści i ryzyko związane z terapią, uwzględniając stan kliniczny pacjenta oraz potencjalne interakcje z innymi stosowanymi lekami.


1) Wrzodziejące zapalenie jelita grubego
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia


Wskazania

Czopki. Leczenie wrzodziejącego zapalenia odbytnicy. Zaw. doodbytnicza. Leczenie wrzodziejącego zapalenia esicy i odbytnicy.

Czopki. Dorośli: 1 g 1-2x/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne zmniejszenie dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (patrz CHPL). Dzieci i młodzież. Doświadczenie ze stosowaniem u dzieci jest niewielkie a dane kliniczne są ograniczone. Zaw. doodbytnicza. Dorośli: 1 wlewka doodbytnicza (1 g) przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne zmniejszenie dawki. Doświadczenie ze stosowaniem u dzieci jest niewielkie a dane kliniczne są ograniczone. Leczenie trwa zwykle 2-4 tyg. i jest oceniane na podstawie objawów klinicznych i wyników badań endoskopowych esicy i odbytnicy.

Czopki. Bezpośrednio przed zastosowaniem czopka zaleca się wypróżnienie. Czopek należy wprowadzić do odbytnicy (osłona na palec dołączona jest do opakowania). Czopek powinien być utrzymany w odbytnicy możliwie jak najdłużej w celu zapewnienia leczniczej dawki. Zaw. doodbytnicza. Bezpośrednio przed zastosowaniem wlewki zaleca się wypróżnienie. Wlewka zabezpieczona jest zamkniętą torebką z folii aluminiowej i powinna być użyta natychmiast po otwarciu torebki. Przed podaniem należy podgrzać zawiesinę do około 37°C i dobrze wstrząsnąć zawartością butelki. Aplikator można posmarować wazeliną, aby ułatwić wprowadzenie go do odbytnicy. Należy się położyć na lewym boku i ostrożnie wsunąć aplikator do odbytnicy - tak głęboko jak to możliwe. Ścisnąć plastikową butelkę w celu zaaplikowania zaw., po czym, cały czas utrzymując ucisk na butelkę, wysunąć aplikator z odbytnicy. Po podaniu produktu pacjent powinien pozostać przez jakiś czas w pozycji leżącej, aby nie dopuścić do wypłynięcia zawiesiny z jelita. Dla zapewnienia optymalnej skuteczności należy tak długo jak to możliwe unikać wypróżnienia, najlepiej przez 8 h po podaniu produktu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub salicylany. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek. Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Skaza krwotoczna.

Podczas leczenia produktem należy dokładnie obserwować pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono występowanie działań niepożądanych po zastosowaniu leków zawierających sulfasalazynę. W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji, takich jak skurczowe bóle brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy lub wysypka, należy natychmiast przerwać leczenie. Należy zachować środki ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badań wydolności wątroby, takich jak AlAT lub AspAT. Mesalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy regularnie monitorować parametry czynności nerek, np. stężenie kreatyniny w surowicy krwi, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badań fizykochemicznych moczu, np. za pomocą testów paskowych. U pacjentów, u których w czasie leczenia dochodzi do rozwoju zaburzeń czynności nerek, należy podejrzewać nefrotoksyczne działanie mesalazyny. W przypadku równoczesnego stosowania innych leków mających działanie nefrotoksyczne należy zwiększyć częstość kontrolowania czynności nerek. Rzadko zgłaszane były powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia). Bardzo rzadko zgłaszane były poważne zaburzenia składu krwi. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy, na zlecenie lekarza prowadzącego, przeprowadzać badanie rozmazu krwi obwodowej. Równoczesne leczenie mesalazyną pacjentów otrzymujących azatioprynę lub 6-merkaptopurynę, lub tioguaninę może zwiększać ryzyko zaburzeń składu krwi. W razie podejrzenia lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Jako wytyczną należy przyjąć wykonanie badań kontrolnych 14 dni po rozpoczęciu leczenia, a następnie jeszcze 2-3 razy w odstępach 4-tyg. W przypadku prawidłowych wyników kolejne badania kontrolne należy przeprowadzać co 3 m-ce. Jeśli wystąpią dodatkowe objawy, badania należy wykonywać natychmiast. Pacjenci z zaburzeniami czynności płuc, w szczególności pacjenci z astmą oskrzelową, powinni być ściśle monitorowani w trakcie leczenia. Nie zaobserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednoczesne leczenie produktem leczniczym i azatiopryną lub 6-merkaptopuryną, lub tioguaniną wykazało w kilku badaniach większą częstość występowania działania mielosupresyjnego i wydaje się, że interakcja istnieje, jednak mechanizm interakcji nie jest w pełni ustalony. Zalecane jest regularne monitorowanie krwinek białych i odpowiednie dostosowywanie dawkowania tiopuryn. Istnieją mało przekonujące dowody na to, że mesalazyna może zmniejszać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.

Produkt leczniczy należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią ostrożnie, i tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści są większe niż możliwe ryzyko. Stan chorobowy, jakim jest choroba zapalna jelita, może sam w sobie zwiększać ryzyko nieprawidłowego przebiegu ciąży i jej wyniku. Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową i jej stężenie w osoczu krwi pępowinowej jest dziesięciokrotnie mniejsze niż stężenie w osoczu matki. Metabolit, acetylomesalazyna, występuje w takim samym stężeniu w osoczu krwi pępowinowej i osoczu matki. Badania na zwierzętach z zastosowaniem mesalazyny w postaci doustnej nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Nie przeprowadzono odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Ograniczone opublikowane dane z badań mesalazyny z udziałem ludzi nie wskazują na zwiększenie ogólnego odsetka wad wrodzonych. Niektóre dane wskazują na zwiększony odsetek porodów przedwczesnych, poronień i małej masy urodzeniowej; jednak te zdarzenia niepożądane są również związane z czynną chorobą zapalną jelit. Donoszono o zaburzeniach krwi (pancytopenia, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych produktem leczniczym. W jednym przypadku zgłoszono niewydolność nerek u noworodka po długotrwałym stosowaniu dużej dawki mesalazyny (2-4 g doustnie) w okresie ciąży. Mesalazyna przenika do mleka kobiecego. Stężenie mesalazyny w mleku jest mniejsze niż we krwi kobiety karmiącej piersią, natomiast stężenie metabolitu, acetylomesalazyny, jest podobne lub większe. Nie przeprowadzano kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego u matek karmiących piersią. Doświadczenie w stosowaniu doustnych postaci mesalazyny u kobiet karmiących piersią jest ograniczone. Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka u dziecka. Jeśli u dziecka wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią. Wyniki badań na zwierzętach nie wykazują wpływu na płodność samców i samic.

W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są: biegunka, nudności, bóle brzucha, bóle głowy, wymioty oraz wysypka. Sporadycznie mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości i gorączka polekowa. Po podaniu doodbytniczym mogą wystąpić reakcje miejscowe, takie jak świąd, uczucie dyskomfortu i parcie na stolec. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) zaburzenia dotyczące krwi, takie jak: niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia (w tym granulocytopenia), pancytopenia, małopłytkowość i eozynofilia (jako część reakcji alergicznej). Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka alergiczna, reakcja anafilaktyczna, wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnymi (DRESS), rumień wielopostaciowy i zespół Stevens-Johnsona (SJS), gorączka polekowa. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (rzadko) zawroty głowy; (bardzo rzadko) neuropatia obwodowa. Zaburzenia serca: (rzadko) zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, reakcje alergiczne i zmiany włókniste w płucach (w tym duszność, kaszel, skurcz oskrzeli), eozynofilia płucna, śródmiąższowa choroba płuc, naciek płucny, zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcie; (rzadko) zwiększona aktywność amylazy, ostre zapalenie trzustki; (bardzo rzadko) pancolitis. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększone stężenie wskaźników cholestazy i bilirubiny, hepatotoksyczność (w tym zapalenie wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, marskość, niewydolność wątroby). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka (w tym pokrzywka, wysypka rumieniowa); (bardzo rzadko) łysienie przemijające. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) ból mięśni, ból stawów, reakcje podobne do tocznia rumieniowatego. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności nerek (w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, niewydolność nerek), odbarwienie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) oligospermia (przemijająca). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) dyskomfort w okolicy odbytu i podrażnienie w miejscu zastosowania, świąd, bolesne parcie na stolec. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL. Ważne jest, aby mieć na uwadze, że szereg z tych zaburzeń może być również przypisanych samej chorobie zapalnej jelita.

Ostra toksyczność u zwierząt: jednorazowe doustne dawki mesalazyny do 5 g/kg u świń ani jednorazowe doż. dawki mesalazyny 920 mg/kg u szczurów nie były letalne. Doświadczenie u ludzi: istnieje tylko ograniczone doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania produktu leczniczego, które nie wskazuje na toksyczne działanie na nerki lub wątrobę. Ponieważ jednak produkt jest aminosalicylanem, mogą wystąpić objawy toksycznego działania salicylanu. Objawy przedawkowania salicylanów są szczegółowo opisane w literaturze. Istnieją doniesienia o pacjentach przyjmujących przez m-c dawki 8 g/dobę bez jakichkolwiek działań niepożądanych. Nie ma specyficznej odtrutki, a leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące. Leczenie w szpitalu obejmuje ścisłe monitorowanie czynności nerek.

Mesalazyna jest czynnym metabolitem sulfasalazyny, która już od wielu lat stosowana jest w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohn’a. Wyniki badań klinicznych wskazują, że wartość lecznicza mesalazyny, zarówno po podaniu doustnym jak i doodbytniczym, wydaje się raczej wynikać z miejscowego działania na zmienione zapalnie tkanki aniżeli z działania ogólnoustrojowego. Istnieją informacje wskazujące, że nasilenie zmian zapalnych u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego leczonych mesalazyną pozostaje w odwrotnej korelacji do stężenia mesalazyny w śluzówce jelita.

1 czopek zawiera 1 g mesalazyny. 100 ml zaw. zawiera 1 g mesalazyny.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.