Penicillinum crystallisatum TZF
Benzylpenicillin potassium
Wskazania do stosowania
Benzylopenicylina jest antybiotykiem stosowanym w ciężkich zakażeniach wywoływanych przez wrażliwe na nią drobnoustroje, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie wysokiego stężenia antybiotyku. Główne wskazania obejmują:
- Zapalenie migdałków podniebiennych, płuc i oskrzeli
- Przewlekłe zapalenie wsierdzia
- Ostry rzut gorączki reumatycznej
- Kiła nabyta lub wrodzona
- Rzeżączka
- Meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Zakażenia te są najczęściej wywoływane przez paciorkowce (w tym grupy A), pneumokoki i gronkowce wrażliwe na penicylinę. Przed rozpoczęciem leczenia należy uwzględnić lokalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków.
Benzylopenicylina wykazuje bardzo silne działanie bakteriobójcze wobec krętka bladego (Treponema pallidum), co uzasadnia jej zastosowanie w leczeniu kiły.
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie benzylopenicyliny zależy od wielu czynników, takich jak ciężkość zakażenia, wrażliwość patogenu, stan kliniczny pacjenta oraz jego wiek i masa ciała. Należy pamiętać, że 1 mln j.m. odpowiada 600 mg benzylopenicyliny potasowej.
| Grupa pacjentów | Typowe dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli - ciężkie zakażenia | 12-24 mln j.m./dobę w dawkach podzielonych co 2-6 h |
| Dorośli - zakażenia gronkowcowe | 5-24 mln j.m./dobę w dawkach podzielonych co 4-6 h |
| Noworodki ≤7 dni | 25 000-50 000 j.m./kg mc. co 12 h |
| Noworodki >7 dni | 25 000-50 000 j.m./kg mc. co 8 h |
| Niemowlęta i dzieci - łagodne/umiarkowane zakażenia | 100 000-150 000 j.m./kg mc./dobę w dawkach podzielonych co 4-6 mln j.m./dobę) |
| Niemowlęta i dzieci - ciężkie zakażenia | 200 000-300 000 j.m./kg mc./dobę w 4-6 dawkach podzielonych (maks. 24 mln j.m./dobę) |
Dawkowanie należy dostosować u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Czas leczenia zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia, ale w przypadku zakażeń paciorkowcami grupy A powinien wynosić co najmniej 10 dni.
Benzylopenicylinę można podawać domięśniowo (nie więcej niż 2 mln j.m. w jednym wstrzyknięciu) lub dożylnie. Dawki powyżej 2 mln j.m. należy podawać dożylnie powoli, a dawki 20 mln j.m. i wyższe wyłącznie w infuzji dożylnej.
Przeciwwskazania
Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania benzylopenicyliny jest nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Produkt zawiera znaczne ilości potasu (63 mg/1 mln j.m.), co może być istotne u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub kontrolujących zawartość potasu w diecie. Duże dawki benzylopenicyliny potasowej mogą prowadzić do ostrego zatrucia potasem.
U pacjentów z niewydolnością nerek benzylopenicylina podana w dużych dawkach może osiągać w OUN stężenie powodujące podrażnienie mózgu, drgawki lub śpiączkę. Konieczne jest dostosowanie dawkowania do stopnia niewydolności nerek.
Podczas leczenia kiły może wystąpić odczyn Jarischa-Herxheimera, objawiający się gorączką, bólem głowy i ogólnym złym samopoczuciem. W późnych stadiach kiły reakcja ta może prowadzić do zaostrzenia choroby.
Stosowanie antybiotyków może prowadzić do nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku wystąpienia nowych zakażeń należy przerwać leczenie penicyliną i wdrożyć odpowiednią terapię.
U pacjentów z ciężką, uporczywą biegunką należy rozważyć możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy wywołanego przez Clostridium difficile.
Stosowanie benzylopenicyliny wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie pod kątem reakcji alergicznych, zaburzeń elektrolitowych i rozwoju oporności drobnoustrojów. Konieczne jest indywidualne dostosowanie dawkowania w zależności od stanu klinicznego i funkcji nerek pacjenta.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Benzylopenicylina może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co może wpływać na jej skuteczność lub bezpieczeństwo stosowania:
- Probenecyd zwiększa stężenie penicyliny w surowicy
- Leki wypierające penicylinę z połączeń z białkami mogą zwiększać jej stężenie w surowicy
- Antybiotyki bakteriostatyczne (np. erytromycyna, tetracyklina) mogą osłabiać bakteriobójcze działanie penicyliny
- Penicylina może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych
Przy stosowaniu benzylopenicyliny należy uwzględnić możliwe interakcje z innymi lekami, szczególnie w kontekście zmiany stężenia antybiotyku w surowicy lub osłabienia jego działania przeciwbakteryjnego. W przypadku stosowania doustnej antykoncepcji hormonalnej zaleca się dodatkowe metody zapobiegania ciąży.
Ciąża i laktacja
Benzylopenicylina może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, ze względu na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań. Dotychczasowe obserwacje nie wykazały teratogennego działania leku ani negatywnego wpływu na płód.
Antybiotyk w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Podczas podawania benzylopenicyliny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność.
Stosowanie benzylopenicyliny w ciąży i podczas karmienia piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia. Konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane benzylopenicyliny obejmują:
- Reakcje nadwrażliwości (od łagodnych wysypek po ciężkie reakcje anafilaktyczne)
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego)
- Zaburzenia hematologiczne (neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna)
- Zaburzenia neurologiczne (pobudzenie, drgawki - szczególnie przy dużych dawkach i niewydolności nerek)
- Zaburzenia czynności nerek i wątroby
- Reakcje w miejscu podania (zaczerwienienie, zakrzepowe zapalenie żył)
Pacjenci leczeni benzylopenicyliną wymagają ścisłego monitorowania pod kątem wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie reakcji alergicznych. Konieczna jest szybka interwencja w przypadku pojawienia się objawów ciężkich reakcji nadwrażliwości.
Warto zapamiętać
1. Benzylopenicylina jest antybiotykiem pierwszego wyboru w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez wrażliwe szczepy paciorkowców, pneumokoków i gronkowców.
2. Ze względu na zawartość potasu i ryzyko neurotoksyczności, stosowanie dużych dawek benzylopenicyliny wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek.
Mechanizm działania
Benzylopenicylina należy do antybiotyków β-laktamowych. Jej mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii poprzez blokowanie aktywności transpeptydazy. Prowadzi to do zaburzenia tworzenia wiązań między pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej, a w konsekwencji do lizy komórki bakteryjnej.
Spektrum działania benzylopenicyliny obejmuje głównie bakterie Gram-dodatnie, w tym wrażliwe szczepy gronkowców, paciorkowców i pneumokoków. Jest również skuteczna wobec niektórych bakterii Gram-ujemnych, takich jak Neisseria gonorrhoeae, oraz krętków Treponema pallidum.
Znajomość mechanizmu działania i spektrum przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny jest kluczowa dla jej właściwego zastosowania klinicznego. Należy pamiętać o rosnącej oporności niektórych szczepów bakterii, szczególnie gronkowców wytwarzających penicylinazę.
Podsumowanie
Benzylopenicylina pozostaje ważnym antybiotykiem w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych. Jej stosowanie wymaga jednak dokładnej oceny stanu pacjenta, uwzględnienia możliwych interakcji lekowych i działań niepożądanych, a także monitorowania skuteczności terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wywiadem alergicznym oraz zaburzeniami czynności nerek. Właściwe dawkowanie i droga podania są kluczowe dla osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Sok pomarańczowy