Ostolek - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Ostolek jest wskazany w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie oraz u mężczyzn z grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia złamań. Alendronian, substancja czynna leku, wykazuje skuteczność w zmniejszaniu ryzyka złamań kręgów i szyjki kości udowej u kobiet po menopauzie. U mężczyzn udowodniono zmniejszenie liczby przypadków złamań kręgów, natomiast nie wykazano redukcji złamań innych lokalizacji.

Skuteczność alendronianu w profilaktyce złamań osteoporotycznych wynika z jego zdolności do hamowania resorpcji tkanki kostnej przez osteoklasty, co prowadzi do stopniowego zwiększenia gęstości mineralnej kości i poprawy jej wytrzymałości mechanicznej.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Schemat dawkowania leku Ostolek w zależności od wskazania

Optymalny czas trwania terapii bisfosfonianami nie został jednoznacznie ustalony. Konieczność kontynuacji leczenia powinna być oceniana indywidualnie u każdego pacjenta, szczególnie po upływie 5 lat terapii, biorąc pod uwagę potencjalne korzyści i ryzyko związane ze stosowaniem leku.

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, gdyż w badaniach klinicznych nie zaobserwowano różnic w profilach skuteczności i bezpieczeństwa wynikających z wieku pacjentów.

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek, dostosowanie dawki nie jest konieczne przy współczynniku przesączania kłębuszkowego (GFR) powyżej 35 ml/min. Ze względu na brak danych, stosowanie alendronianu nie jest zalecane u pacjentów z GFR poniżej 35 ml/min.

Ostolek nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w schorzeniach związanych z osteoporozą w tej grupie wiekowej.

Sposób podawania

W celu zapewnienia optymalnego wchłaniania alendronianu i zminimalizowania ryzyka działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, należy przestrzegać następujących zasad:

• Lek należy przyjmować rano, bezpośrednio po wstaniu z łóżka, co najmniej 30 minut przed pierwszym posiłkiem, napojem lub innymi lekami.
• Tabletkę należy popić pełną szklanką przegotowanej wody (minimum 200 ml).
• Tabletki nie wolno żuć, ssać ani dopuścić do jej rozpuszczenia w jamie ustnej.
• Po przyjęciu leku pacjent nie powinien się kłaść przez co najmniej 30 minut.
• Leku nie należy przyjmować wieczorem przed snem ani rano przed wstaniem z łóżka.

W przypadku niewystarczającej podaży wapnia i witaminy D w diecie, pacjenci powinni przyjmować dodatkowo suplementy tych składników.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Ostolek jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na bisfosfoniany lub którykolwiek składnik preparatu
• Niemożność utrzymania pozycji pionowej (stojącej lub siedzącej) przez co najmniej 30 minut
• Nieprawidłowości w budowie przełyku powodujące opóźnienie jego opróżniania
• Hipokalcemia

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami połykania lub chorobami przewodu pokarmowego, takimi jak zapalenie lub owrzodzenie błony śluzowej przełyku, żołądka lub dwunastnicy, refluks żołądkowo-jelitowy czy częsta zgaga.

Interakcje

Wchłanianie alendronianu może być zmniejszone przez jednoczesne stosowanie leków zobojętniających, preparatów wapnia oraz innych leków. Zaleca się zachowanie co najmniej 30-minutowego odstępu między przyjęciem Ostoleku a innymi lekami lub posiłkami, przy czym optymalny odstęp wynosi 2 godziny.

Obserwuje się synergizm działania w skojarzeniu z hormonalną terapią zastępczą. Kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą nasilać działania niepożądane ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego. Ranitydyna zwiększa dwukrotnie biodostępność kwasu alendronowego.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku Ostolek jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tych okresach.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu pokarmowego (bóle brzucha, dyspepsja, zaparcie, biegunka, owrzodzenie przełyku, stolce smoliste, dysfagia, wzdęcia brzucha, refluks żołądkowo-przełykowy)
• Bóle głowy
• Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego (bóle kości, mięśni i stawów)

Niezbyt często występują: wysypka skórna, rumień, nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka i przełyku, nadżerki przełyku.

Rzadko obserwowano reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło), zwężenie przełyku, owrzodzenie jamy ustnej i gardła, perforacje, owrzodzenia i krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego oraz zapalenie błony naczyniowej oka.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Alendronian, substancja czynna leku Ostolek, należy do grupy bisfosfonianów. Wykazuje zdolność wiązania się z hydroksyapatytami kości i jest specyficznym inhibitorem resorpcji tkanki kostnej wywoływanej przez osteoklasty. Zapobiega pomenopauzalnej utracie masy kostnej i wspomaga proces odbudowy kości.

Biodostępność alendronianu na czczo wynosi 0,64%. Pokarm i płyny inne niż woda znacznie zmniejszają jego wchłanianie z przewodu pokarmowego. Wiązanie z białkami osocza wynosi 78%. Lek nie jest metabolizowany i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 10 lat ze względu na powolne uwalnianie z kości.

Tabletka Ostoleku posiada otoczkę ochronną, która zmniejsza ryzyko uszkodzenia błony śluzowej górnego odcinka przewodu pokarmowego, nie zaburzając farmakokinetyki leku.

Skład

Jedna tabletka powlekana Ostoleku zawiera 10 mg lub 70 mg kwasu alendronowego w postaci trójwodnej soli sodowej.

Lek Ostolek stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu osteoporozy, szczególnie u kobiet po menopauzie i mężczyzn z grupy zwiększonego ryzyka złamań. Jego stosowanie wymaga jednak ścisłego przestrzegania zaleceń dotyczących dawkowania i sposobu podawania, co pozwala na maksymalizację korzyści terapeutycznych przy jednoczesnej minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.