Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Orizon

Risperidone

tabl. powl.
3 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
62,12
R (1)
3,84
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Orizon
tabl. powl.
4 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
78,15
R (1)
5,12
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Orizon
tabl. powl.
2 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
42,94
R (1)
3,20
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Orizon
roztw. doust.
1 mg/ml
1 but. 100 ml
Doustnie
Rx
100%
40,94
R (1)
8,36
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Orizon
tabl. powl.
1 mg
20 szt.
Doustnie
Rx
100%
9,42
R (1)
5,46
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Orizon
tabl. powl.
1 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
22,91
R (1)
4,64
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Orizon
tabl. powl.
0,5 mg
20 szt.
Doustnie
Rx
100%
7,00

Orizon - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Orizon jest wskazany w:

  • Leczeniu schizofrenii
  • Leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych
  • Krótkotrwałym leczeniu (do 6 tygodni) uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego, nie reagujących na leczenie niefarmakologiczne oraz gdy istnieje ryzyko, że pacjent będzie stanowił zagrożenie dla samego siebie lub innych osób
  • Krótkotrwałym objawowym (do 6 tygodni) leczeniu uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania u dzieci w wieku od 5 lat i młodzieży ze sprawnością intelektualną poniżej przeciętnej bądź upośledzonych umysłowo, zdiagnozowanych wg kryteriów DSM-IV

W przypadku leczenia zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży, farmakoterapia powinna stanowić integralną część wszechstronnego programu terapeutycznego, obejmującego działania psychospołeczne i edukacyjne. Zaleca się, by rysperydon był przepisywany przez lekarza specjalistę w dziedzinie neurologii dziecięcej oraz psychiatrii dziecięcej i młodzieżowej lub lekarza specjalizującego się w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży.

Dawkowanie i sposób podawania

Schizofrenia

Dorośli: Produkt leczniczy może być podawany 1-2 razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg/dobę rysperydonu. Dawka może być zwiększona 2. dnia do 4 mg/dobę. Od tego momentu dawka może pozostać niezmieniona albo, jeśli zaistnieje taka konieczność, indywidualnie dostosowywana. Przeciętna, optymalna dawka terapeutyczna wynosi 4-6 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze dostosowywanie dawki oraz mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki większe niż 10 mg/dobę nie wykazują większej skuteczności niż mniejsze dawki, mogą natomiast powodować zwiększenie częstości występowania objawów pozapiramidowych. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg/dobę, a zatem nie zaleca się ich stosowania.

Pacjenci w wieku podeszłym: Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowywana i mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę.

Dzieci i młodzież: Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze schizofrenią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności.

Epizody maniakalne w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego

Dorośli: Produkt leczniczy należy podawać raz na dobę, dawka początkowa to 2 mg. W razie konieczności, dawkę powinno zwiększać się o 1 mg raz na dobę, nie częściej niż co 24 godziny. Dawkę rysperydonu można dostosowywać indywidualnie w zakresie 1-6 mg/dobę w zależności od optymalnej skuteczności i tolerancji u każdego pacjenta. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 6 mg/dobę w leczeniu epizodów maniakalnych.

Pacjenci w wieku podeszłym: Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Należy zachować ostrożność, ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania u osób w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież: Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat z epizodami maniakalnymi w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności.

Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego

Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2 razy na dobę. W razie konieczności, dawka może być indywidualnie zwiększana o 0,25 mg 2 razy na dobę, nie częściej, niż co 2. dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. U niektórych pacjentów może jednak być konieczne stosowanie dawek do 1 mg 2 razy na dobę. Nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż 6 tygodni w leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego. Pacjentów należy poddawać regularnej i częstej ocenie rozważając potrzebę kontynuacji leczenia.

Zaburzenia zachowania u dzieci i młodzieży w wieku 5-18 lat

U osób o masie ciała 50 kg lub powyżej: Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowywane poprzez zwiększanie dawki o 0,5 mg raz na dobę, nie częściej, niż co 2. dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz na dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów rysperydon jest skuteczny w dawce 0,5 mg raz na dobę, natomiast u innych najlepsze wyniki uzyskuje się podczas stosowania leku w dawce 1,5 mg raz na dobę.

U osób o masie ciała poniżej 50 kg: Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowywane poprzez zwiększanie dawki o 0,25 mg raz na dobę, nie częściej, niż co 2. dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz na dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów rysperydon jest skuteczny w dawce 0,25 mg raz na dobę, natomiast u innych najlepsze wyniki uzyskuje się podczas stosowania leku w dawce 0,75 mg raz na dobę.

Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych objawowo, kontynuacja leczenia rysperydonem powinna być weryfikowana i uzasadniona aktualnym stanem pacjenta. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 5 lat, ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania rysperydonu w tym wskazaniu u dzieci w wieku poniżej 5 lat.

Dawkowanie rysperydonu w różnych wskazaniach
Wskazanie Dawka początkowa Dawka optymalna Maksymalna dawka dobowa
Schizofrenia u dorosłych 2 mg/dobę 4-6 mg/dobę 10 mg/dobę
Epizody maniakalne u dorosłych 2 mg/dobę 1-6 mg/dobę 6 mg/dobę
Agresja w otępieniu 0,25 mg 2x/dobę 0,5 mg 2x/dobę 1 mg 2x/dobę
Zaburzenia zachowania u dzieci ≥50 kg 0,5 mg/dobę 1 mg/dobę 1,5 mg/dobę
Zaburzenia zachowania u dzieci <50 kg 0,25 mg/dobę 0,5 mg/dobę 0,75 mg/dobę

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zaczynając od najmniejszej skutecznej dawki i zwiększając ją stopniowo w razie potrzeby. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zaleca się zmniejszenie dawki początkowej o połowę i wolniejsze jej zwiększanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rysperydon lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania rysperydonu należy zachować szczególną ostrożność u:

  • Pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem ze względu na zwiększone ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych
  • Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego
  • Pacjentów z padaczką
  • Pacjentów z cukrzycą lub czynnikami ryzyka jej wystąpienia
  • Pacjentów z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałkami Lewy'ego

Należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów pozapiramidowych, złośliwego zespołu neuroleptycznego, hiperglikemii oraz wydłużenia odstępu QT. Rysperydon może powodować zwiększenie masy ciała.

Warto zapamiętać
  • Rysperydon zwiększa ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych u osób starszych z otępieniem
  • Podczas leczenia rysperydonem należy monitorować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą lub jej czynnikami ryzyka

Interakcje

Rysperydon wchodzi w interakcje z wieloma lekami. Najważniejsze z nich to:

  • Karbamazepina - zmniejsza stężenie rysperydonu w osoczu
  • Fluoksetyna - może zwiększać stężenie rysperydonu
  • Leki wydłużające odstęp QT - mogą nasilać to działanie rysperydonu
  • Leki działające na OUN - mogą nasilać działanie uspokajające rysperydonu
  • Lewodopa i agoniści dopaminy - rysperydon może antagonizować ich działanie

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania rysperydonu z tymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania rysperydonu u kobiet w ciąży. Rysperydon można stosować w ciąży wyłącznie po wnikliwej ocenie korzyści dla matki i ryzyka u dziecka. Rysperydon przenika w małych ilościach do mleka matki. Jeśli leczenie rysperydonem jest konieczne, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane rysperydonu to:

  • Bezsenność, lęk, pobudzenie
  • Ból głowy
  • Objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność mięśni)
  • Senność, zmęczenie
  • Zwiększenie masy ciała
  • Hiperprolaktynemia

Rzadziej występują: hipotonia ortostatyczna, wydłużenie odstępu QT, hiperglikemia, późne dyskinezy. W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania rysperydonu to głównie nasilenie jego działań farmakologicznych: senność, uspokojenie, tachykardia, hipotonia i objawy pozapiramidowe. Leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące. Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i EKG.

Mechanizm działania

Rysperydon jest antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2. Wykazuje także powinowactwo do receptorów α-adrenergicznych i histaminowych H1. Dzięki temu mechanizmowi działa przeciwpsychotycznie, zmniejszając objawy pozytywne i negatywne schizofrenii.

Postać farmaceutyczna

Orizon dostępny jest w postaci:

  • Tabletek powlekanych zawierających 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg lub 6 mg rysperydonu
  • Roztworu doustnego zawierającego 1 mg rysperydonu w 1 ml

Wybór postaci farmaceutycznej powinien być dostosowany indywidualnie do potrzeb pacjenta.


1) Schizofrenia
Zespół Tourette'a; F21; F22; F23; F24; F25; F28; F29 wg ICD-10; Depresja lub zaburzenia depresyjne (F32; F33; F34; F38; F39 wg ICD-10); tiki (F95.0; F95.1; F95.8; F95.9 wg ICD-10) - do ukończenia 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia


Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu schizofrenii. Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Produkt leczniczy jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu (do 6 tyg.) uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego, nie reagujących na leczenie niefarmakologiczne oraz gdy istnieje ryzyko, że pacjent będzie stanowił zagrożenie dla samego siebie lub innych osób. Produkt leczniczy jest wskazany w krótkotrwałym objawowym (do 6 tyg.) leczeniu uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania u dzieci w wieku od 5 lat i młodzieży ze sprawnością intelektualną poniżej przeciętnej bądź upośledzonych umysłowo, zdiagnozowanych wg kryteriów DSM-IV, u których nasilenie agresji i innych zachowań destrukcyjnych wymaga leczenia farmakologicznego. Farmakoterapia powinna stanowić integralną część wszechstronnego programu terapeutycznego, obejmującego działania psychospołeczne i edukacyjne. Zaleca się, by rysperydon był przepisywany przez lekarza specjalistę w dziedzinie neurologii dziecięcej oraz psychiatrii dziecięcej i młodzieżowej lub lekarza specjalizującego się w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży.

Schizofrenia. Dorośli. Produkt leczniczy może być podawany 1-2x/dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg/dobę rysperydonu. Dawka może być zwiększona 2. dnia do 4 mg/dobę. Od tego momentu dawka może pozostać niezmieniona albo, jeśli zaistnieje taka konieczność, indywidualnie dostosowywana. Przeciętna, optymalna dawka terapeutyczna wynosi 4-6 mg/dobę. U niektórych pacjentó może być wskazane wolniejsze dostosowywanie dawki oraz mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki większe niż 10 mg/dobę nie wykazują większej skuteczności niż mniejsze dawki, mogą natomiast powodować zwiększenie częstości występowania objawów pozapiramidowych. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg/dobę, a zatem nie zaleca się ich stosowania. Pacjenci w wieku podeszłym. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2x/ dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg 2x/dobę do dawki 1-2 mg 2x/dobę. Dzieci i młodzież. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze schizofrenią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności. Epizody maniakalne w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. Dorośli. Produkt leczniczy należy podawać raz/dobę, dawka początkowa to 2 mg. W razie konieczności, dawkę powinno zwiększać się o 1 mg raz/dobę, nie częściej niż co 24 h. Dawkę rysperydonu można dostosowywać indywidualnie w zakresie 1-6 mg/dobę w zależności od optymalnej skuteczności i tolerancji u każdego pacjenta. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 6 mg/dobę w leczeniu epizodów maniakalnych. Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych objawowo, kontynuacja leczenia produktem leczniczym musi być weryfikowana i uzasadniona aktualnym stanem pacjenta. Pacjenci w wieku podeszłym. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2x/dobę. Dawka może być indywidualnie dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg 2x/dobę do dawki 1-2 mg 2x/dobę. Należy zachować ostrożność, ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat z epizodami maniakalnymi w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności. Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2x/ dobę. W razie konieczności, dawka może być indywidualnie zwiększana o 0,25 mg 2x/ dobę, nie częściej, niż co 2. dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg 2x/dobę. U niektórych pacjentów może jednak być konieczne stosowanie dawek do 1 mg 2x/dobę. Nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż 6 tyg. w leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego. Pacjentów należy poddawać regularnej i częstej ocenie rozważając potrzebę kontynuacji leczenia. Zaburzenia zachowania. Dzieci i młodzież w wieku 5-18 lat. U osób o mc. 50 kg lub powyżej, zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz/dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowywane poprzez zwiększanie dawki o 0,5 mg raz/dobę, nie częściej, niż co 2. dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz/dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów rysperydon jest skuteczny w dawce 0,5 mg raz/dobę, natomiast u innych najlepsze wyniki uzyskuje się podczas stosowania leku w dawce 1,5 mg raz/dobę. U osób o mc. poniżej 50 kg, zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz/dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowywane poprzez zwiększanie dawki o 0,25 mg/dobę, nie częściej, niż co 2. dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz/dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów rysperydon jest skuteczny w dawce 0,25 mg raz/dobę, natomiast u innych najlepsze wyniki uzyskuje się podczas stosowania leku w dawce 0,75 mg raz/dobę. Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych objawowo, kontynuacja leczenia rysperydonem powinna być weryfikowana i uzasadniona aktualnym stanem pacjenta. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 5 lat, ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania rysperydonu w tym wskazaniu u dzieci w wieku poniżej 5 lat. Zaburzenia czynności nerek i wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek eliminacja czynnej frakcji przeciwpsychotycznej następuje wolniej niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stężenie wolnej frakcji rysperydonu w osoczu jest zwiększone. Bez względu na rodzaj wskazania terapeutycznego, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, powinno się zmniejszyć o połowę dawkę początkową i kolejne dawki rysperydonu oraz stosować wolniejsze zwiększanie dawek. W tej grupie pacjentów produkt leczniczy powinien być stosowany z ostrożnością.

Nadwrażliwość na rysperydon lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.

W randomizowanych badaniach klinicznych wykazano nasilone ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych naczyniowo-mózgowych, w tym udarów naczyniowych mózgu (CVA) i przemijających napadów niedokrwiennych mózgu (TIA), u pacjentów w podeszłym wieku (>65 rż.) z otępieniem. W kontrolowanych badaniach klinicznych z placebo odnotowano 3-krotnie częstsze występowanie tych zdarzeń u pacjentów leczonych rysperydonem niż otrzymujących placebo (odpowiednio 3,3% i 1,2%). Iloraz szans (95% przedział ufności) wynosił 2,96 (1,33; 7,45). Lekarz powinien indywidualnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka przepisując rysperydon pacjentowi w podeszłym wieku z otępieniem. Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia u pacjenta incydentów naczyniowo-mózgowych. Pacjent i/lub opiekun pacjenta powinien niezwłocznie poinformować lekarza o objawach potencjalnego incydentu naczyniowo-mózgowego, takich jak nagłe osłabienie, brak czucia w policzkach, kończynach górnych i dolnych, trudności w mówieniu lub zaburzeniach widzenia. Należy również rozważyć występowanie innych czynników ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych np. nadciśnienia tętniczego, cukrzycy, palenia tytoniu, migotania przedsionków, itp. W metaanalizie 17 kontrolowanych badań z placebo z zastosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych, w tym rysperydonu, śmiertelność była większa u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. W tej populacji, w kontrolowanych badaniach z placebo z zastosowaniem rysperydonu częstość zgonów wynosiła 4%, a u pacjentów otrzymujących placebo - 3,1%. Średnia wieku zmarłych pacjentów wynosiła 86 lat (zakres 67-100). W badaniach tych jednoczesne stosowanie furosemidu z rysperydonem wiązało się z większą częstością zgonów w porównaniu z zastosowaniem każdego z tych leków osobno. Mechanizm tej interakcji nie jest znany. Podobna zależność nie istnieje w przypadku jednoczesnego stosowania rysperydonu z innymi lekami moczopędnymi (głównie moczopędnymi lekami tiazydowymi podawanymi w małych dawkach). Nie odnotowano stałej prawidłowości dotyczącej przyczyny zgonu. Jednak ostrożność powinna być zachowana. Przed zastosowaniem rysperydonu jednocześnie z furosemidem lub innymi silnymi lekami moczopędnymi należy rozważyć związane z tym ryzyko i korzyści. Niezależnie od zastosowanego leczenia u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem należy unikać odwodnienia, ponieważ była to główna przyczyna zgonu. Podczas długotrwałego leczenia lekami przeciwpsychotycznymi (szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek) mogą wystąpić dyskinezy późne. Objawy te mogą ulegać okresowemu nasileniu lub nawet wystąpić po zakończeniu leczenia. Ryzyko nieodwracalności tych objawów jest większe u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu. Zaleca się okresowe badanie kontrolne po 3-6 m-cy od rozpoczęcia leczenia oraz poinformowanie pacjentów o ryzyku wystąpienia tych objawów przed rozpoczęciem leczenia. Częstość występowania objawów pozapiramidowych jest mniejsza w przypadku stosowania optymalnych dawek przeciwpsychotycznych rysperydonu, niż w przypadku stosowania haloperydolu. W przypadku wystąpienia objawów dyskinez późnych należy rozważyć zaprzestanie leczenia rysperydonem. Rzadko donoszono o występowaniu ostrych objawów odstawiennych, takich jak nudności, wymioty, pocenie się i bezsenność po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach. Może wystąpić nawrót objawów psychotycznych. Opisywano jednoczesne występowanie nieprawidłowych ruchów mimowolnych, takich jak akatyzja, dystonia i dyskineza, dlatego zaleca się stopniowe zaprzestanie stosowania leku. Zalecając stosowanie rysperydonu u pacjentów z otępieniem z ciałkami Lewy'ego lub u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka. U tych pacjentów stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego lub nasilenia objawów parkinsonizmu. Rysperydon może powodować hipotonię ortostatyczną wskutek hamowania receptorów α-adrenergicznych, zwłaszcza na początku leczenia, gdy zwiększa się dawkę. Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolnością serca, zawałem serca, zaburzeniami przewodzenia w mięśniu sercowym, odwodnionych, hipowolemią i zaburzeniami naczyniowymi mózgu). U tych pacjentów należy ostrożnie zwiększać dawkę leku. U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania zawrotów głowy, bradykardii i urazów spowodowanych skłonnością do upadków wydaje się być większa niż u osób młodszych. Doświadczenie dotyczące stosowania rysperydonu u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone. W przypadku obniżonego ciśnienia tętniczego należy rozważyć zmniejszenie dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, pacjenci w podeszłym wieku: zaleca się zmniejszenie o połowę dawki początkowej i kolejnych zwiększanych dawek. Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, którego typowymi objawami są gorączka, krańcowa sztywność mięśni i labilność autonomicznego układu nerwowego. Może również wystąpić: zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy krwi, leukocytoza, przyspieszenie oddychania, zmiany świadomości i pocenie się. Zagrożeniem dla życia jest zazwyczaj wystąpienie rabdomiolizy i związanej z tym niewydolności nerek. Należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne. Oprócz typowych metod leczenia podtrzymującego (ochładzanie zewnętrzne i nawadnianie organizmu), zwykle w pierwszej kolejności podaje się leki cholinolityczne i benzodiazepiny. W ciężkich przypadkach nie są one wystarczająco skuteczne. Wówczas należy podać dantrolen i/lub agonistę dopaminy. Jeśli działanie tych leków nie będzie wystarczająco skuteczne lub wystąpi bezpośrednie zagrożenie życia, należy zastosować elektrowstrząsy. U pacjentów z zaburzeniami psychoorganicznymi nasila się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Rysperydon może obniżać próg drgawkowy. Zaleca się zachować ostrożność podczas stosowania rysperydonu u pacjentów z padaczką. Ze względu na możliwość zwiększenia masy ciała podczas leczenia rysperydonem, pacjentów należy poinformować o konieczności przestrzegania zasad racjonalnego odżywiania. Dotychczasowe badania dotyczące leczenia rysperydonem osób w podeszłym wieku są ograniczone. Paradoksalnie, leki przeciwpsychotyczne mogą nasilać takie objawy, jak podniecenie, pobudzenie i agresywne zachowanie. Jeśli takie objawy wystąpią, tak jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, konieczne może być zmniejszenie dawki rysperydonu lub odstawienie leku. Brak wystarczających danych dotyczących jednoczesnego stosowania rysperydonu z walproinianem sodu lub preparatami litu u pacjentów z epizodami maniakalnymi o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego. Ponadto, nie prowadzono kontrolowanych badań dotyczących skuteczności jednoczesnego stosowania tych leków i rysperydonu trwających dłużej niż 3 tyg. W wyniku interakcji farmakokinetycznej z karbamazepiną może zmniejszyć się stężenie rysperydonu w osoczu. Zaleca się dostosowanie dawki rysperydonu. Bardzo rzadko opisywano hiperglikemię lub nasilenie istniejącej cukrzycy podczas leczenia rysperydonem. Zaleca się monitorowanie pacjentów z cukrzycą oraz pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których występują guzy wydzielające nadmierne ilości prolaktyny (np. guz przysadki wydzielający prolaktynę). Wskazana jest ostrożność podczas jednoczesnego stosowania rysperydonu z lekami wydłużającymi odstęp QT. Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego (np. wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, chorobą wieńcową, zaburzeniami przewodzenia, arytmią) lub stosujących jednocześnie leki, które wydłużają odstęp QT lub powodują hipokaliemię. Tabletki zawierają laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Nie prowadzono badań dotyczących wpływu rysperydonu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Leki przeciwpsychotyczne, takie jak rysperydon, mogą niekorzystnie wpływać na zdolność reagowania. Należy poinformować pacjentów, aby podczas leczenia rysperydonem nie prowadzili pojazdów mechanicznych i nie obsługiwali urządzeń mechanicznych, dopóki nie zostanie oceniona ich indywidualna reakcja na lek.

Nie prowadzono systematycznych badań dotyczących ryzyka stosowania rysperydonu jednocześnie z innymi lekami. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania rysperydonu z innymi lekami działającymi na OUN. Leki o działaniu przeciwpsychotycznym nasilają m.in. działanie alkoholu, opioidów, leków przeciwhistaminowych i benzodiazepin. Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia rysperydonem. Jednoczesne stosowanie rysperydonu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi, preparatami litu, lekami przeciwdepresyjnymi, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona oraz lekami o ośrodkowym działaniu cholinolitycznym zwiększa ryzyko wystąpienia późnych dyskinez. Rysperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów receptora dopaminergicznego. Karbamazepina zmniejsza stężenie rysperydonu w osoczu. Podobne działanie mogą wykazywać inne leki indukujące enzymy wątrobowe. Po zakończeniu leczenia karbamazepiną lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe należy ponownie rozważyć wielkość dawki rysperydonu i jeśli będzie to konieczne zmniejszyć ją. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre β-adrenolityki mogą zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, lecz nie wpływają na czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Fluoksetyna może zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu w wyniku hamowania aktywności izoenzymu CYP 2D6 cytochromu P-450. Działanie to prowadzi jednak do powstawania mniejszych ilości czynnego metabolitu rysperydonu, tak więc całkowita frakcja o działaniu przeciwpsychotycznym (rysperydon w postaci nie zmienionej i jego czynny metabolit) zwiększy się we względnie niewielkim stopniu. Działanie α-adrenergiczne (zwłaszcza pochodnych fenotiazyny) może nasilać hipotensyjne działanie fenoksybenzaminy, labetalolu i innych leków sympatykolitycznych hamujących β1-receptory, podobnie jak metyldopy, rezerpiny i innych leków hipotensyjnych działających ośrodkowo. Rysperydon hamuje hipotensyjne działanie guanetydyny. Jednoczesne stosowanie niektórych leków przeciwpsychotycznych z lekami moczopędnymi, takimi jak furosemid i chlorotiazyd, może znacznie zwiększać wydalanie wody, sodu i niekiedy dużych ilości chlorków. Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie podawanych doustnie leków przeciwpsychotycznych. Leki indukujące aktywność enzymów wątrobowych (barbiturany, fenytoina i karbamazepina) przyspieszają metabolizm leków przeciwpsychotycznych. Nie należy stosować rysperydonu jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odcinek QT (np. lekami przeciwarytmicznymi klasy IA lub III, antybiotykami makrolidowymi, lekami przeciwmalarycznymi, przeciwhistaminowymi, przeciwdepresyjnymi), wywołującymi hipokaliemię (np. niektóre diuretyki) lub hamującymi metabolizm wątrobowy rysperydonu. Rysperydon nie wykazuje klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę preparatów litu, walproinianu sodu, digoksyny lub topiramatu.

Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania rysperydonu u kobiet w ciąży aby ocenić możliwe działanie szkodliwe. W badaniach na zwierzętach nie wykazano bezpośredniego lub pośredniego działania toksycznego na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka i płodu. Wykazano działanie farmakologiczne leku na przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy u zwierząt, ryzyko dla człowieka nie jest znane. Rysperydon można stosować w ciąży wyłącznie po wnikliwej ocenie korzyści dla matki i ryzyka u dziecka. Na podstawie danych dotyczących niewielkiej liczby kobiet wykazano, że rysperydon i jego czynny metabolit przenikają w bardzo małych ilościach do mleka matki. Jednak nie są znane działania niepożądane wywołane u niemowląt karmionych piersią. Rysperydon może nasilać laktację w wyniku zwiększania stężenia prolaktyny. Jeśli leczenie rysperydonem jest konieczne należy przerwać karmienie piersią.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) neutropenia i trombocytopenia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) hiperglikemia, nasilenie istniejącej cukrzycy. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność, pobudzenie, lęk; (niezbyt często) zmniejszona zdolność koncentracji. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, uspokojenie; (niezbyt często) drżenie, spowolnienie ruchowe, akatyzja. Zaburzenia oka: (niezbyt często) niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (rzadko) hipotonia ortostatyczna, zawroty głowy i odruchowa tachykardia. Te działania niepożądane opisywano podczas stosowania rysperydonu w dużych dawkach poczatkowych; (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze. Rysperydon może wydłużać odstęp QT w zapisie EKG, nie można wykluczyć częstoskurczu komorowego typu torsades de pointes. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe, w tym udary naczyniowe mózgu (CVA) i przemijające napady niedokrwienne mózgu (TIA). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) ślinotok. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) zaparcie, niestrawność, nudności, ból brzucha; (bardzo rzadko) wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka i inne reakcje alergiczne; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) sztywność, ostra dystonia. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) enureza. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, zaburzenia orgazmu, impotencja u mężczyzn, u których nie występowały uprzednio zaburzenia seksualne; (rzadko) mlekotok, ginekomastia, zaburzenia cyklu miesiączkowego u kobiet, brak miesiączki; (bardzo rzadko) priapizm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) senność, zmęczenie; (bardzo rzadko) obrzęk. Badania diagnostyczne: (rzadko) zwiększenie masy ciała, zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi; (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Po długotrwałym stosowaniu (miesiące, lata) leków przeciwpsychotycznych zarówno podczas leczenia, jak i po jego zakończeniu może wystąpić dyskineza, zwłaszcza dyskineza późna. Opisano kilka przypadków zatrucia wodnego. Były one spowodowane nadmiernym pragnieniem lub zespołem nadmiernego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Ponadto, rzadko występowały: drgawki, nasilenie depresji, zaburzenia nastroju (dysforia), zaburzenia termoregulacji i złośliwy zespół neuroleptyczny.

Objawy przedawkowania rysperydonu wynikają z nasilenia jego działania farmakologicznego. Są to: senność i uspokojenie, tachykardia, hipotonia i objawy pozapiramidowe. Opisano przypadki przedawkowania po zażyciu dawek do 360 mg. Rysperydon wykazuje szeroki zakres dotyczący bezpieczeństwa stosowania. Rzadko, opisywano przypadki wydłużenia odcinka QT po przedawkowaniu rysperydonu. Brak swoistego antidotum dla rysperydonu. Po przedawkowaniu należy wdrożyć leczenie podtrzymujące oraz rozważyć możliwość zastosowania u pacjenta innych leków. W przypadku ostrego przedawkowania należy utrzymać drożność dróg oddechowych, aby zapewnić odpowiednie natlenowanie i wentylację. Należy zastosować płukanie żołądka (po zaintubowaniu pacjenta, jeśli jest nieprzytomny) i podać węgiel aktywowany jednocześnie z osmotycznym środkiem przeczyszczającym (siarczanem sodu). Należy jak najszybciej rozpocząć monitorowanie układu krążenia, w tym kontrolę EKG, aby wykryć ewentualne arytmie. W przypadku hipotonii i zapaści krążeniowej należy wdrożyć odpowiednie leczenie, podając dożylnie płyny i/lub leki sympatykomimetyczne. W przypadku wystąpienia ciężkich objawów pozapiramidowych należy podać leki cholinolityczne. Ścisły nadzór lekarski i monitorowanie pacjenta należy kontynuować do czasu pełnej normalizacji stanu klinicznego pacjenta.

Rysperydon pod względem chemicznym jest pochodną benzoizoksazolu, w związku z czym nie należy do klasycznych grup leków przeciwpsychotycznych. Rysperydon jest antagonistą monoamin. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2. Wiąże się także z receptorami α-adrenergicznymi, w mniejszym stopniu z receptorami histaminowymi H1 i β12-adrenergicznymi. Rysperydon nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Rysperydon jest skuteczny w przypadku objawów pozytywnych i prawdopodobnie może działać na objawy negatywne.

1 tabl. powl. zawiera 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg lub 6 mg rysperydonu. 1 ml roztworu doustnego zawiera 1 mg rysperydonu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.