Omsal - chlorowodorek tamsulosyny w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego

Omsal to lek zawierający chlorowodorek tamsulosyny, stosowany w leczeniu objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Tamsulosyna działa poprzez selektywne blokowanie receptorów α1-adrenergicznych, zwłaszcza podtypów α1A i α1D, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.

Selektywne działanie tamsulosyny na receptory α1A i α1D w gruczole krokowym pozwala na skuteczne łagodzenie objawów BPH przy jednoczesnym minimalizowaniu ogólnoustrojowych efektów blokady receptorów α1. Dzięki temu lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu do nieselektywnych α-blokerów.

Wskazania

Omsal jest wskazany do stosowania u dorosłych mężczyzn w leczeniu objawów występujących w dolnym odcinku dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Typowe objawy BPH obejmują:

• Częste oddawanie moczu, zwłaszcza w nocy
• Trudności z rozpoczęciem mikcji
• Słaby lub przerywany strumień moczu
• Uczucie niecałkowitego opróżnienia pęcherza
• Nagłe parcie na mocz

Lek łagodzi te objawy poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co ułatwia odpływ moczu i zmniejsza ucisk na cewkę moczową.

Dawkowanie

Kapsułkę należy przyjmować w całości, bez rozgryzania czy żucia, gdyż może to zaburzyć przedłużone uwalnianie substancji czynnej.

Lek powinien być przyjmowany regularnie o stałej porze dnia, najlepiej po śniadaniu lub pierwszym posiłku. Systematyczne stosowanie zapewnia optymalne działanie terapeutyczne i utrzymanie stałego stężenia leku we krwi.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Omsal jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na tamsulosynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Obrzęk naczynioruchowy wywołany wcześniejszym podaniem tamsulosyny
• Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby

Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć inne schorzenia mogące dawać podobne objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego, w tym nowotwór prostaty. Wskazane jest wykonanie badania per rectum oraz oznaczenie poziomu PSA.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Hipotonia ortostatyczna: U niektórych pacjentów może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, rzadko prowadzące do omdlenia. W razie wystąpienia pierwszych objawów (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się do ustąpienia dolegliwości.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów przyjmujących tamsulosynę obserwowano występowanie IFIS podczas operacji zaćmy lub jaskry. Należy poinformować okulistę o stosowaniu leku przed planowanym zabiegiem. Rozważa się przerwanie terapii na 1-2 tygodnie przed operacją, choć korzyści z tego postępowania nie zostały jednoznacznie potwierdzone.

Interakcje lekowe: Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol) lub CYP2D6 (np. paroksetyna), gdyż mogą one zwiększać stężenie tamsulosyny we krwi. U pacjentów wolno metabolizujących przez CYP2D6 nie należy stosować tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4.

Wpływ na prowadzenie pojazdów: Pacjenci powinni być świadomi możliwości wystąpienia zawrotów głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Regularne monitorowanie pacjenta, w tym badanie per rectum i oznaczanie PSA, jest wskazane w trakcie długotrwałej terapii tamsulosyną.

Interakcje lekowe

Tamsulosyna może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol): mogą znacząco zwiększać stężenie tamsulosyny we krwi
• Inhibitory CYP2D6 (np. paroksetyna): mogą umiarkowanie zwiększać stężenie tamsulosyny
• Inne α1-adrenolityki: możliwe nasilenie działania hipotensyjnego
• Furosemid: może obniżać stężenie tamsulosyny w osoczu
• Diklofenak, warfaryna: mogą przyspieszać wydalanie tamsulosyny

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z atenololem, enalaprylem, teofiliną czy cymetydyną. Tamsulosyna nie wpływa na metabolizm diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu i chlormadinonu.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem tamsulosyny obejmują:

• Zaburzenia wytrysku (częste, >1/100 do <1/10)
• Zawroty głowy (częste, 1,3%)
• Ból głowy (niezbyt często)
• Kołatanie serca (niezbyt często)
• Hipotonia ortostatyczna (niezbyt często)
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty (niezbyt często)
• Reakcje skórne: wysypka, świąd, pokrzywka (niezbyt często)

Rzadko mogą wystąpić: omdlenie, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: priapizm, zespół Stevens-Johnsona. W pojedynczych przypadkach raportowano: niewyraźne widzenie, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej.

Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji zaćmy u pacjentów stosujących lub stosujących w przeszłości tamsulosynę.

Przedawkowanie

Przedawkowanie tamsulosyny może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia. W przypadku znacznego spadku ciśnienia krwi należy:

• Ułożyć pacjenta w pozycji leżącej
• Zastosować leki zwiększające objętość krwi
• W razie potrzeby podać leki wazopresyjne
• Monitorować czynność nerek
• Zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące

Dializa nie jest skuteczna ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulosyny z białkami osocza. Można rozważyć wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka w celu ograniczenia wchłaniania leku.

Właściwości farmakologiczne

Tamsulosyna jest selektywnym i kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych, ze szczególnym powinowactwem do podtypów α1A i α1D. Blokada tych receptorów w gruczole krokowym, pęcherzu moczowym i cewce moczowej prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zmniejszenia oporu w odpływie moczu. Efektem jest złagodzenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z BPH.

Selektywność działania na receptory α1A i α1D pozwala na uzyskanie efektu terapeutycznego przy minimalnym wpływie na ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa leku.

Właściwości farmakokinetyczne

Tamsulosyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (około 100% po posiłku). Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 4-5 godzinach od przyjęcia. Lek wiąże się w wysokim stopniu z białkami osocza (94-99%). Metabolizowany jest w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania wynosi 9-13 godzin. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów.

Formulacja o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu przez 24 godziny, co umożliwia stosowanie raz na dobę i poprawia compliance pacjentów.